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テストロン (RAD140 液体)
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テストロン (RAD140 液体)

テストロン (RAD140 液体)

1.私たちは供給します
(1)カプセル
(2)API(純粉末)
(3)丸薬プレス機
https://www.achievechem.com/pill-プレス
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-1-090
RAD140 CAS 1182367-47-0
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第三部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なテストロン (rad140 液体) のメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質テストロン(rad140液体)へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

テストロン(RAD140液体)は、筋萎縮および骨粗鬆症の治療のために Radius Health によって元々開発された選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。非ステロイド性化合物である RAD140 は、前立腺、皮膚、毛包などの組織に対する副作用を軽減しながら、骨格筋や神経組織のアンドロゲン受容体を選択的に活性化します。そのアナボリック効果は合成ステロイドの効果と似ていますが、受容体選択性がより高く、安全性がより優れている可能性があります。RAD140 液体は、この化合物の液体経口製剤です。筋肉量と筋力を強化するために、フィットネス愛好家やアスリートによって一般的に使用されています。研究によると、従来のステロイドに伴うエストロゲンまたはプロゲステロン関連の副作用(女性化乳房など)を回避しながら、除脂肪体重を大幅に増加できることがわかっています。{8}}

Testolone (RAD140 liquid) | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Testolone (RAD140 liquid) | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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RAD140 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

テストロン (RAD140 液体) COA

RAD140 COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications-

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科学研究分野におけるコアアプリケーション

テストロン(RAD140液体)は、主にアンドロゲン受容体の作用機序とそれに関連する生理学的機能を調査するために、科学研究で一般的に使用される研究ツールです。高純度の調製物であるため、通常は溶解性と濃度の安定性を確保するために PEG{4}400 に懸濁されています。-各バッチは第三者の ISO 認定研究所によってテストされ、その純度、濃度、同一性が検証され、科学研究データの正確性と信頼性が保証されます。-

研究者は主にその組織選択性を利用して、筋成長調節、骨代謝、神経保護などの側面に関する前臨床実験を行っています。-たとえば、骨格筋細胞の増殖と分化に対するその効果や、神経変性疾患モデルにおける保護的な役割を調査し、関連疾患の薬剤開発に理論的基礎を提供します。さらに、その液体剤形により、さまざまな動物モデルの投与要件に適応して投与量を正確に制御でき、ラットやマウスなどの実験動物に関する関連研究で広く使用されています。

身体パフォーマンスの向上とフィットネスへの応用-関連研究

身体パフォーマンス向上の分野では、RAD140 リキッドはその強力な同化作用により関連研究の焦点となっています。研究によると、効果的に筋肉の成長を刺激し、筋力を強化し、代謝を促進することで体脂肪の減少を助ける可能性があり、従来のステロイドと比較して副作用が大幅に軽いことが示されています。その液体剤形は、吸収速度が速いのが特徴です。舌下投与後 15 ~ 30 分で効果が現れ、その生物学的利用能は錠剤、カプセル、その他の剤形よりも著しく高く、有効な血中薬物濃度に迅速に到達することができます。

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科学的研究により、1日あたり5~20mgの投与量で筋肉の成長と筋力強化の明らかな効果が得られることが判明しており、10mgが比較的最適な範囲であると考えられています。さらに、半減期が 60 時間と長いため、安定した治療効果を維持するには 1 日 1 回の投与で十分です。{4}さらに、赤血球生成を促進し、筋肉組織への血液供給を増加させ、運動後の筋肉の回復を促進し、スポーツ傷害のリスクを軽減することができ、身体トレーニングに関連する科学研究の重要なツールとして機能します。{7}}

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医療分野における潜在的な応用の探求

現在、臨床データは限られていますが、医療分野における RAD140 Liquid の潜在的な応用の可能性が最初に検討されています。筋肉消耗-関連疾患に関しては、筋肉減少を効果的に抑制でき、サルコペニアや悪液質などの疾患の前臨床研究に応用でき、そのような患者の筋肉保護に新しいアイデアを提供します。

