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フリバンセリンドロップス
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フリバンセリンドロップス

フリバンセリンドロップス

1.一般仕様(在庫品)
(1)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
HPLC 99.0%以上
(2)タブレット
カスタマイズ可能
(3)カプセル
カスタマイズ可能
(4)ドロップ
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
商品コード:BM-9-014
フリバンセリン CAS 167933-07-5
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でフリバンセリン滴剤の最も経験豊富な製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質フリバンセリンドロップへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

フリバンセリンドロップスは、1 回あたり 5~20 mg の用量で滴定することで微調整できるマルチターゲット神経伝達物質モジュレーターです。-粘膜吸収は 30 ~ 60 分に短縮されるため、子供、高齢者、嚥下障害のある患者にとって受け入れやすくなります。フリバンセリンは水への溶解度が極めて低い(<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.

 
当社の製品
 
Flibanserin Tablet 100mg | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
フリバンセリン錠100mg
Flibanserin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
フリバンセリンカプセル
Flibanserin Drops | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
フリバンセリンドロップス

 Produnct Introduction

化合物の追加情報:

Flibanserin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Drops | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Drops | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

フリバンセリンCOA

Flibanserin COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Information  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

縫い目中央背側核 - 動作を開始するための「上流スイッチ」

 

性的欲求低下障害(HSDD)は、性的関心や性的興奮の持続的または再発性の低下、性行為中の重大な苦痛を特徴とする一般的な女性の性機能障害であり、他の精神疾患、薬の副作用、または対人関係の問題によって引き起こされるものではありません。閉経前の女性はHSDDのリスクが高く、生活の質やパートナーとの関係に深刻な影響を及ぼします。閉経前女性のHSDDの治療薬として世界で初めて承認された薬として、フリバンセリンドロップス原因は、脳の背側縫線核 (DRN) の調節にあります。背側縫線核は、脳内の5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)の主な供給源であり、ドーパミン(DA)やガンマアミノ酪酸(GABA)などのさまざまなニューロンを含み、感情、認知、報酬などの機能の調節に重要な役割を果たしています。フルバンセリンは、背側縫線核の神経伝達物質系を調節して「三重調節」パターンを形成し、性欲調節ネットワークの正常な機能を回復することにより、HSDDの症状を改善します。

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正中線背側核の構造と機能

Flibanserin Drops Dorsal | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

背側縫線核の解剖学的位置と神経構成

背側縫線核は脳幹の正中線近くの狭い領域に位置し、セロトニン ニューロンを含む脳の主要な部位です。縫線核グループには複数の亜核が含まれており、その中でも縫線背側核はその独特な解剖学的位置と機能的特徴により多くの注目を集めています。背側縫線核には、多数の 5- ヒドロキシトリプタミン ニューロン (核内の全種類のニューロンの約 3 分の 1) だけでなく、ドーパミン作動性、GABA 作動性、グルタミン酸作動性、およびペプチド ニューロンも含まれています。このタイプのニューロンの多様性により、背側縫線核はさまざまな脳機能の調節に関与することができます。

背側縫線核の投射線維と機能的接続

背側縫線核の上行投射線維は、中脳の中央灰白質、視床下部、視床背側頭頂核、小脳、扁桃体クラスター、海馬構造、中隔核、尾状被殻核、前頭葉皮質など、脳の複数の領域に広く分布しています。これらの投射線維により、背側縫線核は感情、認知、報酬、記憶などのさまざまな機能の調節に関与することができます。たとえば、背側縫線核から前頭前皮質への投射は、認知制御と感情制御において重要な役割を果たしています。扁桃体への投影は、恐怖と不安の感情の制御に関与しています。側坐核への投射は、報酬や動機付け行動と密接に関連しています。

Flibanserin Drops Projection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Drops Role | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

感情と認知の調節における背側縫線核の役割

背側縫線核の 5-ヒドロキシトリプタミン ニューロンは、感情の調節に重要な役割を果たしています。. 5-ヒドロキシトリプタミンは、重要な神経調節物質として、うつ病、不安、攻撃的行動などのさまざまな感情状態の調節に関与しています。背側縫線核のセロトニン作動性ニューロンは、その広範な投射線維を通じて複数の脳領域にセロトニンを放出し、それによってこれらの脳領域の活動状態を調節します。例えば、背側縫線核から前頭前野への投射は、前頭前野ニューロンの過剰な興奮を抑制し、感情の安定を維持することができます。扁桃体への投影は、扁桃体の過剰な活性化を抑制し、不安や恐怖の感情の生成を軽減します。

認知調節の観点からは、背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンが重要な役割を果たしています。最近の研究では、背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンは、腹側被蓋野 (VTA) のドーパミン作動性ニューロンと並行して存在する独立した中脳ドーパミン サブシステムであることが示されています。背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンは、重要なコード化、記憶発現、および覚醒機能の調節に関与しています。たとえば、背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンは、報酬と罰に関連する刺激の重要性をコード化することができ、動物の生理学的状態と報酬の大きさによって制御されます。記憶発現の観点から見ると、背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンは扁桃体や線条体などの領域に投射し、記憶の固定化と想起に関与します。覚醒調節の観点から見ると、背側縫線核のドーパミン作動性ニューロンは、覚醒に関連する脳領域の活動を促進することによって体の覚醒状態を維持します。

