のコアアクティブ成分フィロコキシブ注射IS 3-（Cyclopropylmethoxy）-5、5-ジメチル-4-} [4-（メチルスルホニル）フェニル] -2（5H） - furanone furanone 336 . 40、およびCAS数の{189954-96-9.}注入は通常、{13}}の間に厳密に制御されるpH値を持つpH値を持つ滅菌、ピロゲンを含まない溶液です.}抗酸化物質、hydlociumまたはhydlocium（そのような患者などが含まれる可能性があります（{15}}）酸）、および筋肉内または静脈内注射のニーズを満たすための等張調節因子（塩化ナトリウムなど）。
口腔調製物と比較して、注射は急速な発症と高い生物学的利用能の特徴を持ちます。特に術後の急性疼痛管理または口腔投与が不可能な状況に適しています.非ロコキシブ注射は、COXを阻害することにより炎症と疼痛を急速に緩和します-2 edigramatorの生産を含む生産療法と脱皮を抑制します。 （PGE2）、胃腸の副作用のリスクを減らしながら{.その長期的な作用メカニズムは、投与の頻度を減らし、患者コンプライアンスを改善することができます.
私たちの製品
化合物の追加情報：
|
|
|
ケトコナゾール+. COA
薬理学的メカニズムと作用目標
COXの選択的阻害メカニズム-2
フィロコキシブ注射COX -2酵素の活性部位を特異的にブロックすることにより、アラキドン酸のPGE2への変換を阻害します。 16回の比率）.この高い選択性により、Cox -1-媒介性胃腸粘膜保護機能が維持され、胃腸潰瘍のリスクが減少します{.}
他のNSAIDとの比較
胃腸の安全性：非ロコキシブ注射によるCOX -1の阻害速度は20％未満ですが、従来のNSAID（アスピリンなど）によるCOX {-1の阻害率は80％を超え、胃粘膜損傷を大幅に減らします. .
抗炎症効果：犬の変形性関節症モデルでは、非ロクロニウム注射は関節液中のPGE2の濃度を60％減らすことができますが、イブプロフェンはそれを35％.}}のみ減少させるだけです。
鎮痛効果：術後疼痛実験により、非ロクロニウム注射は痛みの閾値の回復時間を12時間に延長することが示されていますが、ケトプロフェンは8時間.です。
犬の痛みの管理
術後鎮痛：推奨用量は2mg/kgであり、筋肉内注射によって投与され、鎮痛効果を24時間.整形外科手術（股関節置換術など）、軟部組織手術（閉鎖など）、{3症などの症状を示した{3}を示しました{3}の軟骨手術に適しています。 6時間で40％、12時間で65％.
急性外傷：自動車事故によって引き起こされる骨折や軟部組織の損傷など、高さから落ちるなど、炎症や痛みを迅速に制御できます.は、オピオイド薬と組み合わせることを示唆して、オピオイドの使用量を30％-50％{3}}}}}}}}}％-50％{3}}
特別なシナリオ：口腔不耐性（重度の嘔吐、嚥下困難など）またはcom睡状態の患者の犬の場合、注射は唯一の選択肢です.
猫の用途の探索
Fexorubicin錠剤は現在犬での使用のみが承認されており、猫での使用が承認されていないが、実験的研究では、0.75-3 mg/kgの用量が猫のエンドトキシン誘導発熱を減らすことができ、胃腸の副作用の発生率は10％未満であることを示唆しています。 NSAIDへの猫と長期の安全データの欠如は、まだラベル外の薬と見なされており、リスクと利点を慎重に評価する必要があります.
薬物動態特性
犬の薬力学
吸収と分布：筋肉内注射後、フィプロニルは急速に吸収され、2 .5μg/mlのピーク血液濃度（CMAX）、ピーク時間（TMAX）が1時間.のピーク時間（TMAX）があり、見かけの分布量（VD）は3L/KGです。
代謝と排泄：主に肝臓のCYP450酵素系によって代謝され、ディールキル化およびグルクロニド代謝物を生成します。これらは胆汁と糞便.を排出します.は{5}}時間であり、クリアンス速度は（CL）です（CL） 0 . 5L/kg/h。
用量調整：肝機能障害のある犬は用量を1mg/kgに減らす必要がありますが、腎機能障害のある犬は用量を調整する必要はありませんが、血液クレアチニンと尿素窒素を監視する必要があります.}
馬の薬力学
吸収と分布：静脈内注射後、CMAXは1 .8μg/ml、TMAXは0.5時間、VDは4L/kgでした。
代謝と排泄：代謝経路は犬のそれに似ていますが、半減期は12時間に拡張されており、これは馬の肝臓酵素の低い活性に関連している可能性があります.
