ロラタジン カプセルは広く使用されている市販薬であり、第 2 世代の抗ヒスタミン薬に属します。主成分はロラタジンで、デンプン、乳糖、ステアリン酸マグネシウムなどの賦形剤も含まれています。これらの賦形剤は、薬物の成形、安定性、および投与に役立ちます。人体がアレルゲンと接触すると、免疫系はヒスタミンなどの化学物質を放出します。ヒスタミンは細胞表面のヒスタミン受容体に結合し、くしゃみ、鼻水、鼻づまり、皮膚のかゆみ、発疹などの一連のアレルギー症状を引き起こします。ロラタジンは末梢のH1受容体を選択的にブロックし、ヒスタミンのH1受容体への結合を競合的に阻害することで、ヒスタミンの生物学的効果の発揮を防ぎ、アレルギー症状を軽減するという目的を達成します。第一世代の抗ヒスタミン薬と比較して、ロラタジンは血液脳関門を通過する可能性が低いため、中枢抑制効果が弱く、人間の通常の活動への影響が少なくなります。{10}肝機能障害および腎機能障害のある患者は、医師の指導の下で用量を調整する必要があります。高齢者も薬を服用する際には注意し、副作用がないか注意深く監視する必要があります。眠気などの副作用による事故を防ぐため、投薬中は自動車の運転、機械の操作、高所での作業を避けてください。他の薬を服用している場合は、この製品を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
同時に、当社は純粋な粉末だけでなく、錠剤や注射剤も提供しています。必要な場合は、いつでもお気軽にお問い合わせください。
化合物の追加情報:
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ロラタジン COA
ロラタジンカプセル広く使用されている第 2 世代の抗ヒスタミン薬であり、主にアレルギー性鼻炎や慢性蕁麻疹などのアレルギー性疾患の症状を緩和するために使用されます。顕著な治療効果と比較的少ない副作用により、医薬品市場で重要な位置を占めています。ロラタジンカプセルの製造方法を理解することは、医薬品の品質を確保し、臨床医薬品のニーズを満たし、製薬産業の発展を促進する上で非常に重要です。
生産前の準備
原材料・副資材の選定・検査
主な薬剤ロラタジン
品質基準: 中国薬局方または関連する国際薬局方の規定に準拠する必要があり、純度は通常 98.0% 以上である必要があります。外観は白色またはオフホワイトの結晶性粉末で、無臭、無味です。
検査項目: 特性、同定、関連物質、含有量測定など。同定は、赤外分光法や高速液体クロマトグラフィーなどの方法で行うことができます。-物質検査では、不純物含有量が所定の制限を超えないように厳密に管理する必要があります。ロラタジンが表示量の要件を満たしていることを確認するには、ロラタジンの含有量を正確に測定する必要があります。
補助資材
デンプン: カプセル内容物の体積と重量を増やすための充填剤として一般的に使用されます。白色で無臭で不純物のないデンプンを選択し、水分含量が一般に 12% を超えないものを選択する必要があります。検査項目としては、性状、水分、灰分等が挙げられます。
乳糖: 優れた流動性と圧縮性を備え、一般的に使用される充填剤でもあります。薬局方に定められた品質基準に適合している必要があり、検査項目には性状、酸性度、硫酸塩、重金属などが含まれます。
ステアリン酸マグネシウム：潤滑剤として、錠剤のプレス工程中に粒子が金型の表面に付着するのを防ぎ、錠剤のスムーズな脱型を保証します。白色、無臭、無味のステアリン酸マグネシウムを選択し、その含有量が規制に適合している必要があります。検査項目には性状、重金属、ヒ素塩などが含まれます。
機器や機器の準備と試運転
粉砕装置：ユニバーサルクラッシャーなど、ロラタジンの原料および一部の補助材料を粉砕して適切な粒子サイズを達成するために使用されます。使用前に、装置の清浄度をチェックして、前回の生産時の残留物がないことを確認する必要があります。破砕機の刃物が鋭利か、正常に作動するかを確認してください。
ふるい分け装置: 振動ふるいは、粉砕された材料をふるい分けし、大きすぎる粒子または小さすぎる粒子を除去し、材料の均一な粒子サイズを確保するために使用される一般的に使用されるふるい装置です。デバッグ中は、材料の特性とプロセス要件に基づいて適切なメッシュ サイズを選択し、メッシュの完全性と張力をチェックする必要があります。
混合装置: ロラタジンとさまざまな賦形剤を均一に混合するために使用される V- タイプのミキサーなど。使用前に、機器の内部を清掃して不純物がないことを確認してください。材料の漏れを防ぐために、ミキサーのシール性能を確認してください。混合効果を確実にするために、適切な混合時間と速度を設定します。
造粒装置：湿式造粒機は、混合材料と接着剤を混合して湿式顆粒を作成できます。デバッグ時には、材料の特性に応じて適切な撹拌翼や造粒ナイフの速度を選択し、水の添加量や造粒時間を制御し、生成する湿潤粒子の大きさが均一で適度な弾力性を確保する必要があります。
乾燥装置：湿った粒子の乾燥には熱風循環オーブンを使用します。使用前に、オーブンの温度制御システムが適切に機能し、乾燥温度が正確に制御されているかどうかを確認してください。熱風が材料層を均一に通過できるように、換気システムが妨げられていないことを確認してください。
造粒装置: スイング造粒機は、乾燥した粒子を丸め、サイズをより均一にすることができます。デバッグ時には、適切なメッシュ サイズを選択し、パーティクル全体の速度と力を制御し、パーティクルの破損や微粉の生成を回避する必要があります。
