Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富な硫酸チアネプチン カプセルの製造業者および供給業者の 1 つです。私たちの工場からの卸売バルク高品質硫酸チアネプチンカプセルの販売へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
硫酸チアネプチンカプセル有効成分硫酸チアネプチンを含有する経口カプセル製剤で、抗うつ薬の一種です。テネプロン硫酸塩はテネプロンの硫酸塩型であり、ナトリウム塩型 (チアネプチン ナトリウム、半減期約 2.5 時間) よりも化学的安定性が高く、半減期 (約 6 時間) が長くなります。- 5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）再取り込みの促進：再取り込みを阻害するSSRIなどの従来の抗うつ薬とは異なり、チアネプトンは5-HT再取り込みを促進することで気分を改善します。グルタミン酸作動性システムを調節すると、抑うつ症状が軽減され、NMDA 受容体拮抗作用を通じて神経可塑性が促進される可能性があります。 μ - オピオイド受容体の部分的な活性化により、軽度の鎮痛効果や抗不安効果が得られますが、依存のリスクは従来のオピオイド薬よりも低いです。テナフェノン自体は苦味があり、カプセルは口腔との直接接触を避けることができるため、患者のコンプライアンスが向上します。各カプセルには固定用量 (12.5mg または 25mg など) が含まれており、用量を簡単に制御できます。カプセルシェルは胃酸による薬物の分解を防ぎ、有効成分が腸内で確実に放出されるようにします。
当社の製品
| 製品名 | 硫酸チアネプチン粉末 | 硫酸チアネプチン錠 | 硫酸チアネプチンカプセル |
| 製品タイプ | 粉 | 錠剤 | カプセル |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | 100g/1kg/など | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| 製品形態 | 有機合成 | 経口摂取 | 経口摂取 |
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硫酸チアネプチン COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | 硫酸チアネプチン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 1224690-84-9 | |
| 量 | 337.3kg | |
| 包装規格 | 25kg/ドラム | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202501090032 | |
| 製造業 | 2025 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2028 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.38% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.27% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.80% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.43% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 70 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 400ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください | |
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種を超えた作用機序
ティアネプチン硫酸塩カプセルティアネプチンケトンの硫酸塩型です。抗うつ薬としてのその作用機序は、従来の選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) や三環系抗うつ薬 (TCA) とは異なります。従来の抗うつ薬は多くの場合、5-HT またはノルエピネフリン（NE）の再取り込みを阻害することによって効果を発揮しますが、硫酸チアネプチンは 5- HT の再取り込みを強化し、グルタミン酸作動性システムを調節し、μ - オピオイド受容体を部分的に活性化して、抗うつ、抗不安、神経保護効果を生み出します。異種間研究は、医薬品開発と神経科学において重要な方法です。薬物に対するさまざまな種（ヒト、げっ歯類、非ヒト霊長類など）の反応を比較することで、作用機序の保存性と種特異性を明らかにすることができ、前臨床研究を臨床実践に移す架け橋となります。
薬理学的特性
化学構造と薬物動態