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背側縫線核におけるフルオバンセリンの「三重制御」モード

背側縫線核におけるフルオキセチンの作用機序は、セロトニン、ドーパミン、ノルアドレナリン系を相乗的に調節する「三重調節」モードとして要約できます。このモードは次の方法で実現されます。

一次制御:5-ヒドロキシトリプタミン系制御
 

フルバンセリンは、セロトニン 1A 受容体を活性化し、セロトニン 2A 受容体に拮抗することにより、背側縫線核におけるセロトニン系の機能を調節します。この規制効果により、次のことが可能になります。

背側縫線核の5-ヒドロキシトリプタミンニューロンの過剰な興奮を抑制し、感情の安定を維持します。
ドーパミン作動性ニューロンおよびノルアドレナリン作動性ニューロンに対するセロトニンの抑制効果を軽減し、これらの神経伝達物質の放出を強化します。
グルタミン酸伝達を調節し、認知制御機能を改善します。
自身の受容体を脱感作することで、シナプス間隙のセロトニンレベルを適度に上昇させ、過度の感情抑制を防ぎます。

Flibanserin Drops For Sale| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

第 2 の規制: ドーパミン システムの強化

 

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フルバンセリンは、セロトニン系を調節することにより、背側縫線核のドーパミン系機能を間接的に強化します。この規制効果により、次のことが可能になります。

背側縫線核から側坐核および前頭前皮質へのドーパミン放出を強化し、報酬動機と認知の柔軟性を向上させます。
ドーパミン受容体の機能を調節して、ドーパミンシステムの過剰な活性化によって引き起こされる副作用を防ぎます。
ドーパミン D4 受容体の活性化は、性的関心の生成と維持を促進します。

 

副作用

 

フリバンセリンドロップスは、閉経前の女性における後天性広汎性性欲減退障害 (HSDD) の治療に使用される薬剤です。その作用機序には、脳​​内のドーパミン、ノルエピネフリン、セロトニンなどの神経伝達物質の調節が含まれます。この薬は特定の患者集団に治療の選択肢を提供しますが、副作用は無視できません。

よくある副作用

神経学的反応
 

めまい: これはフルオキセチンの治療において最も一般的な副作用の 1 つであり、発生率が高くなります。臨床試験では、フルオキセチンで治療された患者のめまいの発生率は、プラセボ群よりも有意に高かった。めまいは患者の歩行や運転などの日常活動に影響を及ぼし、転倒や怪我のリスクを高める可能性があります。
眠気: フリバンセリンには中枢神経系を抑制する効果があり、患者に眠気や疲労感を引き起こす可能性があります。この眠気は治療の初期段階で特に顕著となり、患者の仕事効率や生活の質に影響を与える可能性があります。

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Flibanserin Drops Although | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

不眠症: フリバンセリンは、眠気やめまいなどの副作用を軽減するために就寝前に服用することが通常推奨されていますが、一部の患者では依然として不眠症の症状が発生する可能性があります。不眠症は、入眠困難、睡眠維持障害、早期覚醒として現れることがあり、患者の精神状態や身体的健康にさらに影響を及ぼします。
疲労: 疲労はフリバンセリン治療のもう 1 つの一般的な副作用であり、全身の衰弱、エネルギー不足などとして現れる場合があります。この疲労感は持続する可能性があり、患者の日常活動や社会的機能に影響を及ぼします。

消化器系の反応とその他の反応
 

吐き気: 吐き気は、フルコナゾールの治療における一般的な消化器系の副作用の 1 つです。吐き気は単独で発生する場合もあれば、嘔吐や食欲不振などの症状を伴う場合もあり、患者の栄養摂取や身体の健康に影響を及ぼします。
口渇:口渇もよくある副作用です。フリバンセリンドロップス口渇は患者の虫歯や口腔感染症のリスクを高める可能性があるため、対応する口腔ケア措置を講じる必要があります。

Flibanserin Drops System | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Drops Production | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

便秘:フリバンセリンによる治療中に便秘の症状を経験する患者もいます。便秘は、排便回数の減少、乾いた硬い便などとして現れることがあり、患者が痔や裂肛などの肛門および直腸の病気を発症するリスクを高めます。
一般的な副作用の 1 つである口渇は、上記の影響に加えて、口腔の自浄能力の低下による口臭などの問題を引き起こす可能性もあります。{0}{1}飲料水を増やしたり、人工唾液を使用したりすることで症状を軽減する必要があります。

重篤な副作用

低血圧と失神

 