骨の健康の分野では、骨組織内のアンドロゲン受容体に特異的に結合し、骨芽細胞の活性を促進し、破骨細胞の増殖を阻害することができるため、骨粗鬆症の研究と治療の可能性が期待されています。{0}}特に高齢の男性や閉経後の女性の骨の健康維持において。さらに、最新の前臨床研究では、RAD140 リキッドには神経保護効果があることが判明しました。海馬ニューロン培養およびカイニン酸-誘発損傷ラットモデルでは、MAPK シグナル伝達経路を活性化することでニューロン死を減少させ、保護効果を発揮します。これは、アルツハイマー病などの神経変性疾患の研究に新たな方向性をもたらします。

特殊なシナリオでの補助アプリケーションと予防措置

RAD140 Liquid は用量を柔軟に調整できるため、さまざまな研究シナリオのニーズに適しています。錠剤製剤の固定用量の制限を克服し、実験目的や研究対象者の体重や体調に応じて、スポイトやシリンジで正確に投与量を調整できます。ただし、一定のテストステロン抑制効果があることに留意する必要があります。-前臨床研究では、連続 28 日間の投与後、実験動物のテストステロン レベルが 200 ~ 300 ng/dl に抑制されることが示されており、用量が多いほど抑制効果がより明らかになる可能性があり、これは科学研究において重要なモニタリングが必要な指標でもあります。

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同時に、女性での使用に関する安全性データは非常に限られており、体内の遊離テストステロンのレベルに影響を与える可能性があるため、当面は女性を対象とした人体研究は推奨されません。さらに、研究用化学物質として、使用効果に影響を与える高温と湿度による薬物の劣化を避けるために、涼しく乾燥した光から保護された環境に密閉して保管する必要があります。-

ただし、長期的な安全性は十分に検証されていません。-一般的な副作用には、軽度の頭痛、疲労、テストステロン抑制などがあります。臨床承認がないため、RAD140 は現在研究用化学物質としてのみ流通しています。世界反ドーピング機関(WADA)はこれを禁止物質としてリストに掲載しています。

化学と合成プロセスの基礎

化学的根拠
 

テストロン(RAD140液体)は、分子式 C₂₀H₁₆ClN₅O₂、分子量 393.826 g/mol の非ステロイド性選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。-その化学構造には次の重要な特徴が含まれています。

オキサゾール環

この環構造は核となる骨格として、共役効果によって分子の剛性を高め、アンドロゲン受容体の結合部位として機能し、選択的に活性化する能力を与えます。

シアノ基と塩素原子

シアノ基(-CN)は強力な電子求引基として機能し、電子移動機構を通じて光分解反応に関与する可能性がありますが、合成では後続の反応を導くための重要な官能基として使用されます。塩素原子 (Cl) は、誘導効果により分子の電子雲分布を安定させます。

 

ヒドロキシプロピル側鎖

極性基を提供し、分子間の水素結合を強化し、溶解度を向上させ(DMSO への溶解度 90 mg/mL 以上)、空間立体障害により酸化反応活性を低下させます。

合成プロセス

RAD140 の合成には、複数の有機反応を完了する必要があります。主要な手順は次のとおりです。

 
初期原料反応

原材料:2-クロロ-4-フルオロ-3-メチルベンズアミドおよびHD-Thr-OH(ヒドロキシスレオニン)。

反応条件:DMSO中で混合し、塩基として炭酸カリウム(K2CO3)を加え、反応物を75度で24時間撹拌する。

製品:化合物 9 (純度 95% 以上) は、酸性化、抽出、およびカラムクロマトグラフィー精製を通じて生成されます。

 
ニトリル加水分解反応

原材料:化合物9および4-シアノベンズヒドラジン。

反応条件:THF中で混合し、窒素保護下で-15度に冷却し、縮合剤としてヒドロキシベンゾトリアゾール(HOBT)、トリエチルアミン、および塩酸カルボジイミド(EDCI)を加え、反応物を一晩撹拌する。

