Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でアセプロマジン マレイン酸塩 10 mg の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から卸売バルク高品質アセプロマジンマレイン酸塩 10 mg を販売へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
アセプロマジンマレイン酸塩10mgは、獣医の臨床現場で広く使用されている薬剤として、動物の鎮静、麻酔補助、抗ショックなどの側面で重要な役割を果たしています。それはフェノチアジン誘導体のクラスに属し、1950 年代後半に獣医学の分野に参入して以来、その独特の薬理効果と優れた臨床効果により、獣医学で一般的に使用される薬物の 1 つになりました。
安定性と保管条件:
アセチルプロメタジンマレイン酸塩注射液の安定性は、保管条件に大きく影響されます。一般に、薬剤の分解や失敗を防ぐため、暗所および室温で保管する必要があります。輸送中は、激しい振動や高温などの薬剤への悪影響を避けるために、従来の輸送条件に従う必要もあります。ストック溶液を事前に調製する必要がある場合は、同量の溶液を密閉した小さなボトルに入れて -20 ℃で保存することをお勧めします。通常、最長 1 か月間使用できます。薬物の安定性と有効性を確保するために、使用してサンプルボトルを開ける前に、製品を室温で少なくとも 1 時間平衡化する必要があります。
当社の製品
化合物の追加情報:
| 製品名 | マレイン酸アセプロマジン錠 | アセプロマジンマレイン酸塩注射液 |
| 製品タイプ | タブレット | 注射 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 |
カスタマイズ可能 |
マレイン酸アセプロマジン +. COA
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分析証明書 |
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化合物名 |
マレイン酸アセプロマジン | |
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CAS番号 |
3598-37-6 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズされた | |
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包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
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ロット番号 |
20250109001 |
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製造業 |
1月12日番目 2025 |
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経験値 |
1月8日番目 2029 |
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構造 |
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| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
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水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
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0.5ppm以下として |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール（GCによる） |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
密閉し、暗く乾燥した場所に-20度で保管してください |
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アセプロマジンマレイン酸塩10mgは獣医の臨床現場で一般的に使用されている医薬品であり、その共通仕様には、剤形、内容量、包装などの点で次のような明確な特徴があります。
1. 配合規格
アセチルプロメタジン マレイン酸塩注射剤は通常、バイアルあたり 2 ミリリットルという共通仕様の注射剤であり、臨床現場で獣医師による薬剤の正確な抽出と注射が容易になります。各注射剤中の有効成分マレイン酸アセチルプロマジンの含有量は通常 20 ミリグラムで、これは 13.5 ミリグラムがアセチルプロマジン 10 ミリグラムに相当することを意味します。この剤形仕様の設計は、薬剤の有効性と安定性を考慮するだけでなく、獣医学での使用を容易にすることも考慮しています。
2. コンテンツの仕様
