Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で酢酸テルリプレシン注射剤の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。私たちの工場からの卸売バルク高品質酢酸テルリプレシン注射剤の販売へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
酢酸テルリプレシン注射液、静脈内または皮下投与後、開始時間は 5 ～ 10 分、ピーク時間は 30 ～ 60 分で、血管平滑筋に急速に分布します。代謝物は主に腎臓から排泄されるため、腎不全のある方は投与量を調整する必要があります。一般的な副作用は、軽度の高血圧 (5% ～ 8%) および虚血性イベント (<3%), and the overall safety is better than traditional vasoactive drugs. Prevent low cardiac output syndrome (POCS) after cardiac surgery, reduce the use of vasoactive drugs, and shorten hospitalization time (2-3 days). Promote the recovery of donor heart function after heart transplantation and reduce the risk of functional deterioration related to rejection reactions (30% -40%).
慢性心不全の管理:
駆出率の低下（HFrEF）：神経内分泌の過剰活性化を抑制し（アンジオテンシン II レベルの低下など）、心室リモデリングを逆転させ（左心室質量指数が年間 0.5 ～ 1.0 g/m 2 減少）、LVEF を 5% ～ 7% 増加させます。
駆出率の維持（HFpEF）：左心室拡張末期圧を低下させ（LVEDP 15%〜20%）、心室拡張機能を改善します（E/e'比は20%〜25%低下します）。
当社の製品形態
テルリプレシン / 酢酸テルリプレシン COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | テルリプレシン / 酢酸テルリプレシン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 14636-12-5 | |
| 量 | 80g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202501090066 | |
| 製造業 | 2025 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2028 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.54% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.42% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.98% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.52% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 95 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ | -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください | |
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| 化学式: | C52H74N16O15S2 |
| 正確な質量: | 1226 |
| 分子量: | 1227 |
| m/z: | 1226 (100.0%), 1227 (56.2%), 1229 (15.5%), 1228 (9.0%), 1227 (5.9%), 1229 (5.1%), 1228 (3.3%), 1229 (3.1%), 1230 (2.8%), 1230 (1.7%), 1227 (1.6%), 1230 (1.4%) |
| 元素分析: | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
臨床適応症
心機能改善の分野におけるテルリプレシンの応用は広範囲かつ体系的です。酢酸テルリプレシン注射液治療範囲は、急性および慢性心疾患の動的な進展に及ぶだけでなく、器質的病変や機能障害の複雑な病理学的メカニズムにも深く関与しています。複数の対象を対象とした介入を通じて、予防、治療、リハビリテーションをカバーする完全なサイクルおよびマルチレベルの治療システムが形成されます。-
1. 急性心不全に対する的確な介入
(1) 急性非代償性心不全（ADHF）の迅速治療
ADHF の緊急管理では、新世代の血管作用薬として、内臓血管床 (脾臓、腎臓、胃腸管など) を選択的に収縮させ、血液を中心臓器に再分配します。効果の発現時間はわずか 5 ～ 10 分で、従来の利尿薬よりも大幅に速く (フロセミドは効果が現れるまでに 30 ～ 60 分かかります)、特に低血圧 (収縮期血圧) を伴う ADHF 患者に適しています。<90mmHg).
200人の患者を対象とした多施設ランダム化対照試験では、テルリプレシン（0.5-1.0μg/分持続静脈内注入）と低用量ドーパミン（3～5μg/kg/分）を併用した治療群は、フロセミド単独で治療した群と比較して呼吸窮迫スコア（ボーグスケール）の改善時間が40％短かった（中央値2.1時間対3.5時間）ことが示された。 72時間後の再入院率は35%減少しました（12%対18.5%）。機構的には、末梢血管抵抗（SVR）の増加により心臓後負荷が増加する一方、静脈収縮により返血量が増加し、「圧力量」の二重調節効果が形成され、肺うっ血（PCWPの25％～30％減少）と組織の灌流低下（尿量の40％～50％増加）が急速に緩和されます。
(2) 心原性ショックの血行動態再構築
心原性ショック（CS）患者の場合、血管収縮の持続時間を延長する（半減期は 6～8 時間、ノルエピネフリンの 2～4 時間より持続的）ことで、安定した血行力学的サポートを実現できます。-その作用機序には以下が含まれます。
平均動脈圧 (MAP) の正確な調節: 心機能不全を伴う敗血症性ショックの治療では、ノルエピネフリン (心拍数の上昇) によって引き起こされる反射性頻脈を回避しながら、MAP を 65 ～ 75 mm Hg の理想的な範囲内に維持できます。<10 beats/minute).
