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ブセレリン注射合成性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) 類似体であり、LHRH 受容体を活性化することで内分泌機能を調節する薬物の一種に属します。{0} LHRH アゴニストとして、生殖医療の分野、特に生殖補助医療 (ART)、内分泌療法、子宮内膜症、および前立腺がんの治療に幅広い用途があります。その主な作用機序は、内因性 LHRH の分泌をシミュレートすることで体内のゴナドトロピンのレベルを調節し、それによって生殖器系の正確な制御を達成することです。



ブセレリン COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | ブセレリン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 57982-77-1 | |
| 量 | 50g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090088 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.45% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.38% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.80% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.67% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 420 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ | 密閉し、-15度以下の暗く乾燥した場所に保管してください | |
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| 化学式 | C60H86N16O13 |
| 正確な質量 | 1239 |
| 分子量 | 1239 |
| m/z | 1239 (100.0%), 1240 (64.9%), 1241 (20.7%), 1240 (5.9%), 1241 (3.6%), 1242 (3.5%), 1241 (2.7%), 1242 (1.7%), 1242 (1.2%) |
| 元素分析 | C, 58.14; H, 6.99; N, 18.08; O, 16.78 |

生殖医療への応用ブセレリン注射主に、視床下部下垂体性腺軸 (HPG 軸) に作用することによる性ホルモンの分泌への影響に依存しています。卵胞刺激ホルモン (FSH) と黄体形成ホルモン (LH) のレベルを正確に制御することで、卵巣機能の調節、排卵周期の最適化、胚の着床促進などの複数の生理学的プロセスを制御できます。女性の生殖器系の機能に介入する効果が高いため、さまざまな生殖関連疾患の治療に一般的に使用される薬剤となっています。
生殖補助医療 (ART) への応用
その主な用途は、生殖補助医療 (ART)、特に体外受精 (IVF) および卵子提供プロセスの応用です。その作用原理は、体内のゴナドトロピンレベルの変化を促進するLHRHの活性化をシミュレートし、それによって卵巣の正確な調節を達成することです。
1. 卵巣刺激の調節体外受精中、内因性 LHRH の分泌を阻害するために、通常、他の卵胞刺激ホルモン (FSH または hMG) と組み合わせて使用されます。
視床下部による下垂体の刺激を阻害することにより、ゴナドトロピン(LH)の早期放出を回避することができ、それによって卵胞の同時発育が確保されます。この制御により、卵胞の成熟プロセスを最適化し、早期排卵のリスクを軽減し、採卵の最適なタイミングを確保できます。
臨床現場では、長いプロトコルおよび短いプロトコルでの調節効果によく使用されます。長方形の場合、通常、卵胞が完全に発達して採卵の準備ができるまで体内の LHRH 分泌を抑制するために、排卵誘発サイクルの開始時に使用されます。

短期計画では、卵巣刺激プロセスを調節するためにこれを使用し、通常、薬剤適用の期間を短くすることで薬剤の副作用を軽減できます。
2. 黄体機能の保護
ART プロセス中、黄体形成ホルモンに対する調節効果を通じて黄体機能の維持および保護にも役立ちます。研究では、LHRH受容体を調節することでLHレベルを低下させることができ、それによって早期のLHピークを回避し、早期の黄体機能低下のリスクを軽減し、最終的には胚移植後の着床の成功率を向上させることが示されています。
このメカニズムを通じて、ART プロセス中の胚移植に生理学的サポートが提供され、胚の生存と発育の可能性が高まります。したがって、長周期および短周期の ART はいずれも、卵胞発育の最適化、黄体形成の促進、および妊娠成功率の向上において複数の役割を果たすことができます。

子宮内膜症の治療への応用
子宮内膜症は、子宮腔の外側の他の領域に子宮内膜様組織が存在することを特徴とする一般的な婦人科疾患です。 LHRH アゴニストとして、視床下部の下垂体性腺軸の機能を阻害することにより、体内のエストロゲン レベルを効果的に阻害し、卵巣から分泌されるホルモン レベルを低下させ、それによって子宮内膜症を治療します。
1. 病的な痛みを和らげる
ブセレリン注射エストロゲン合成を長期的に阻害することで体内のホルモンレベルを低下させ、子宮内膜症によって引き起こされる痛みを軽減します。{0}
臨床研究では、骨盤痛、性交痛、排便痛など、月経周期中および月経周期外の患者の痛みの症状を効果的に軽減できることが示されています。長期間使用すると、患者の症状は大幅に改善され、生活の質の向上に役立ちます。
2. 機能性不妊症の治療