アセチルプロメタジンマレイン酸塩注射剤はメーカーにより含有量仕様が異なる場合があります。上記の一般的な 20mg/2ml の仕様に加えて、10mg/1ml などの他の仕様が市販されている製品がある場合があります。これらのさまざまな仕様の製品は、さまざまな動物種、さまざまな病状、さまざまな薬剤要件のニーズを満たします。獣医師は、特定の状況に基づいて医薬品の適切な仕様を選択する必要があります。
3. 梱包仕様
アセチルプロマジンマレイン酸塩注射液にはさまざまな包装仕様もあります。一般的な包装形態は単一の独立した包装であり、各注射剤は個別のパッケージに密封されており、医薬品の衛生と安全性が確保されています。さらに、5 単位/箱、10 単位/箱など、1 箱に複数の単位が入った包装形態がある場合があります。この包装形態は、医薬品の保管と輸送、および獣医師による大量の調達と使用を容易にします。
4. 特別仕様とカスタマイズ
上記の共通仕様に加えて、一部のメーカーは市場の需要や顧客の要件に応じてアセチルプロメタジンマレイン酸塩注射液の特別仕様を製造する場合もあります。たとえば、特定の大型動物や特殊な状態の場合は、より大量の薬剤が必要になる場合があり、メーカーはより高い含有量やより大きな包装仕様の製品を提供する場合があります。さらに、一部の研究機関や研究所では、特別な実験ニーズを満たすためにマレイン酸アセチルプロメタジン注射の特定の仕様をカスタマイズする必要がある場合もあります。
仕様選定と使用上の注意点：
獣医師は、動物の体重、状態、投薬目的、投与量、投与方法等を十分考慮してマレイン酸アセチルプロメタジン注射剤の仕様を選択する必要があります。犬、猫などの小動物の場合、通常は 20 ミリグラム/2 ミリリットルの仕様で十分にニーズを満たすことができます。馬や牛などの大型動物の場合は、より多量の薬剤が必要になる場合があるため、より高い含有量またはより大きな包装仕様の製品を選択する必要があります。同時に、使用中、獣医師は過剰使用や不十分な投与を避けるために、薬剤の指示または獣医師の推奨事項に厳密に従う必要があります。
一般的な合成方法
アセプロマジンマレイン酸塩10mgは重要な化学物質として医療などの分野で幅広く応用されています。一般的な合成方法は主にアセチルプロマジンとマレイン酸の反応を中心に展開されます。以下では、考えられるいくつかの合成経路と重要なポイントについて詳しく説明します。
アセチルプロマジン中間体に基づく合成法
1. アセチルプロマジンの合成
出発物質の選択: アセチルプロパジンの合成は通常、フェノチアジン化合物から始まり、一連の化学反応を通じて目的の置換基を導入します。例えば、２－ブロモチオフェノールやフェノチアジンそのものを出発原料として合成を行うことができる。
反応条件の最適化：アセチルプロマジンの合成プロセスでは、反応を効率的に進行させ、生成物の純度を確保するために、温度、圧力、反応時間などの反応条件を厳密に制御する必要があります。同時に、反応の進行を促進するために適切な触媒や溶媒を選択する必要があります。
製品の精製: 合成されたアセチルプロマジン中間体は、不純物や未反応の原料を除去するために精製する必要があります。一般的な精製方法には、再結晶、カラムクロマトグラフィーなどが含まれます。
2. アセチルプロマジンとマレイン酸の反応
反応原理: アセチルプロマジンは、適切な条件下でマレイン酸と反応して、マレイン酸アセチルプロマジンを形成します。この反応は通常、酸-塩基中和反応またはエステル化反応のカテゴリーに属します。
反応条件の制御：反応を円滑に進行させるためには、反応条件を厳密に制御する必要があります。例えば、反応温度、反応物質のモル比、反応時間などを正確に制御する必要があります。さらに、反応を促進して生成物の収率を高めるためには、適切な溶媒や触媒を選択する必要があります。
生成物の分離と精製: 反応が完了した後、適切な方法で反応混合物から生成物を分離する必要があります。一般的な分離方法には、抽出、蒸留などが含まれます。分離から得られた粗生成物は、高純度の-アセチルトリアジンマレイン酸エステルを得るために、再結晶、カラムクロマトグラフィーなどのさらなる精製処理をさらに必要とします。
マレイン酸誘導体をベースとした合成戦略
アセチルプロマジンを合成中間体として使用するほか、マレイン酸誘導体を合成原料として使用することも考えられます。この方法には、マレイン酸と他の化合物を反応させて反応性マレイン酸誘導体中間体を生成し、その後アセチルプロマジンまたはその前駆体と反応させることが含まれる場合があります。
1. マレイン酸誘導体の合成
原料選択：マレイン酸誘導体を合成する原料として、無水マレイン酸、マレイン酸モノエステル等を選択することができます。
反応条件: 温度、圧力、触媒などの反応条件を制御することにより、マレイン酸が適切な試薬と反応して、目的のマレイン酸誘導体が生成されます。
2. マレイン酸誘導体とアセチルプロマジンの反応
反応種類：本反応は、マレイン酸誘導体の構造や反応条件により、エステル化反応、アミド化反応等に分類される場合があります。
反応の最適化: 生成物の収率と純度を向上させるには、反応条件を最適化する必要があります。たとえば、反応物のモル比、反応温度、反応時間などを調整します。
薬物動態関連の内容は以下のとおりです。
(1) 吸収：
色々な管理方法がありますが、アセプロマジンマレイン酸塩10mg猫への投与には、静脈内、筋肉内、皮下、経口投与が含まれます。異なる投与経路での薬物吸収には違いがありますが、吸収率や程度などの特定の薬物動態パラメータに関する詳細な情報は現時点では不足しています。ただし、効果のピークは静脈内注射の約 5 ～ 15 分後、筋肉内注射の場合は 15 ～ 30 分後に発生する可能性があり、これは薬物が体循環に入る速度をある程度反映しています。