カプセル充填装置：全自動カプセル充填機は、顆粒全体をカプセルシェルに正確に充填することができます。使用前に機器を洗浄し、適切なカプセル型を取り付けます。装置の充填量と充填速度をデバッグして、カプセルの荷重の差が指定された要件を満たしていることを確認します。
包装機器: 充填カプセルの包装に使用されるアルミニウム-プラスチックのブリスター包装機など。デバッグ時には、カプセルの仕様に従って適切な包装材料と金型を選択し、包装のシール性と美観を確保するためにヒートシールの温度と圧力を調整する必要があります。
製造工程
01
原材料および副資材の前処理
ロラタジンの粉砕と篩い分け：ロラタジンの原料は万能粉砕機で粉砕され、粉砕された材料は振動篩を通して篩い分けされ、後で使用するために必要な粒子サイズ（通常は 80 ～ 100 メッシュの篩を通過する必要がある）を持つ粒子が選択されます。
賦形剤の処理: デンプン、乳糖、その他の賦形剤も、ロラタジン顆粒の粒子サイズと同様の粒子サイズにするために粉砕およびスクリーニングする必要があります。ステアリン酸マグネシウムは通常、粉砕する必要はありませんが、塊を取り除くためにふるいにかける必要があります。
02
ミックス
乾式混合: ふるいにかけたロラタジン顆粒を、適量のデンプン、乳糖、その他の賦形剤と一定の割合で V- 型ミキサーに入れて混合します。ミキサーの電源を入れ、適切な速度で 15 ～ 20 分間混合し、材料の初期の均一な混合を達成します。
湿式混合: 10% 澱粉スラリーなどの接着剤を適量準備します。湿式造粒機を起動して撹拌および造粒を行いながら、乾燥混合材料に接着剤をゆっくりと加えます。供給プロセス中は、材料が均一に濡れて適度なサイズの湿った粒子が形成されるように、供給速度と使用する接着剤の量の制御に注意を払う必要があります。一般的な湿式造粒時間は 3 ～ 5 分です。
03
造粒
湿式造粒が完了したら、湿った粒子を熱風循環オーブンに移して乾燥させます。乾燥温度は一般に60〜70度に制御され、乾燥時間は湿潤粒子の含水率と乾燥装置の性能によって異なりますが、通常2〜3時間です。均一に乾燥させるために、乾燥プロセス中は定期的に材料を裏返します。乾燥粒子の含水率は 3% ～ 5% に制御する必要があります。
04
全粒粉
粒子を乾燥させ、スイング造粒機を使用して粒子を丸めます。適切なふるい (通常は 14 ～ 20 メッシュ) を選択して、大きすぎる粒子や小さすぎる粒子を除去し、粒子サイズをより均一にします。粒子全体がゆるく、塊がない必要があります。
05
トータルミキシング
顆粒全体とステアリン酸マグネシウムを V- 型ミキサーに加えて完全に混合します。混合時間は 10～15 分です。ブレンドの目的は、ステアリン酸マグネシウムを粒子の表面に均一に分散させ、潤滑性を提供し、材料の均一性をさらに確保することです。
06
カプセル充填
カプセル シェルの選択: カプセルの仕様と積載要件に基づいて、適切なカプセル シェルを選択します。ロラタジンカプセル。カプセルシェルの品質は関連規格に準拠しており、損傷や変形などの欠陥があってはなりません。
充填操作：全混合粒子を自動カプセル充填機のホッパーに投入し、充填量と充填速度を調整し、カプセル充填装置を起動します。充填工程では、規制要件を確実に遵守するために、カプセルの充填量や外観品質の違いを定期的にチェックする必要があります。
07
パッケージ
アルミプラスチックブリスター包装：充填されたカプセルをアルミプラスチックブリスター包装機の金型に入れ、加熱、加圧などのプロセスを経てアルミ箔とプラスチックブリスターの間にカプセルを密封します。包装プロセス中は、包装を確実に密封するために、ヒートシールの温度と圧力の制御に注意を払う必要があります。
外装: アルミニウム-プラスチックのブリスターパックに包装されたカプセルを紙箱またはプラスチックボトルに入れ、薬剤名、規格、バッチ番号、有効期限などの情報をラベルに貼り付けます。外箱は丈夫で見た目が美しく、医薬品を損傷から保護できるものでなければなりません。
の効果を観察するロラタジン カプセルラットモデルにおけるアセチルコリンエステラーゼ活性について研究し、異なる用量のロラタジンで治療したラットにおけるアセチルコリンエステラーゼ活性の変化を明らかにしました。この研究を通じて、一方では、ロラタジンの薬理学的効果の理解を深め、臨床現場での合理的な適用のためのより包括的な理論的基礎を提供することができます。一方で、薬物とアセチルコリンエステラーゼ系との相互作用機構の解明にも役立ち、新薬の開発や新薬標的の発見の参考にもなります。
材料と方法
実験動物: 体重 200 ～ 250 g の健康な成体 SD ラット、半分が雄、半分が雌を選択します。ラットは、周囲温度が 22 ～ 25 度、相対湿度が 40% ～ 60% に制御された標準的な動物室で飼育されます。彼らは12時間の明と12時間の暗闇のサイクルで飼育されており、自由に食べたり飲んだりできます。実験を開始する前に、ラットを 1 週間環境に適応させます。
実験薬と試薬: ロラタジンの原材料は有名な医薬品供給業者から購入されており、純度が検査されており、実験要件を満たしています。{0}ロラタジンは、適切な量の生理食塩水を使用して、低用量群（5mg/kg）、中用量群（10mg/kg）、および高用量群（20mg/kg）という異なる濃度の溶液に調製されました。-。アセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼ活性アッセイキットは、専門の生物学的試薬会社から購入し、説明書に従って保管および使用しました。
実験器具: 主に電子天秤（薬やラットの体重を正確に計量するために使用）、高速凍結遠心分離機（血清および組織サンプルの成分を分離するために使用）、分光光度計（コリンエステラーゼ活性の測定に使用）、恒温水槽（適切な反応温度を提供する）などが含まれます。
