のコアコンポーネントオキシテトラサイクリンカプセル250mg化学名6-メチル-4-(ジメチルアミノ)-3,5,6,10,12,12a-hexahydroxy-1,11-ジオキソ-1,4,4a、5,5a、6,11,112a-octahydro-2-テトラベンズアミドZamideです。その塩酸塩の形は、水に容易に溶ける黄色の結晶性粉末です。臨床製剤は、しばしばそのような誘導体を使用して溶解度を向上させます。製剤はカプセルの形であり、典型的な仕様は0.125g(125000単位)または0.25g(250000ユニット)のカプセルと、24カプセル/ボックス/ボックスから100カプセル/ボックスまでの包装仕様です。
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化合物の追加情報:
| 製品名 | オキシテトラサイクリン粉末 | オキシテトラサイクリン錠剤 | オキシテトラサイクリンカプセル | オキシテトラサイクリンクリーム |
| 製品タイプ | 粉 | 錠剤 | カプセル | クリーム |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
私たちの製品




toltrazuril +. coa
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分析証明書 |
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複合名 |
オキシテトラサイクリン | |
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CAS No. |
79-57-2 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズ | |
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包装標準 |
カスタマイズ | |
| メーカー | Shaanxi Bloom Tech Co.、Ltd | |
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ロットいいえ |
20250109001 |
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MFG |
1月12日th 2025 |
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exp |
1月8日th 2029 |
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構造 |
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| テスト標準 | GB/T24768-2009業界。 stnndard | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白またはほぼ白い粉 |
適合 |
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水分 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥の損失 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
0.5ppm以下のPB |
N.D. |
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0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Hgは0.5ppm以下です |
N.D. | |
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0.5ppm以下のCD |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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イグニッションに残留 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2mpn/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール(GCによる) |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
20度の密封された暗くて乾燥した場所に保管してください |
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の作用メカニズムオキシテトラサイクリンカプセル250mg分子ターゲティング、抗菌スペクトルカバレッジ、抵抗メカニズム応答、臨床応用相関の4つの側面から体系的に分析できます。
オキシテトラシクリーカプセルのコア成分であるオキシテトラサイクリは、抗生物質のテトラサイクリンクラスに属し、その標的は細菌リボソーム30Sサブユニットの部位です。特定のメカニズムは次のとおりです。
結合部位の競合:オキシテトラシクリーは、30SサブユニットのA部位に特異的に結合し、アミノアシルTRNAおよびmRNAリボソーム複合体のドッキングをブロックし、それによりペプチド鎖伸長を阻害します。
タンパク質合成の中断:Aサイトの占有により、バクテリはペプチド結合の形成を完了することができず、タンパク質合成の終了をもたらします。哺乳類のリボソームには80年代の構造(40代と60年代のサブユニットを含む)があり、細菌の30Sサブユニットとは反応しないため、このプロセスはバクテリにとって非常に選択的です。
濃度依存効果:低濃度では、抗菌活性(タンパク質合成のブロック)を示しますが、高濃度では、敏感な細菌(リケッチアやマイコプラズマなど)(細胞膜の完全性を破壊することにより)に対する殺菌活性を示します。

抗菌スペクトルカバレッジ:広域阻害の病原性の基礎

抗菌スペクトルは、病原性微生物の4つの主要なカテゴリをカバーしており、それらの作用メカニズムは病原体の特性と密接に関連しています。
グラムポジティブバクテリ:
敏感な株:黄色ブドウ球菌(非酵素産生株)、肺炎連鎖球菌、および連鎖球菌。
脱力感:腸球菌は自然に耐性があり(TETMリボソーム保護タンパク質の存在のため)、ブドウ球菌の耐性率は75%〜85%です(TETK流出ポンプを生成)。
グラムネガティブバクテリ:
敏感な株:大腸菌、大腸菌、緑膿菌、麻痺、Yersinia、ブルセラ。
薬剤耐性メカニズム:グラム陰性細菌外膜ポリンタンパク質(OMPF/OMPCのダウンレギュレーションなど)の欠乏は、薬物透過障害につながります。 Teta Effluxポンプの発現と組み合わせて、薬物耐性率は約50%〜60%です。
非定型病原体:
マイコプラズマ:細胞膜に浸透して、肺炎菌については、リボソーム機能を阻害します。
クラミジア:包含体の形成を阻害し、クラミジアトラコマチスの血清型ACに非常に敏感です。
Rickettsia:エネルギー代謝に関連するタンパク質の合成を阻害することにより、Rickettsia PrussiiのMICは0.25μg/mL以下です。
他の病原体:
スピロプラズマ:運動に関連するタンパク質の合成を阻害し、淡トンマに対して効果がありませんが、レプトスピラ症を治療することができます。
アメーバの原生動物:栄養性のある体タンパク質の合成を阻害し、急性アメーバ性赤痢の治療においてカルバペネムよりも効果的です。