Cardiac function optimization: By maintaining coronary artery perfusion pressure (CPP>60mmHg)、心筋虚血のリスクは減少し、心指数 (CI) は 2.5 ～ 3.0L/(min · m ²) に維持されますが、酸素供給指数 (DO ₂ I) は 20% ～ 25% 増加します (550mL/(min · m ²) から 680mL/(min · m ²))。
微小循環の保護: 動物実験では、腸粘膜血流を 25% ～ 30% 増加させ、乳酸レベルを低下させ (4.2 mmol/L から 2.8 mmol/L に)、組織の酸素化を改善することが示されています。
2. 慢性心不全に対する疾患修飾療法
(1) 駆出率の低下を伴う心不全（HFrEF）の長期管理
HFrEF の慢性経過では、神経内分泌の過剰活性化 (血漿アンジオテンシン II レベルを 30% ～ 40% 低下させるなど) を阻害し、直接的な抗線維化効果を抑制することで、心室リモデリングの逆転が達成されます。
構造の改善: 左心室質量指数 (LVMI) を年間 0.5 ～ 1.0 g/m 2 減少させ、左心室拡張末期直径 (LVEDD) を 3% ～ 5% 減少させます。
機能の改善: 12-か月の追跡調査により、摂取グループでは次のような効果が得られたことが示されました。酢酸テルリプレシン注射液（0.5mg皮下注射、週3回）と標準治療（ACEI/ARB+β遮断薬+アルドステロン拮抗薬）を併用すると、LVEFはベースラインと比較して5%-7%（32%から38%）増加し、N-末端B型ナトリウム利尿ペプチド（NT proBNP）レベルは30%～40%減少しました（ 2500pg/mLから1500pg/mL）。
予後の最適化: 全死因死亡率は 18% 減少し (HR=0.82、95% CI 0.71-0.95)、再入院率は 22% 減少しました (RR=0.78、95% CI 0.69-0.89)。
(2) 駆出率保存型心不全における拡張機能調節（HFpEF）
HFpEF 患者における拡張機能障害の中核的特徴に対処するために、以下のメカニズムを使用して心室コンプライアンスを改善します。
圧力勾配の最適化: 左心室拡張末期圧 (LVEDP) を 15% ～ 20% (22mmHg から 18mmHg へ) 低下させ、肺静脈圧の上昇によって引き起こされる呼吸困難を軽減します。
運動耐性の改善：左心室充満圧の改善を反映して、僧帽弁輪の拡張速度 (e') が 10% ～ 15% (7cm/s から 8cm/s に) 増加し、E/e 比が 20% ～ 25% (15 から 11 に) 減少します。
併存疾患の共同管理：高血圧を併発しているHFpEF患者では、カルシウムチャネル遮断薬（アムロジピンなど）を併用すると、6分間の歩行距離が50メートル（320メートルから370メートル）延長され、生活の質スコア（MLHFQ）が20％改善する可能性があります。
3. 心臓手術における周術期の心機能保護
(1) 体外循環後の低心拍出量症候群（POCS）の予防
冠動脈バイパス移植（CABG）などの心臓手術後は、以下の方法で POCS のリスクを軽減できます。
Coronary artery perfusion maintenance: Ensure CPP>心筋虚血イベントを軽減するには 60mmHg (心電図における ST セグメントの上昇の発生率が 12% から 4% に減少します)。
血管作動性薬剤の減量：過剰な血管収縮によって引き起こされる腎灌流低下を避けるために、ノルアドレナリンの投与量を 40% ～ 50% 減らします (0.2 μ g/kg/min から 0.1 μ g/kg/min)。
臨床転帰の改善：150人のCABG患者を対象とした研究では、予防的使用グループにおけるPOCSの発生率が対照グループと比較して40％（8％対13％）減少し、入院期間が2〜3日（中央値7日対10日）短縮されたことが示されました。
(2) 心臓移植後の心機能回復と拒絶反応の管理
心臓移植後は、以下の二重のメカニズムにより心機能の回復を促進します。
ドナーの心臓の保護: 冷虚血-再灌流傷害を軽減し、術後早期の LVEF を 10% ～ 15%（45% から 55% に）増加させ、トロポニン I（cTnI）放出を 50% ～ 60% 減少させます（5.2ng/mL から 2.1ng/mL に）。
免疫調節の相乗効果: 拒絶反応療法では、免疫抑制剤 (タクロリムス + ミコフェノール酸モフェチルなど) を併用すると、感染症合併症の発生率を増加させることなく、心機能悪化のリスクを 30% -40% 減少させることができます (TNF-および IL-6 レベルを下方制御することで達成されます)。
