Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でエサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所溶液の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで当社の工場から販売される高品質のバルク高品質エサフォキソラネルエプリノメクチンおよびプラジカンテル局所ソリューションへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
エサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所溶液は、猫専用に設計された広域抗寄生虫外用薬です。3 つの有効成分を組み合わせて、ノミ、マダニ、回虫、鉤虫、フィラリア、サナダムシなど、体内と体外のさまざまな寄生虫感染症を予防および治療します。非常に効果的で、安全で、使いやすいです。これは、ノミ、マダニ、回虫、鉤虫、フィラリア、条虫の予防と治療を同時に行うことができる、最初で唯一の猫用の広域抗寄生虫薬です。-猫の飼い主が複数の薬を同時に使用する必要がなく、一度の塗布で包括的な寄生虫防御を実現できます。-本剤の成虫ノミに対する殺虫効果は、治療後 24 時間以内に 92.1% ～ 99.7% に達し、その後毎週の再感染で少なくとも 1 か月間は 95.5% 以上の予防効果が持続します。
 |
 |
| エサフォキソラナー エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所共通仕様 |
| (1)0.3ml:エサフォキソラネル 3.6mg+エプリノメクチン 1.2mg+プラジカンテル 24.9mg (1.8-5.5ポンド) |
| (2)0.9ml:エサフォキソラネル 10.8mg+エプリノメクチン 3.6mg+プラジカンテル 74.7mg (5.6-16.5ポンド) |
 |
||
| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | エサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所 | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| 量 | 337.3kg | |
| 包装規格 | 25kg/ドラム | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202501090054 | |
| 製造業 | 2025 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2028 年 1 月 8 日 | |
| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.48% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.36% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.90% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.47% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 80 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください | |
|
|
||
ペットの寄生虫感染症は、世界のペットの健康管理における中心的な課題の 1 つです。世界小動物獣医師協会 (WSAVA) によると、世界中の猫の約 60% が少なくとも 1 つの寄生虫感染症のリスクにさらされており、ノミやダニなどの外部寄生虫の感染率は最大 45%、フィラリア、回虫、鉤虫、条虫などの内部寄生虫の感染率は 30% ～ 50% です。従来の駆虫レジメンでは複数の薬剤を併用する必要があり（イベルメクチン経口剤＋ノミドロップ剤＋経口プラジカンテルなど）、コンプライアンスの悪さ、薬物相互作用のリスク、操作の複雑さなどの問題がありました。エサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所溶液は、猫用初の広域抗寄生虫薬として、毎月 1 回の使用でノミ、マダニ、フィラリア、回虫、鉤虫、条虫の同時予防と制御を実現します。-画期的な進歩の核心は、皮膚バリアを通した 3 つの有効成分の正確な送達メカニズムにあります。
解剖学と生理学 皮膚バリアの基礎