ティアネプチン硫酸塩はティアネプチンの硫酸塩複合体で、ナトリウム塩型（ティアネプチン ナトリウム）よりも化学的安定性に優れ、半減期は約 6 時間（ナトリウム塩は約 2.5 時間）で、1 日あたり 1～2 回の投与に適しています。{0}}その経口バイオアベイラビリティは約 99% で、肝臓で不活性代謝産物として代謝され、腎臓から排泄されます。
5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）システム：海馬や前頭前皮質などの脳領域での5-HTの再取り込みを強化し、シナプスギャップの5-HT濃度を低下させますが、長期使用により5-HT1A受容体の感受性を上方制御し、感情制御を改善することができます。
グルタミン酸系: NMDA 受容体機能を調節し、グルタミン酸の過剰な放出を阻害し、興奮毒性を軽減し、神経可塑性 (海馬における神経新生など) を促進します。
μ - オピオイド受容体: μ - オピオイド受容体の部分活性化により、軽度の鎮痛効果と抗不安効果が得られますが、依存のリスクは従来のオピオイド薬 (モルヒネなど) よりも低くなります。
臨床および神経画像の証拠
複数のランダム化比較試験（RCT）では、硫酸チアネプチン（12.5～25mg/日）がうつ病患者のハミルトンうつ病評価スケール（HAMD）スコアを大幅に改善でき、有効性はSSRI（フルオキセチンなど）に匹敵するものの、発現がより速く（. 2-4週間に対して1～2週間）、性機能障害や体重増加などの副作用が少ないことが示されています。
5-HT システム: 機能的磁気共鳴画像法 (fMRI) は、前頭前野と大脳辺縁系の間の機能的接続を強化し、感情制御ネットワークを改善できることを示しています。
グルタミン酸エネルギーシステム：磁気共鳴分光法（MRS）の研究により、治療後に海馬内のグルタミン酸濃度が減少することが判明し、グルタミン酸の過剰な放出が抑制されることが示されました。
神経可塑性：長期治療により海馬の体積が増加する可能性があり（MRIで測定）、これは認知機能の改善につながります。ヒトの研究におけるμ-オピオイド受容体活性化の直接的な証拠は限られていますが、一部の患者
げっ歯類（マウス、ラット）の研究：メカニズムの検証と線量効果分析
強制水泳テスト (FST): ティアネプチン硫酸塩カプセル(5-20 mg/kg、経口) は、マウス/ラットの不動時間を大幅に短縮することができ、抗うつ効果を示しています。
高架十字迷路 (EPM): オープンアーム探索時間の増加は、抗不安効果を示します。
慢性予測不可能なストレス (CUS) モデル: ストレスによって引き起こされる砂糖嗜好性の低下、体重減少、認知障害を逆転させます。
5-HT システム: 微小透析研究では、硫酸ティアネプチン (10 mg/kg) が海馬の 5-HT 再取り込みを急速に増加させ、シナプスギャップの 5-HT 濃度を低下させることが示されており、これはヒトでの研究と一致しています。長期使用により、5-HT1A 受容体の発現が上方制御され、受容体の感受性が高まります。
グルタミン酸系: 海馬のグルタミン酸放出を阻害し、NMDA 受容体の活性化を低下させ、興奮毒性を軽減します。脳由来神経栄養因子（BDNF）の発現を促進し、神経新生を強化します。-
μ - オピオイド受容体: 放射性リガンド結合実験により、硫酸ティアネプチンはμ - オピオイド受容体に対して部分的な興奮作用 (Ki ≈ 100 nM) を持つが、その親和性はモルヒネよりも低い (Ki ≈ 1 nM) ことが確認されています。ナロキソン (オピオイド受容体拮抗薬) はその抗うつ効果を部分的にブロックする可能性があり、μ - オピオイド受容体の関与を示しています。
用量換算：ヒトの臨床用量（12.5～25 mg/日）とラットの同等用量（約1～2 mg/kg/日）の間には差があり、これは種間の代謝率（肝酵素活性など）と受容体分布密度に関連している可能性があります。
感受性の違い: げっ歯類はμ-オピオイド受容体の活性化に対してより感受性が高く、低用量(5 mg/kg)で抗うつ効果が得られますが、ヒトでは同様の効果を観察するにはより高用量(25 mg/日)が必要です。
ヒト以外の霊長類（マカク属）の研究: 橋渡し種の検証
行動モデル
社会的分離モデル
マカクザルの子は社会的分離後に不安様の行動（丸くなる、身づくろいの増加など）を示しますが、硫酸チアネプチン（1～5 mg/kg、経口投与）はこれらの行動を大幅に軽減し、SSRI（セルトラリンなど）に匹敵する効果をもたらします。
認知タスク
作業記憶タスクのパフォーマンスを向上させ、前頭前野の機能に対する調節効果を示唆します。
神経生物学的メカニズム
5-HTシステム
微小透析研究では、硫酸チアネプチン (2 mg/kg) が前頭前皮質における 5-HT の再取り込みを促進し、シナプス間隙における 5-HT 濃度を低下させることが示されており、これはヒトおよびげっ歯類の研究と一致しています。
長期使用により、5-HT1A 受容体の発現が上方制御され、受容体の感受性が高まります。
グルタミン酸エネルギーシステム
前頭前皮質におけるグルタミン酸の放出を阻害し、NMDA 受容体の活性化を低下させます。
BDNFの発現を促進し、神経の可塑性を高めます。
μ - オピオイド受容体
放射性リガンド結合実験により、マカク脳組織中の硫酸チアネプチンがヒトのμ-オピオイド受容体に対して同様の親和性を有することが確認された（Ki ≈ 100 nM）。