用量調整：併用性心血管疾患の老馬または馬は、低用量（0 {. 05mg/kg）から始まり、血圧と心電図を綿密に監視する必要があります。
投与量と管理計画
標準用量
犬：2mg/kg、筋肉内フィロコキシブ注射激しい痛みのために毎日.は3mg/kgに増加することができますが、肝臓と腎臓の機能を監視する必要があります.
馬：0 . 1mg/kg、競争力のある馬の場合、1日に1回{.に一度静脈注射をすると、投与間隔は12時間に短縮できますが、リスクを評価する必要があります。
副作用とリスク予防と制御
胃腸管：嘔吐（10％{-15％）、下痢（8％{-12％）、食欲減少（5％-8％）、通常は自己安心.}％）
肝毒性：長期的な使用は、ALTとALPのレベルが上昇する可能性があり、発生率は約3％-5％で、定期的な監視が必要.が必要です。
腎毒性：脱水または血液減少症は、血液尿、乏尿、または上昇したBUN/Cr .として現れ、急性腎障害を容易に誘発する可能性があります。
胃腸の出血：1％未満の発生率を持つ黒いスツールと血まみれの嘔吐物があり、薬物療法と内視鏡介入の即時中止.
アレルギー反応：発疹、かゆみ、血管浮腫、まれですが、潜在的に生命を脅かす.
心血管イベント：高血圧、頻脈は、COX -2阻害によって引き起こされるプロスタサイクリンレベルの低下に関連している可能性があります.
投薬前の評価：消化器潰瘍、重度の肝臓および腎臓病、妊娠または授乳中の動物を除外し、動物が水分補給状態にあることを確認する{.
薬物相互作用：グルココルチコイド、他のNSAID、および抗凝固剤との組み合わせを避けます。 ACEIと組み合わせて使用する場合、血圧監視が必要です.
緊急治療：すぐに投薬を停止し、血まみれの便、尿の出力の減少、黄undなどの症状.が発生した場合、獣医に連絡してください.}
フィロコキシブは、高度に選択的なCOX {-2阻害剤として、抗炎症性および鎮痛効果が重要であり、獣医臨床診療で広く使用されています{.その合成プロセスの研究は、薬物品質を改善し、生産コストを削減するための非常に重要です.}}
従来の合成ルート
1.1硫化ベンジルから始まる合成経路
1.1.1ルートの概要
このルートは、出発物質として硫化ベンジルから始まり、フリーデルクラフトの反応、臭素化、加水分解、酸化、エステル化、環化などの複数のステップを介してフィプロニルを合成します.特定の手順は次のとおりです。
フリーデルクラフトの反応：
フェニルチオエーテルとイソ塩酸塩性塩性塩性炭酸塩は、無水三塩化アルミニウムによって触媒され、p-メチルチオアセトフェノン.
臭化反応：
メチルチオアセトフェノンは、水臭素酸とDMSOの存在下で臭素化反応を起こし、{2- bromo -2-メチル-1-（4-（メチルチオ）フェニル）プロパン{{4} -1- {5} {5} {5} {5} {5} {5} {5}.
加水分解反応：
2- bromo -2-メチル{-1-（{4-（メチルチオ）フェニル）プロパン-1- hydroxidiumの作用下で加水分解反応を起こし、生成します。 2- hydroxy -2-メチル-1-（{4-（メチルチオ）フェニル）プロパン-1- one .}
酸化反応：
2- hydroxy -2-メチル-1-（{4-（メチルチオ）フェニル）プロパン-1-酸化剤（オクサンなど）の作用下で酸化反応を受け、生成します。 2- oxo -2-メチル{-1-（{4-（メチルスルホニル）フェニル）プロパン-1- one .}}
エステル化反応：
2- oxo -2-メチル{-1-（4-（メチルスルホニル）フェニル）プロパン-1-プロパンは、塩化チオシルのDMFにおけるアセトキシアセチルDMFのアセトキシアセチルと反応します。 2-メチル-1- [4-（メチルスルホニル）フェニル] -2-（2-アセトキシアセトキシ酸塩）-1-プロパノン.}}}}
リングクロージング反応：
2-メチル-1- [4-（メチルスルホニル）フェニル] -2-（2-アセトキシアセトキシ）-1-プロパノンは、DBUの作用下でリングの閉鎖反応を受けます。 3- hydroxy {-5、5-} dimethyl {-4-} [4-}}（メチルスルホニル）フェニル] -2（5h） - furanone .}
メチル化反応：
3- hydroxy -5、5-ジメチル{-4-} [4-}}（メチルスルホニル）フェニル] -2（5H） - フーラノンは、ベースのベースでのメチル化反応を受けます。メトキシドなど.）を生成する. .