猫の皮膚は外部病原体に対する防御の第一線であり、表皮、真皮、皮下組織で構成され、三重の物理的および化学的バリアを形成しています。その特異性は、薬物の浸透効率と局所的な刺激に直接影響します。
猫の角質層は15-20層の角化細胞で構成されており、厚さは約10〜15μm（犬の場合は20〜30μm）です。細胞は密着結合とデスモソームを通じて緻密な構造を形成します。ケラチノサイト間の脂質（セラミド、コレステロール、遊離脂肪酸）は、1:1:1のモル比で疎水性マトリックスを形成し、水溶性物質の浸透を制限する「レンガ壁構造」を形成します。
薬物の浸透に対する角質層の抵抗は主に次のような理由から生じます。
脂質マトリックス：分子量のある親油性物質のみ<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
ケラチノサイト：エンドサイトーシスを通じて大きな分子を吸収しますが、ネコのケラチノサイトの代謝活性は低く、この経路の効率は限られています。
PH勾配：猫の皮膚の表面pH値（5.5～7.0）は中性に近く、弱酸性の薬剤（一部の抗生物質など）の解離度が低下し、浸透効率が低下します。
表皮: 生細胞層の化学防御
表皮の多層構造と機能は、基底層、有棘層、顆粒層、透明層で構成されています（猫には透明層がありません）。
基底層: 幹細胞とメラノサイトを含み、成長因子を分泌することで表皮の再生を維持します。
とげ層：細胞間架橋顆粒と分泌抗菌ペプチド（防御因子-1など）によって機械的に支持されています。
顆粒層: 角質層バリアの修復に関与する脂質前駆体を分泌するラメラ体が含まれています。
薬物浸透の双方向制御は、以下のメカニズムを通じて表皮層の影響を受けます。
代謝酵素の発現: 猫の表皮細胞では CYP450 酵素活性は低いですが、エステラーゼおよびアミダーゼ活性は高く、一部のプロドラッグを分解する可能性があります。
輸送タンパク質の発現: P- 糖タンパク質 (P- gp) は基底層で高度に発現しており、親油性薬物を真皮にポンプで送り返し、「排出ポンプ」効果を形成します。
炎症反応: 感染または損傷中に表皮層の透過性が増加しますが、同時に P- 発現が上方制御され、これにより薬効が低下する可能性があります。
猫の皮膚の毛包の密度は50〜100/cm 2 (人間の場合は10〜50/cm 2)で、毛包漏斗の直径は約20〜50μmで、これが脂溶性薬物の浸透の主なチャネルです。皮脂腺から分泌される皮脂（トリグリセリド、ワックスエステル、スクアレンを含む）は酸性脂質膜（pH 4～5.5）を形成し、一部の親油性薬物を溶解できますが、過剰な皮脂は薬物の放出を妨げる可能性があります。
汗腺の限界は、汗腺が猫の足裏にのみ分布しており、分泌量が非常に少なく、薬物の浸透への寄与が無視できることです。ただし、汗中の電解質 (Na ⁺ 、Cl ⁻ など) は局所的な pH 値を変化させ、薬物の解離状態に影響を与える可能性があります。
猫の皮膚バリアの特殊性
猫の角質層の厚さは犬の 3 分の 1 にすぎませんが、その脂質含有量（角質層の乾燥重量の 30%）は犬のそれに匹敵し、その結果、脂質マトリックスの密度が高く、水溶性薬物の浸透に対する耐性が高くなります。-
猫の皮膚の pH 値は中性に近く、犬の皮膚の pH 値 (pH 6.2 ～ 7.4) と同様ですが、人間の皮膚の pH 値 (pH 4.5 ～ 6.0) よりも高くなります。中性環境は、弱酸性の薬剤（特定の抗生物質など）の浸透効率を低下させる可能性がありますが、皮膚マイクロバイオームのバランスを維持するのには有益です（日和見病原体の定着を減らすなど）。
猫の毛包は、成長期 (70% ～ 80%)、退行期 (5% ～ 10%)、および休止期 (10% ～ 20%) を経ます。薬剤の浸透効率は毛包周期によって異なります。成長期では毛包の漏斗部分が開き、最も浸透効率が高くなります。休止期間中、毛包は収縮し、浸透抵抗が増加します。
3つの有効成分の浸透メカニズムと相乗効果
エサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所溶液分子修飾、ナノクリスタル技術、相乗メカニズムを通じて、猫の皮膚バリアを突破し、広範囲の抗寄生虫効果を実現します。{0}
エサフォキソラネル: 節足動物を標的とする神経毒
化学的特性と浸透の利点
エサフォキソランはアフォキソランの S- 鏡像異性体であり、分子量 625.9 g/mol、LogP 値 4.8、高い脂溶性を持っています。分子構造内のトリフルオロメチルフェニル環とイミダゾール環により、強力な浸透能力が与えられます。
脂溶性基: トリフルオロメチル (- CF ∝) およびイミダゾール環は分子の疎水性を高め、角質層脂質マトリックスの通過を促進します。
水素結合受容体：イミダゾール環の窒素原子は水素結合受容体として作用し、角質層の脂質頭部基と相互作用して浸透圧抵抗を低減します。
標的と殺虫メカニズム