(2) 配布：
マレイン酸アセチルプロマジンは体内に入ると、さまざまな組織や器官に広く分布します。その鎮静効果は脳幹網様体の上行性活性化系の阻害に由来しており、この薬物が血液脳関門を通過して中枢神経系に侵入し、関連する受容体に作用して薬理効果を発揮できることを示しています。一方、他の組織や臓器への薬物の分布も薬効や副作用の発生に影響を与える可能性がありますが、分布量や組織結合率などの具体的なパラメーターはまだ明らかになっていません。
(3) 代謝:
現時点では、体内のマレイン酸アセチルプロマジンの代謝経路、代謝産物、酵素に関する情報は比較的少ないです。薬物は体内で一連の生体内変換プロセスを経て、異なる薬理活性を持つ代謝物を生成することがあります。これらの代謝産物の生成と除去も、医薬品の全体的な有効性と安全性に影響を与える可能性があります。
(4) 排泄：
同様に、マレイン酸アセチルプロマジンの排泄経路、排泄速度、クリアランス速度などの薬物動態パラメーターに関する詳細な研究データも不足しています。薬物とその代謝物は主に尿の形で腎臓から排泄されるか、胆汁を通じて腸に排泄される可能性がありますが、具体的な排泄メカニズムと影響因子はまだ不明です。
膜物性の乱れ：「流動性」から「相転移」へ
リンゴ酸アセプロマジンはフェノチアジンの古典的な誘導体であり、1950 年代以来、鎮静剤、抗不安薬、抗ヒスタミン剤として獣医の臨床現場で広く使用されてきました。その化学的本質は、フェノチアジン環とマレイン酸の塩形成によって形成される有機化合物であり、分子式は C 19 H 2 N 2 OS・C 4 H 4 O 4 、分子量は 442.57、室温では灰白色または黄色の結晶性粉末です。 αアドレナリン受容体拮抗作用やドーパミン受容体阻害などの薬理作用は広く研究されているが、細胞膜の物性に対するその撹乱機構、特に膜の流動性から相転移までの動的効果については未解明な部分がまだ多い。
分子基盤と膜相互作用
フェノチアジン環の膜包埋特性
フェノチアジン化合物の中心構造は三環式共役系であり、その疎水性側鎖 (3-(ジメチルアミノ) プロピルなど) が分子に強い膜親和性を与えます。アセチルトリアジンマレイン酸塩は、フェノチアジン環の平面構造を介して細胞膜のリン脂質二重層に埋め込まれており、疎水性尾部が膜コアの奥深くまで浸透し、親水性マレイン酸基が膜表面に位置しています。この「両親媒性」分布により、膜脂質の配列順序に干渉することができます。
ドーパミン受容体拮抗作用と膜シグナル伝達
アセチルプロマジンはドーパミン D 2 受容体をブロックすることで中枢神経系の興奮を抑制しますが、このプロセスは間接的に膜シグナル伝達に影響を与える可能性があります。例えば、D 2 受容体の活性化はホスホリパーゼ C (PLC) 活性を調節し、それによって膜リン脂質代謝に影響を与える可能性があります。アセプロマジンの拮抗作用は、PLC 経路を阻害し、ジアシルグリセロール (DAG) の生成を減少させることにより、膜脂質の動的流動性を低下させる可能性があります。
- アドレナリン受容体遮断と膜張力調節
アセチルプロマジンの - κ 受容体拮抗作用は、血管平滑筋の弛緩を引き起こす可能性があり、これは膜張力の変化と密接に関係しています。 α 1 受容体の活性化により、Gq タンパク質結合経路を介したホスファチジルイノシトール 4,5-二リン酸 (PIP 2) の加水分解が増加し、イノシトール三リン酸 (IP ∝) と DAG が生成され、膜脂質の流動性が促進されます。アセチルプロマジンは、この経路を遮断することによって膜の張力を低下させ、膜の曲げ剛性に影響を与える可能性があります。
10 mg の用量での膜流動性の動的制御
膜の流動性の実験的証拠
膜流動性は、膜脂質および膜タンパク質側鎖の移動性を記述する物理パラメータであり、通常は蛍光偏光または電子常磁性共鳴 (EPR) 技術によって測定されます。 10 mg のアセチルプロメタジン マレイン酸塩の作用下で、実験では次の現象が観察されました。
蛍光偏光値の減少: 1,6-ジフェニル-1,3,5-ヘキサン (DPH) を蛍光プローブとして使用すると、処理された膜の蛍光偏光値が大幅に減少することがわかり、膜脂質側鎖の移動性が向上したことを示しています。
EPR スペクトル線幅の縮小: スピンラベルとして 5-ニトロオキシステアリン酸 (5-NS) を使用すると、EPR スペクトル線幅が 3.2 G から 2.8 G に減少し、膜流動性の増加がさらに確認されました。
流動性向上の分子機構
ホスファチジルコリン (PC) 配置の調節不全: アセチルプロマジンは、膜脂質二重層に挿入することで PC 分子の秩序ある配置を破壊し、脂質分子間のギャップを増加させ、側鎖の移動を促進します。
コレステロール分布の変化: コレステロールは膜の流動性の重要な調節因子です。アセチルプロマジンは、コレステロールと相互作用することによってその規則性を低下させ、それによって膜の流動性を高める可能性があります。
膜タンパク質の立体構造変化：アセチルプロマジンは、膜タンパク質（ナトリウム カリウム ポンプやカルシウム チャネルなど）の立体構造変化を誘導し、タンパク質と脂質間の相互作用を減少させ、間接的に膜の流動性を高めることができます。
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