薬剤耐性メカニズムへの対応:交差抵抗と櫛の薬物戦略

薬剤耐性遺伝子系統:
Exopump遺伝子:Teta(グラム陰性細菌)およびTetk(グラム陽性細菌)は、積極的に排泄される膜タンパク質をコードします。
リボソーム保護遺伝子:TETMは、テトラサイクリンに結合し、競争力のある薬物を置換するタンパク質をコードします。
酵素修飾遺伝子:Tetxは、オキシテトラサイクリの構造を酸化して分解するモノオキシゲナーゼをコードします(まれですが、非常に脅威)。
クロス抵抗特性:
Oxytetracyclieは、テトラサイクリンとドキシサイクリンと完全に交差抵抗性を持っています(同じ作用目標のため)。
アジスロマイシンなどのマクロライドとの交差耐性はありません(50年代のサブユニットを標的としています)。
CombNation Therapy Plan:
ブルセロ症:6週間の治療コース(1g/日)のオキシテトラシクリー(2g/日)とストレプトマイシン(1g/日)の組み合わせ(細胞内寄生段階をカバー)。
Pestis:Oxytetracyclie(2G/日)とゲンタマイシン(160mg/日)と10日間(敗血症の進行を予防するため)。
薬剤耐性マイコプラズマ肺炎症:テトラサイクリン(1.5g/日)とモキシフロキサシン(400mg/日)の組み合わせ14日間。
リケッチア病:
スクラブチフス:スクラブチフスのリボソーム機能を阻害することにより、発熱段階を3〜5日間短縮することができ、死亡率を低下させることができます。
Q発熱:ドキシサイクリンと組み合わせることで、慢性Qフィーバーを予防することができます(治療コースは3年に延長する必要があります)。
非定型肺炎:
マイコプラズマ肺炎:マクロライド耐性株のためにレボフロキサシンと組み合わせたテトラサイクリンの治癒率は92%です。
Chlamydia psittaci肺炎:炎症性嵐を制御するために、グルココルチコイド(プレドニゾン20mg/日など)を組み合わせている必要があります。
生物学的テロ防衛:
ペスティス:WHOが推奨する第一選択薬として、肺ペスティスの死亡率を減らすことができます(90%から40%)。
Anthrax:皮膚炭thr菌に対して効果的ですが、抗毒素の組み合わせが必要です(オキシテトラシクリーは毒素を中和しないため)。