実験のグループ分けと治療: 環境に適応したSDラットを、各グループ10匹ずつの4つのグループにランダムに分けました:対照グループ、低用量ロラタジングループ、低用量ロラタジングループ、中用量ロラタジングループ、高用量ロラタジングループ-。対照群のラットには等量の生理食塩水を強制経口投与し、低、中、高用量群のラットには対応する濃度のロラタジン溶液を1日1回、連続28日間強制経口投与した。
サンプルの収集と処理: 投与の 28 日後、ラットを麻酔し、心臓採血によって血液サンプルを収集します。血液を遠心管に入れ、30分間放置し、3000r/minで10分間遠心分離し、血清を分離し、将来の使用に備えて-20度の冷蔵庫に保管します。同時に、ラットの肝組織を手早く摘出し、予め冷却した生理食塩水ですすぎ、表面の水分を吸収し、一定重量の肝組織を秤量し、適量の生理食塩水を加えて10％組織ホモジネートとし、3000r/min、15分間、4℃で遠心分離し、上清を採取し、試験のために-20℃の冷蔵庫に保管する。
アセチルコリンエステラーゼ活性の測定: 試薬キットによって提供される方法を使用して、血清および肝臓組織中のアセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼの活性を測定しました。具体的な操作手順は試薬キットの説明書に厳密に従っています。分光光度計を用いて特定の波長における吸光度を測定し、検量線に基づいて酵素活性単位を算出します。
統計分析: 専門的な統計ソフトウェアを使用して実験データを処理します。定量的データは平均 ± 標準偏差で表され、複数のグループ間の比較には一元配置分散分析が使用されます。-分散が均一である場合、LSD 法がペアごとの比較にさらに使用されます。分散が均一でない場合は、ダネットの T3 法をペアごとの比較に使用します。この差は、P で統計的に有意であると考えられます。<0.05.
結果
ラットの血清アセチルコリンエステラーゼ活性に対するロラタジンの影響
Compared with the control group, the low-dose Loratadine group showed a slight decrease in serum acetylcholinesterase activity in rats, but the difference was not statistically significant (P>0.05);中用量のロラタジン群の血清アセチルコリンエステラーゼ活性は大幅に低下し、その差は統計的に有意でした（P<0.05); The high-dose Loratadine group showed a more significant decrease in serum acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
ラットの血清ブチリルコリンエステラーゼ活性に対するロラタジンの影響
There was no significant change in serum butyrylcholinesterase activity in the low-dose Loratadine group compared to the control group (P>0.05);中用量グループの血清ブチリルコリンエステラーゼ活性は低下し、その差は統計的に有意でした（P<0.05); The high-dose group showed a more significant decrease in serum butyrylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
ラット肝臓におけるアセチルコリンエステラーゼ活性に対するロラタジンの影響
In liver tissue, there was no significant difference in acetylcholinesterase activity between the low-dose Loratadine group and the control group (P>0.05);中用量グループの肝臓におけるアセチルコリンエステラーゼの活性は大幅に低下しました（P<0.05); The high-dose group showed a greater decrease in liver acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
ラット肝臓におけるブチリルコリンエステラーゼの活性に対するロラタジンの影響
Low dose Loratadine had little effect on the activity of butyrylcholinesterase in rat liver, and there was no significant difference compared with the control group (P>0.05);肝臓ブチリルコリンエステラーゼの活性は、中用量グループでわずかに減少しました（P<0.05); The high-dose group showed a significant decrease in liver butyrylcholinesterase activity, with a highly significant difference compared to the control group (P<0.01).
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