エサフォキソランは、ガンマアミノ酪酸 (GABA) - ゲート制御塩素チャネルおよびグルタミン酸ゲート制御塩素チャネル (GluCl) の強力な阻害剤として、次のメカニズムを通じて節足動物を殺します。
神経阻害: ノミおよびダニのニューロンのシナプス後膜の GABA/GluCl チャネルを遮断すると、塩化物イオンの流入の増加、ニューロンの過分極、および麻痺による死が引き起こされます。
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10μM）、安全性を確保します。
自家毒性効果：ノミが咬むと、吸血過程を通じて薬剤がノミの消化管に蓄積し、ノミを殺し、産卵を防ぎます。
障壁を越えるダイナミックなプロセス
初期浸透：外用後、エサフォキソランは毛包漏斗を通って真皮層に急速に浸透します（1時間以内の浸透率は30％）。
システム分布: 真皮毛細血管網を通じて血流に吸収され、全身の皮膚および皮下組織に分布します。
蓄積効果: 脂肪組織に蓄積し（半減期 t ₁/₂=12 日）、長期にわたる保護を形成します。-
エピノメクチン: 広範囲の抗寄生虫薬の浸透の最適化-
分子修飾と皮膚親和性
分子修飾と皮膚親和性
エピノメクチンはアベルメクチン B1 の誘導体であり、その透過性は次の修飾によって最適化されています。アセチルアミノ基を導入してアベルメクチン B1 の C4-OH をアセチル化し、親油性骨格 (LogP 値 3.8) を維持しながら水溶性を向上させます (溶解度 0.5 mg/mL)。柔軟な環構造 (五環性エーテルなど) を追加して、皮膚浸透抵抗を軽減します。その分子量は 914.13 g/mol で、ナノクリスタル技術 (粒子サイズ) によって表面積がさらに増加します。<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
マルチターゲット対寄生メカニズム
エピノメクチンは、次のメカニズムを通じて線虫と節足動物を殺します。
GluCl チャネルの活性化: 寄生性神経筋麻痺を誘発し、運動障害や死につながります。
GABA 受容体の調節: GABA を介した塩素イオンの流入を強化し、寄生虫の摂食と繁殖を阻害します。
血液脳関門の透過性: 猫の血液脳関門の透過性は犬の 3 倍であり、エピノメクチンは組織内の寄生虫（フィラリアのマイクロフィラメントなど）を効果的に殺すことができます。
皮膚浸透と全身分布
毛包吸収: 外用後 30 分以内に、毛包および汗腺を通じて急速に吸収されます (浸透率 25%)。
リンパ系輸送：初回通過効果を避けるために真皮リンパ管を通って血流に入ります。
脂肪組織の蓄積：皮下脂肪に蓄積し（濃度は血漿の 5 ～ 10 倍）、薬物の貯蔵庫を形成します。
プラジクアンテル：条虫特異的薬剤の浸透における画期的な進歩
分子特性と皮膚浸透の課題
プラジカンテルの分子量は 312.41 g/mol、LogP 値は 2.8 です。これは親水性薬物（水溶性 4 mg/mL）に属しており、伝統的に皮膚バリアを通過するのが難しいと考えられています。その浸透抵抗は主に次のような理由から生じます。
低脂溶性：LogP値<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
高極性: 分子にはピラジン環とベンゼン環が含まれており、受動的拡散を制限する強い極性構造を形成しています。
サナダムシ抵抗性のメカニズムと標的
プラジクアンテルは、次のメカニズムを通じて条虫を殺します。
カルシウム チャネルの破壊: サナダムシの表面膜上の L- 型カルシウム チャネルを活性化し、カルシウム イオンの流入の増加と持続的な筋収縮とけいれんを引き起こします。
表面膜損傷：条虫表面膜の糖タンパク質構造を破壊し、膜透過性を高め、寄生虫の脱水と死につながります。
免疫活性化: サナダムシ抗原に曝露されると、宿主の免疫系 (マクロファージの貪食など) が活性化され、寄生虫が排除されます。
犬の Dipylidium caninum に対する LC50 は 0.1 μ g/mL で、有鉤条虫などの猫の一般的な条虫に対して感受性があります。
革新的な配送システムの普及強化
ナノ結晶分散: プラジカンテル ナノ結晶は毛包の漏斗を急速に通過し、1 時間以内の浸透率は 15% です。
脂質キャリア効果: エサフォキソランとエピノメクチンの親油基はプラジカンテルと水素結合を形成し、角質層の通過を促進します。
PH 調整: クエン酸緩衝液 (pH 5.5) を配合に加えて、非解離プラジクアンテルの割合を増やし (30% から 70%)、透過効率を高めます。
人気ラベル: エサフォキソラネル エプリノメクチンおよびプラジカンテル局所溶液、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用