製品:黄色の固体の化合物10が生成され(収率78%)、濾過、洗浄、および煮沸によって精製される。

 
保護基の導入と除去

シロキサン保護:tert-ブチル ジメチル クロロシラン (TBDMSCI) とイミダゾールをジクロロメタン中で使用して反応させ、中間体 10a (収率 84%) を生成します。

ヨウ素化反応:トリフェニルホスフィン、ヨウ素結晶、トリエチルアミンとの求核置換反応によりヨウ素原子を導入し、化合物 10b を生成します (収率 84%)。

保護解除:--40度でフッ化テトラブチルアンモニウム(TBAF)を使用してシロキサン保護基を除去し、粗製RAD140(収率68%)を得、それをシリカゲルクロマトグラフィーで精製して白色固体を得る。

 
 
液体の配合と安定性の最適化

テストロン(RAD140液体)溶媒を溶解し、安定剤を添加して長期間保存する必要があります。

 

溶媒の選択:一般に、RAD140 (濃度 10~20 mg/mL) を確実に完全に溶解するために、高純度 DMSO (99.9% 以上) またはポリエチレン グリコール 400 (PEG400) が溶媒として使用されます。

 

安定剤の添加:酸化分解を抑制するために 0.1% アスコルビン酸 (ビタミン C) またはブチル化ヒドロキシアニソール (BHA) が添加され、金属イオンによる触媒分解を防止するためにキレート剤として 0.01% EDTA 二ナトリウムが添加されています。

 

保管条件:

光を避ける: 光分解反応を防ぐため、包装には茶色のガラス瓶またはアルミホイル袋を使用してください。

低温:-20度で冷凍保存することをお勧めします。周囲温度 25 度での安定性は 1 か月しか維持できません (含有量の減少は 5% 以下) が、凍結条件下では 2 年間まで延長できます。

品質管理と検出方法

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高速液体クロマトグラフィー (HPLC)

C18 カラム (4.6×250 mm、5 μm) を使用し、勾配溶出にはアセトニトリル-水 (0.1% ギ酸を含む) を移動相として使用します。検出波長は 254 nm、RAD140 の保持時間は約 8.5 分、純度は 98% 以上である必要があります。

液体クロマトグラフィー-質量分析法 (LC-MS)

エレクトロスプレーイオン化 (ESI) 陽イオンモードで検出した分子イオンピーク (m/z) は 394.1 ([M+H]⁺) であり、分子量の精度が確認されています。

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RAD140 Nuclear Magnetic Resonance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

核磁気共鳴 (NMR)

1H NMR (400 MHz、DMSO-d₆) は特徴的なピークを示します: δ 8.52(s, 1H, シアン化物メタ-隣接プロトン)、7.98(d, 2H, ベンゼン環プロトン)、4.21(m, 1H, ヒドロキシプロピル プロトン)。構造の完全性が確認されます。

液体の配合と安定性の最適化

液剤の設計

 

 

溶媒の選択

DMSO (ジメチルスルホキシド): コア溶媒として、DMSO は RAD140 (最大 10 ~ 20 mg/mL の濃度) を完全に溶解できますが、加水分解反応を避けるために水分含有量を制御する必要があります (0.1% 以下)。

PEG400 (ポリエチレングリコール 400): DMSO の代替となる穏やかな溶媒で、DMSO に敏感なユーザーに適していますが、溶解度がわずかに低い (約 8 ~ 15 mg/mL) ため、加熱 (40 ~ 50 度) して溶解する必要があります。

混合溶媒システム: DMSO と PEG400 を 1:1 の比率で混合することで、溶解性と刺激性のバランスをとりながら、粘度を下げて液滴の流動性を改善します。

 

安定剤の添加

酸化防止剤: 0.1% アスコルビン酸 (ビタミン C) またはブチル化ヒドロキシアニソール (BHA) を添加すると、酸化劣化を抑制し、保存期間を 18 か月 (室温) に延長します。