ナロキソンはその抗不安効果を部分的にブロックする可能性があり、μ - オピオイド受容体の関与を示しています。
げっ歯類との比較
行動の一貫性
マカクとげっ歯類は同様の抗うつ行動や抗不安行動を示しますが、マカクは人間の社会行動や認知機能に近いものです。
神経生物学的保存
マカクザルにおける5-HT、グルタミン酸作用、およびμ-オピオイド受容体の機構はヒトの機構と非常に一致しており、げっ歯類研究の前臨床的価値が確認されています。
線量差
マカクザルの等価用量 (1 ～ 5 mg/kg) は、ヒトの等価用量 (0.2 ～ 0.5 mg/kg、体表面積に基づいて計算) とラット (1 ～ 2 mg/kg) の間であり、これは代謝率と脳容積に関連している可能性があります。
異種間メカニズムの一貫性と特異性
一貫性
コアメカニズムの保存：5-HT再取り込みの強化、グルタミン酸作動性系の調節、μ-オピオイド受容体の部分的活性化は、ヒト、げっ歯類、およびヒト以外の霊長類におけるティアネプチン硫酸カプセルの一般的なメカニズムです。
神経可塑性の改善：長期使用により、抗うつ効果に関連する海馬/前頭前皮質における神経新生とBDNF発現が促進されます。
行動性能: 抗うつ、抗不安、認知改善の効果は種を超えて一貫しており、臨床応用を裏付けています。
用量効果の違い: げっ歯類はμ-オピオイド受容体の活性化に対してより感受性があり、低用量でも効果が得られますが、人間ではより高い用量が必要です。
受容体分布密度: μ - オピオイド受容体はげっ歯類の脳領域 (側坐核など) により密に分布しており、これが報酬行動に対するそのより強い制御効果を説明している可能性があります。
環境適応性: ヒト以外の霊長類（マカクなど）の社会的行動と認知課題はより複雑であり、その薬物反応は人間の臨床シナリオに近い可能性があります。
薬物相互作用と特殊集団
セロトニン症候群に加えて、チアネプチンと MAOI の組み合わせは、他のメカニズムを通じてリスクを高める可能性もあります。
心血管イベント: MAOI と非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤の組み合わせは、発作性高血圧、頻脈、さらには心原性ショックを引き起こす可能性があります。{0}
麻酔のリスク:手術前にチアネプチンを中止しなかった患者は、5-HT レベルの異常な上昇により、麻酔導入期間中に重度の呼吸抑制を経験する可能性があります。
特殊なグループのタブー:
高齢者: 腎機能障害により薬物代謝が遅くなり、薬物の蓄積や中毒を起こしやすくなります。
小児: 神経系の発達が未熟なため、5-HT 変動に敏感になるため、15 歳未満の患者には禁忌です。
腎不全の人: ティアネプチンとその代謝物の排泄が減少し、中毒のリスクが大幅に増加します。
よくある質問
チアネプチンはモルヒネと比較してどれくらい強力ですか?
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まず、ホットプレート鎮痛テストを使用して、チアネプチン (15 分) とモルヒネ (30 分) の最大鎮痛反応の時点を決定し、用量反応比較に使用しました (図 2a)。チアネプチン (ED)50=15) を示しましたモルヒネと比較して鎮痛反応が弱い(ED50=3.1).
チアネプチンは脳にどのような影響を与えるのでしょうか?
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このようなモデルでは、チアネプチンは脳の構造と可塑性に対する慢性ストレスの影響に対抗します。たとえば、チアネプチン海馬の構造変化を防ぎ、ニューロンの代謝と機能を修正しました。
チアネプチンが効果を発揮するまでどのくらい時間がかかりますか?
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チアネプチンが効くまでどれくらい時間がかかりますか？オンラインフォーラムのユーザーは、チアネプチンナトリウムと硫酸塩が体内で作用し始めたと報告しています。30～60分経口摂取した場合。ただし、他の投与経路で摂取した場合、効果の発現が早くなる可能性があります。
硫酸チアネプチンは何に使用されますか?
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チアネプチンは、特にスタブロン、タチノール、コアキシルなどの商品名で販売されており、主に大うつ病性障害の治療に使用される非定型三環系抗うつ薬ですが、不安、喘息、過敏性腸症候群の治療にも使用される場合があります。
チアネプチンは不安症に効果がありますか?
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少量で摂取すると、チアネプチンは不安の症状に役立つ可能性があります、うつ病、過敏性腸症候群。ただし、誤用すると大量の摂取や依存につながる可能性があります。高用量で摂取すると、チアネプチンは高揚感や多幸感を引き起こす可能性があります。高用量のチアネプチンを摂取すると、死に至る可能性があります。
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