低血圧: フリバンセリンは、特に患者が横たわった状態または座った状態から突然立ち上がったときに、低血圧を引き起こす可能性があります。低血圧になると、めまい、目の暗さ、倦怠感などの症状が現れ、ひどい場合には失神に至る場合もあります。
失神: 失神はフリバンセリン治療の重篤な副作用の 1 つであり、低血圧や中枢神経系の抑制などのさまざまな要因によって引き起こされる可能性があります。失神により患者は転倒して怪我をし、さらには生命が危険にさらされる可能性があります。したがって、フルオキセチンによる治療中、患者は横たわった姿勢や座った姿勢からすぐに立ち上がるなど、急激な姿勢の変更を避けるべきです。

Flibanserin Drops use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Drops use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

中枢神経系の抑制

 

症状発現: フリバンセリンには中枢神経系抑制作用があり、患者に呼吸の遅さ、呼吸困難、意識のぼやけ、覚醒維持の困難などの中枢神経系抑制症状を引き起こす可能性があります。
危険因子:患者が他の中枢神経系抑制剤(アルコール、鎮静剤、睡眠薬など)を同時に使用していることにより、中枢神経系抑制のリスクが高まる可能性があります。したがって、患者はフルオキセチンによる治療中、飲酒や他の中枢神経系阻害剤の使用を避けるべきです。

アレルギー反応

 

症状: フリバンセリンは、皮膚のかゆみ、発疹、蕁麻疹、血管浮腫などのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。重度のアレルギー反応は、呼吸困難、喉頭浮腫、アナフィラキシーショックなどとして現れ、患者の生命を危険にさらすことがあります。
治療法: フリバンセリンによる治療中に患者がアレルギー反応を起こした場合は、直ちに薬の服用を中止し、医師の診察を受ける必要があります。医師は、患者の症状の重症度に応じて、アレルギー症状を軽減するために抗ヒスタミン薬や糖質コルチコイドなどを使用したり、必要に応じて緊急治療を行ったりするなど、適切な治療措置を講じます。

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Discovering History

 

フルバンセリン液滴の物語は、製剤自体から始まるのではなく、1990年代にドイツの製薬会社ベーリンガーインゲルハイムが失敗した抗うつ薬開発プロジェクトから始まります。当時、世界の精神科薬市場はセロトニン(5-HT)受容体調節物質の開発に焦点を当てており、ベーリンガーインゲルハイムの研究開発チームは新しいタイプのピペラジン誘導体-に注目しました。この化合物はコードネームBIMT-17で、化学名は3-(2-(4-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)です。ピペラジン-1-) エチル)-1H-ベンズイミダゾール-2-オン。

 

1990 年代初頭、神経科学の研究により、セロトニン システムの機能不全がうつ病と密接に関連していることが確認されました。ベーリンガーインゲルハイムの研究者らは、5-HT受容体に対する化合物の選択性を最適化することで、従来の三環系抗うつ薬より副作用の少ない新薬を開発したいと考えていた。初期の in vitro 実験では、BIMT-17 が 5-HT1A 受容体に対して興奮性活性を有し、5-HT2A 受容体に対して拮抗活性を有することが示されました。この二重の作用機序により、理論的には神経伝達物質の放出を調節することで気分を改善できます。

 

1996 年に、BIMT-17 は主に健康な被験者における薬物動態特性と安全性を評価する第 I 相臨床試験に入りました。その結果、この化合物は経口投与後 2 時間で血中濃度のピークに達し、半減期は約 11 時間であることが示されました。 100mgの用量では忍容性が良好で、軽度の眠気症状を経験した被験者は少数でした。

 

研究開発チームは 1998 年に第 II 相臨床試験を開始し、中等度から重度のうつ病患者 237 人が参加しました。彼らには、8週間の治療期間にわたって、それぞれ50mgと100mgのBIMT-17とプラセボが投与された。しかし、実験結果は残念なものでした。2 つの用量グループのうつ病スコアの改善率はそれぞれ 32% と 35% で、対照グループの 55% よりも大幅に低く、100mg 用量グループの眠気の発生率は 27% に増加し、所定の臨床エンドポイントに達しませんでした。

 

2000年、研究開発チームは計画を調整し、第2相臨床試験を開始し、投与期間を12週間に延長し、用量勾配を最適化することで有効性の改善を試みたが、結果は依然として標準に達していなかった。

 

2003年の臨床試験データレビューで、研究者らは予期せぬ現象を発見した。うつ病を患う女​​性患者187人のうち、参加者の23%が自己検査報告書で「性欲の顕著な増加」を報告したが、男性参加者ではこの割合はわずか4%で、うつ病の症状の改善と有意な関連はなかった。この発見は性医学の専門家の注目を集めました-。当時、女性性機能不全障害(HSDD)は徐々に医学研究の注目の的になってきていましたが、世界的に対象を絞った承認薬はありませんでした。ベーリンガーインゲルハイムはただちに抗うつ薬の適応症の開発を中止し、性的健康の分野での潜在的な応用の探索に方向転換することを決定した。

 

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