キレート剤: 触媒による劣化を防ぐために、金属イオン (Fe3+、Cu2+ など) をキレート化する 0.01% EDTA 二ナトリウムを添加します。

pH 調整剤: リン酸緩衝液 (PBS) またはクエン酸緩衝液を使用して pH を 4 ~ 6 の範囲に制御し、酸性またはアルカリ性条件下での構造的損傷を回避します。

 

浸透圧調節

製剤を注射または経皮投与に使用する場合、浸透圧を生理学的範囲 (280 ~ 310 mOsm/kg) に調節して刺激を軽減するためにグリセロールまたはグルコースを添加する必要があります。

 

安定性の最適化戦略

 

光安定性の向上

遮光包装: 紫外線 (UV-A/B) を 99.9% ブロックするため、包装には茶色のガラス瓶またはアルミホイル袋を使用してください。

RAD140 Light Stability | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

光安定剤: 0.05% 二酸化チタン (TiO₂) ナノ粒子を配合に加え、物理的遮蔽とフリーラジカル捕捉メカニズムを通じて光分解反応を軽減します。

RAD140 Temperature Control | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

温度制御

冷凍保管: 保管には -20 度での冷凍を推奨します。安定性は 25 度で 1 か月間のみ維持されます (含有量の減少は 5% 以下)。一方、冷凍条件は 2 年間延長できます。

熱安定性試験:40度加速試験において、テストロン(RAD140液体)DMSO(含量95%以上)では6か月間安定ですが、PEG400では3か月間しか安定しないため、配合比率の最適化が必要です。

酸化劣化抑制

窒素保護: 充填中に窒素を導入して酸素を排除し、酸化のリスクを軽減します。

RAD140 Oxidation Degradation Inhibition | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

安定剤の相乗効果: アスコルビン酸と BHA を組み合わせると、酸化分解速度が 80% 減少し、保存期間が 24 か月に延長されます。

 

品質管理と試験方法

 

高速液体クロマトグラフィー (HPLC)

C18 クロマトグラフィー カラム (4.6×250 mm、5 μm) を使用し、移動相としてアセトニトリル-水 (0.1% ギ酸を含む) を使用し、勾配溶出を行います。検出波長は 254 nm です。 RAD140 の保持時間は約 8.5 分で、純度は 98% 以上である必要があります。

 

液体クロマトグラフィー-質量分析法 (LC-MS)

エレクトロスプレーイオン化 (ESI) 陽イオンモードで検出すると、分子イオンのピーク (m/z) は 394.1 ([M+H]⁺) であり、分子量の精度が確認されます。

 

安定性加速試験

40 度 /75% RH 環境に 6 か月間置き、定期的にサンプルを採取して内容物と不純物を検出します。含有量の減少が 10% 以下、不純物が 1.0% 以下の場合、配合安定性は認定されます。

産業アプリケーションの最適化事例

バイオテクノロジー企業の公式

組成: RAD140 10 mg/mL、DMSO 70%、PEG400 20%、アスコルビン酸 0.1%、EDTA 二ナトリウム 0.01%。

安定性データ: 25 度で 12 か月間保管すると、含有量は 3.2% 減少し、不純物は 0.8% 減少しました。 -20度で24ヶ月保存したところ、含有量は1.5%減少、不純物は0.3%減少しました。

経皮パッチフォーミュラ

組成: RAD140 5 mg/g、ポリアクリレート感圧接着剤 80%、プロピレングリコール 10%、二酸化チタン 5%。

安定性データ: 40 度で 3 か月間保存した場合、経皮フラックスは 12.5 ug/cm2/h で安定しており、含有量は 5% 以下に減少しました。

よくある質問
 
 

RAD140はどれくらい体内に留まりますか?

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RAD140 とそのヒドロキシ代謝産物は、ほぼ完全にグルクロン酸と結合しています。これらがO-グルクロニドであるかN-グルクロニドであるかは明らかではありません。最後の尿サンプルでは、​​RAD140 は依然として完全に検出可能であったため、その検出期間は次のように概算できます。10~14日.

 

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