1.1.2ルート特性
複数のステップ：
このルートには、複数の反応ステップ、複雑な操作、および反応条件の高い要件が含まれます.
高い原材料コスト：
一部の原材料（硫化ベンジル、イソ酸リリルクロリドなど.）は高価格で、生産コストが増加します.
高い環境圧力：
反応プロセスで使用されるいくつかの試薬（液体臭素、クロロホルムなど.など）は環境にやさしくなく、安全性の危険をもたらします.
1.2 P-ブロモフェニルアセトンから始まる合成経路
1.2.1ルートの概要
このルートは、P-ブロモフェニルアセトンを出発物質として使用し、メチル化、スルホン化、ヒドロキシル化、エステル化、環化.などの複数のステップで非ロクロニウムを合成します。特定のステップは次のとおりです。
メチル化反応：
P-ブロモフェニルアセトンから始めて、塩基の作用下でメチル化試薬（ヨードメタン、ヨードメチル、硫酸ジメチルなどなど）とメチル化反応を起こします。
スルホン化反応：
最初の中間体は、ヨウ化虫の触媒の下でメチルスルラトンナトリウムとのスルホン化反応を受け、2番目の中間体{.の形成をもたらします。
ヒドロキシル化反応：
2番目の中間体は、n-ブロモスッシミド（NBS）の触媒の下でヒドロキシル化反応を起こし、非ロクロニウム中間体{.の形成をもたらします。
エステル化反応：
非ロクロニウム中間体は、塩基（DBUなど）の作用下でアセトキシアセチル塩化物とのエステル化反応を起こし、2-メチル-1- [{2}} [{2}}（{2}}（メチルスルホニル）フェニル] -2-（{3}}（{4}} Acetoxy） -1- propanone .
リングクロージング反応：
2-メチル-1- [4-（メチルスルホニル）フェニル] -2-（2-アセトキシアセトキシ）-1-プロパノンは、DBUの作用下でリングの閉鎖反応を受けます。 3- hydroxy {-5、5-} dimethyl {-4-} [4-}}（メチルスルホニル）フェニル] -2（5h） - furanone .}
メチル化反応：
3- hydroxy -5、5-ジメチル{-4-} [4-}}（メチルスルホニル）フェニル] -2（5H） - フーラノンは、ベースのベースでのメチル化反応を受けます。メトキシドなど.）非ロクロニウム.を生成する
1.2.2ルート特性
簡素化された手順：
硫化ベンジルから始まるルートと比較して、このルートはいくつかの反応ステップを簡素化し、反応効率を向上させます.
環境に優しい：
環境的に不親切な試薬（液体臭素、クロロホルムなどなど、.）の使用、環境圧力.
原材料の簡単な入手可能性：
一部の原材料（P-ブロモフェニルアセトン、メチルスルライトナトリウムなどなど、.）は価格が低く、.を簡単に入手できます。
製品の説明
合成ルートを改善します
反応条件を最適化します
従来の合成ルートの反応条件を最適化することにより、反応収率と純度を改善し、生産コストを削減できます.：
触媒選択：より効率的な触媒（銅触媒、パラジウム触媒などなどの選択.）は、反応速度と選択性を改善できます.
溶媒の選択：より適切な溶媒（極性非プロトン溶媒、イオン液体などなどの選択{.）は、反応物の溶解度と反応性を改善できます{.
反応温度と時間：反応温度と時間を最適化すると、副作用の発生を回避し、ターゲット製品の収量を改善できます.
新しい反応技術の導入
マイクロ波アシスト合成、超音波支援合成、光触媒合成などの新しい反応技術の導入.は、反応プロセスを加速し、反応効率を改善することができます。
マイクロ波支援合成：マイクロ波加熱の速度と均一性を利用することにより、反応時間を短縮し、反応収率を改善することができます.
超音波支援合成：超音波のキャビテーションと機械的効果を利用することにより、反応物分子の凝集状態を破壊し、反応物分子の衝突確率を増加させ、反応プロセスを加速する.}}
人気ラベル: フィロコキシブ注入、サプライヤー、製造業者、工場、卸売、購入、価格、大量、販売