テトラサイクリン抗生物質の代表的な薬として、オキシテトラサイクリンカプセル250mg薬物相互作用の規則と禁忌管理の規則に従って、有効性の低下や副作用の悪化を避けるべきです。
薬物相互作用メカニズムと臨床管理:
オキシテトラシクリーは、細菌タンパク質合成を妨害することにより抗菌効果を発揮しますが、その化学構造(複数のヒドロキシルおよびカルボニル基を含む)は、さまざまな薬物または食物成分との生理学的反応を起こしやすく、異常な吸収、分布、代謝、または排尿プロセスにつながります。
酸性薬物および金属イオン製剤:重炭酸ナトリウムや炭酸マグネシウムなどの酸性薬物との組み合わせで使用すると、胃のpHが増加し、オキシテトラシクリーの溶解度の減少と吸収の減少が30%〜50%増加します。カルシウム(カルシウム錠剤など)、マグネシウム(制酸剤など)、および鉄(硫酸第一鉄など)を含む薬物は、テトラサイクリンで不溶性キレートを形成し、血中薬物濃度を60%〜70%減少させることができます。
管理戦略:上記の薬物の組み合わせは、2〜3時間離して摂取し、牛乳や制酸剤で服用しないようにする必要があります。
脂質低下樹脂:コリスチンやコリスチンなどの陰イオン交換樹脂は、オキシテトラサイクリを吸着させ、腸肝循環を減らすことができます。
管理戦略:4〜6時間ごとに服用するか、他の抗生物質を選択する必要があります。
腎毒性薬の相乗効果:一般的な麻酔メトキシフルランとの組み合わせで使用すると、オキシテトラシクリーは管状毒性を高め、急性腎不全のリスクの3倍の増加につながる可能性があります。フロセミドなどの強力な利尿薬と組み合わせで使用される場合、腎血行動態の変化は腎損傷を悪化させる可能性があります。
管理戦略:必要に応じて、コンビネーション療法を避け、腎機能(クレアチニン、尿素窒素)を監視します。
肝毒性薬の組み合わせ:抗腫瘍化学療法薬(メトトレキサートなど)と抗てんかん薬(バルプロ酸ナトリウムなど)との組み合わせで使用すると、肝酵素活性を誘発し、肝臓細胞壊死を増加させることができます。
管理戦略:combnation期間中、肝機能(ALT、AST)を監視し、必要に応じて投与量を調整する必要があります。
抗凝固療法療法干渉:オキシテトラシクリーは、腸のビタミンK合成を阻害し、プロトロンビン活性を低下させ、ワルファリンやリバロキサバンなどの抗凝固剤の効果を20%〜40%増加させることができます。
管理戦略:Combnation期間中、INR値を監視し、抗凝固薬の投与量を調整する必要があります。
ホルモン薬物不全:オキシテトラサイクリーは、経口避妊薬(エチニルエストラジオールなど)の血液濃度を減らし、ブレークスルー出血のリスクを高めることができます。
管理戦略:コンビネーション期間中にバリア避妊を使用することをお勧めします。
副作用とリスク予防と制御
消化器系:吐き気(発生率15%-20%)、嘔吐(8%-12%)、上腹部の不快感(10%-15%)、腹部膨張(5%-8%)、時折膵炎(0.1%-0.3%)、および食道潰瘍(在庫にすぐに潜在的に潜在的な患者で見られる)。
肝毒性:脂肪肝変性の発生率は3%〜5%であり、妊娠中の女性と腎機能障害のある患者(または4.2-6.8の値)でリスクが増加します。
アレルギー反応:乳頭(2%-3%)、紅斑(1%-2%)、ur麻疹(0.5%-1%)、時折アナフィラキシーショック(0.01%-0.05%)、および光感受性皮膚炎(太陽暴露後30%の赤腎の発生率の増加)。
二重感染症:長期薬物療法は、薬剤耐性黄色ブドウ球菌(発生率5%-8%)、グラム陰性菌(3%-5%)、および真菌感染症(2%-4%)を誘導する可能性があります。
血液系:顆粒球の減少(0.1%-0.3%)、血小板の減少(0.05%-0.1%)。
中枢神経系:良性頭蓋内高血圧(頭痛、嘔吐、視神経椎間板の浮腫、発生率0.01%-0.05%)。
投薬前スクリーニング:テトラサイクリンアレルギーの既往歴のある患者は、使用することは禁止されていますオキシテトラサイクリンカプセル250mg。性感染症を治療する場合、淡トンマ感染は除外されるべきです(暗い野外顕微鏡+血清学的検査)。
監視指標:血液ルーチンと肝臓および腎機能(ALT/AST上昇率5%〜8%、血液尿素窒素上昇率3%-5%)は、長期薬物使用者の2週間ごとにテストされています。
投薬教育:
食道潰瘍を避けるために薬を服用している間、240mlの水を飲みます。
胃食道逆流のリスクを減らすために、薬を服用してから1時間以内にベッドレストを避けてください。
直射日光を避け、感光性皮膚炎の発生率を減らします。
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