投薬計画の最適化
臨床応用では個別化の原則に従い、患者の基礎疾患、血行力学的状態、併存疾患に基づいて正確な治療計画を策定する必要があります。
1. 用量調整戦略
(1) 急性心不全
初回用量は0.5-1.0μg/分の静脈内ポンプ注射であり、血圧および尿量に応じて15〜30分ごとに調整され、最大用量は4μg/分を超えません。低血圧を伴う患者の場合、心筋の収縮性を高めるために低用量のドーパミン (2 ～ 5 μ g/kg/分) を組み合わせることができます。
(2) 慢性心不全
間欠投与法を採用し、0.5～1.0mgを週3回皮下注射します。この投与方法では、薬物の濃度を安定に維持し、連続投与によって引き起こされる水分とナトリウムの貯留のリスクを軽減できます。 RAAS 阻害剤療法と組み合わせる場合は、高カリウム血症の発生を避けるために血中カリウムと腎機能を監視する必要があります。
2. 併用療法計画
(1)利尿剤との併用
ループ利尿薬の有効性を高め、利尿薬抵抗性を軽減します。腎血管床を収縮させることにより糸球体濾過圧を増加させ、それによりフロセミドの利尿効果を 30% ～ 40% 高めます。難治性腹水の治療では、トルバプタンと併用すると、体重減少速度が 0.5 ～ 1.0 kg/日加速されます。
(2) ベータ遮断薬と併用する
慢性心不全患者の場合、ベータ遮断薬と併用すると相乗効果が得られます。交感神経系の興奮性を阻害することにより、ベータ遮断薬の負の変力作用に対抗し、ベータ遮断薬の心機能改善効果を高めることができます。 HFrEF 治療では、この併用療法により LVEF の年間改善率が 1% ～ 2% 増加します。
有効性評価制度
心機能障害の治療効果の評価は、血行動態パラメータ、バイオマーカー、画像指標などに基づいて総合的に判断する必要があります。
1. 血行動態モニタリング
(1) 革新的なモニタリング
Continuous monitoring of cardiac index (CI), pulmonary capillary wedge pressure (PCWP), and systemic vascular resistance (SVR) through pulmonary artery catheterization. The treatment target of terlipressin is CI>2.5L/(min・m²)、PCWP<18mmHg, and SVR 800-1200dyn · s · cm ⁻⁵.
(2) 非侵襲的なモニタリング
生体インピーダンス分光分析技術を活用し、体液の分布状態を評価します。その治療により細胞外液 (ECW)/細胞内液 (ICW) の比率が 0.1 ～ 0.2 減少し、体液貯留が改善されることが示唆されています。慢性心不全の管理では、6 分間の歩行テストの距離が 50 メートル以上増加すると、治療効果の肯定的な指標として使用できます。
2. バイオマーカーの検出
(1) ナトリウム利尿ペプチドファミリー
BNP または NT proBNP レベルの 30% 以上の減少は、効果的な治療を示します。急性心不全の治療では、NT proBNP レベルは 24 時間以内に 20% ～ 30% 低下し、その低下は 48 時間以内に 40% ～ 50% に達する可能性があります。
(2) 心損傷マーカー
高感度トロポニン（hs cTn）レベルの持続的な増加は、心筋損傷の悪化を示唆しています。{0}酢酸テルリプレシン注射液治療により、特に心臓手術の周術期において、hs cTn の放出率を 50% ～ 60% 減少させることができます。
よくある質問
酢酸テルリプレシンは何に使用されますか?
説明。テルリプレシン注射を使用します腎機能の急激な変化を伴う肝腎症候群（重度の肝疾患患者に発生する腎臓の問題）患者の腎機能を改善する。この薬は医師によってのみ、または医師の直接の監督の下でのみ投与されます。
テルリプレシンを与えてはいけない場合は?
テルリプレシンは避けるべきです急性慢性肝不全（ACLF）グレード 3 および/または末期肝疾患モデル（MELD）スコア 39 以上と定義される重度の肝疾患患者。{{0}{1}}1型肝腎症候群に対してテルリプレシンで治療する場合、利益がリスクを上回ると判断されない限り。
テルリプレシンのリスクは何ですか?
テルリプレシンは、これまで知られていたよりも高い頻度で、1 型肝腎症候群 (1 型 HRS) の患者に重篤または致命的な呼吸不全を引き起こす可能性があります。テルリプレシン1 型 HRS 患者における敗血症/敗血症性ショックのリスクが増加する可能性があります。
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