機能性不妊は子宮内膜症に関連することが多いため、患部の異所性子宮内膜組織のサイズを縮小することで、女性の生殖能力を効果的に改善できます。
ホルモンレベルが抑制されると、子宮内膜症の増殖は一時的に「休止状態」になり、それによって腹腔内の癒着や病変が軽減され、卵管の機能が改善され、妊娠の可能性が高まります。いくつかの研究では、治療後の患者のその後の ART 治療中に妊娠率と出生率が大幅に改善したことが示されています。-
前立腺がんの治療への応用
その応用は生殖医学に焦点を当てていますが、男性の生殖器系疾患への応用も非常に重要です。テストステロンレベルを低下させることにより、前立腺がんなどのホルモン依存性疾患を効果的に治療できます。 LHRHシグナルを阻害し、精巣における性腺刺激ホルモンの合成を減少させ、それによってテストステロンの分泌を減少させ、癌細胞の増殖を阻害します。


1. 前立腺がん細胞の増殖を抑制する
前立腺がんの発生は、アンドロゲンの刺激と密接に関係しています。 LHRH アゴニストとして、体内のテストステロンのレベルを低下させ、それによって前立腺がん細胞の増殖を阻害します。研究では、他のアンドロゲン拮抗薬と併用して、特に進行性前立腺がん患者の治療効果を向上させることができることが示されています。抗アンドロゲン療法との併用療法には重大な臨床効果があり、患者の生存率と生活の質を大幅に改善できます。
2. 臨床症状の改善
前立腺がんの治療において、その応用は、ホルモンレベルを低下させることによってがん細胞の増殖を阻害するだけでなく、アンドロゲンレベルの変化によって引き起こされる臨床症状を軽減することにもあります。たとえば、前立腺がん患者には、頻尿や排尿困難などの症状が現れることがよくあります。ホルモンレベルを調節することで、これらの不快感を軽減し、患者の全体的な健康状態を改善することができます。

内分泌疾患の治療への応用
ブセレリンは、他の内分泌疾患の治療、特に内分泌疾患によって引き起こされる月経障害、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)などの問題の治療にも広く使用されています。ゴナドトロピンのレベルを調節することにより、患者の正常な内分泌機能を回復し、ホルモンバランスを促進し、月経周期の規則性を回復することができます。
多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の治療
PCOSの治療における役割は、主にLHRHの過剰分泌の阻害、卵巣におけるアンドロゲンの合成の減少、および多嚢胞性卵巣症候群の病理学的状態の改善に反映されています。治療プロセス中に、排卵機能を回復し、患者の不規則な月経周期を改善し、妊娠に好ましい状態を作り出すのに役立ちます。特に他の排卵誘発剤と併用すると効果がより顕著になります。

ブセレリン注射は、LHRH アゴニストとして、生殖医療の分野、特に生殖補助医療 (ART)、子宮内膜症の治療、前立腺がんの管理、内分泌疾患の制御においてさまざまな応用価値を示し、顕著な治療効果をもたらしています。視床下部下垂体性腺軸の機能を正確に調節することにより、患者が内分泌バランスを回復し、生殖器系の機能を最適化し、妊娠の成功を促進するのに役立ちます。
参照
1. Fauser, BC、Devroey, P. (2009)。生殖補助医療における卵巣刺激の臨床的側面。豊饒と不妊、91(5)、1557-1567。
2. Lunenfeld, B.、Tarlatzis, BC (2015)。生殖補助医療における LHRH アゴニストとアンタゴニスト。人間の生殖に関する最新情報、21(3)、271-285。
3. Senn, C.、Schenk, E. (2009)。生殖補助医療におけるブセレリン: レビュー。人間の生殖、24(8)、2013-2022。
4. 前立腺がんに対するアンドロゲン除去療法:現状と今後の方向性。臨床腫瘍学ジャーナル、30(4)、503-510。
5. Ziegler, D.、Merino, T. (2011)。子宮内膜症の治療における LHRH アゴニストの使用。産婦人科、117(4)、798-805。
よくある質問
ブセレリンは体外受精で何をしますか?
それは何をするのですか?脳の下垂体に作用して、卵巣からの卵子の放出を制御する天然ホルモンの生成を停止します。考えられる副作用: 気分の変動。
ブセレリン注射は何に使用されますか?
前立腺がんや閉経前乳がんなどのホルモン反応性がん、{0}子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮筋腫などの性ホルモン依存性子宮疾患の治療、女性不妊症の生殖補助医療で承認されています。{1}
ブセレリンは LHRH アゴニストですか?
これは、性腺刺激ホルモン放出ホルモン (LHRH) の合成類似体であり、下垂体前葉細胞上の LHRH 受容体に結合することでアゴニストとして作用します。{0}
ブセレリンの副作用は何ですか?
場合によっては、めまい、眠気、睡眠障害を引き起こすことがあります。このような場合は、車の運転や機械の操作をしないでください。腕や脚にチクチクしたり、チクチクとした痛みを感じたりすることがあります。これらの症状は通常は軽度です。
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