商品コード：BM-2-4-043
英語名: セマグルチド
CAS番号: 910463-68-2
分子式：C187H291N45O59
分子量：4113.57754
EINECS No.：203-405-2
Analysis items: HPLC>99.0%、LC-MS
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック常州工場
技術サービス：研究開発第4部
用途: 科学研究専用の純粋なAPI(有効成分)
DeRuiZhi Pharmaceuticalの経口低分子GLP-1が初めて第I相臨床試験を開始
2025 年 12 月 10 日、デクスメデトミジンは、肥満または過体重の被験者を対象とした MDR-001 の第 III 相臨床試験を ClinicalTrials ウェブサイトに登録しました。公開されている情報によると、これはこの薬によって開始された最初の第III相です
これは多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照第 III 相臨床試験であり、過体重または肥満の参加者に対する生活習慣介入の補助療法として経口低分子薬 MDR{{8}001 錠の有効性と安全性を 52 週間以内に評価することを目的としています。この臨床試験の目的は、経口薬 MDR-001 が過体重または肥満の成人参加者の体重管理を改善できるかどうかを判断することです。 MDR-001 は、ワンストップ AI 創薬プラットフォームの支援を受けて設計された革新的な医薬品パイプラインである Baiyan Molecular Pro"™ の支援を受けて DeRui Pharmaceutical が開発した医薬品です。
研究結果によると、経口MDR-001錠剤の各用量群の体重はベースラインと比較して-8.2%～-10.3%減少し、絶対体重減少は7.4～9.2kgだったのに対し、プラセボ群では2.4kg. 70.9%減少し、被験者の85.4%が5%以上体重を減少し、被験者の34.5%～48.1%が10%以上体重を減少した。
安全性の面では、MDR-001 錠剤は良好な安全性と忍容性を示し、試験期間中に薬物治療に関連した重篤な有害事象 (SAE) は発生しませんでした。 MDR-001 の各治療群における主な有害事象は、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸反応であり、そのほとんどが軽度から中等度であり、漸増期間前の 6 週間以内に集中しました。回復時間の中央値は約 1 ～ 5 日で、被験者の全体的な肝臓の安全性は良好でした。この研究には、肝機能障害の病歴とトランスアミナーゼレベルの上昇のある被験者の約20％が治療グループに含まれていることは注目に値します。どのグループでもトランスアミナーゼレベルの上昇傾向は観察されず、プラセボグループと比較して、MDR-001治療グループのトランスアミナーゼレベルはベースラインから大幅に低下しました。
Zhengda Tianqingが「シメグルチド」の上場を申請
2025年12月11日、CDEの公式ウェブサイトは、正達天慶の子会社である連雲港潤中製薬部門がメグルチド注射剤のリストを申請し、登録された分類が3.3正達天慶であることを示した[スメグルチド】は、2023年6月に初めて臨床治療を申請し、8月に臨床治療が承認され、10月に初めて臨床治療が開始されました。
現在、この薬は 2 つの第 III 相臨床試験を開始しています。
2型糖尿病に対する適応は2024年1月に開始され、試験は今年6月に完了した。
肥満に対する適応は2024年12月に開始され、今年8月に患者募集が完了した。
シメグルチドは、インスリン抵抗性の改善に使用するために最初に承認されたグルカゴン様ペプチド-1 受容体アゴニスト (GLP-1 RA) ですか? 2 型糖尿病患者の血糖コントロールは、顕著な減量効果があるため、肥満または過体重の人の体重管理として承認され、2 型糖尿病患者における重大な心血管有害事象のリスクを軽減することも証明されました。人間の体内のGLP-1の自然な作用をシミュレートし、胃内容排出を遅らせ、満腹感を高めて食事摂取量を減らし、血糖値が上昇するとインスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を抑制し、血糖値の低下と体重減少の二重効果を実現します。この薬は毎週注射するタイプであり、コンプライアンスが高いです。
一般的な副作用は主に胃腸関連（吐き気や下痢など）であり、そのほとんどは投与時間の経過とともに徐々に耐えられます。スメグルチドのオリジナル製品は Nuo および Nuo De によって開発され、承認された適応症には 2 型糖尿病、心血管リスク、肥満および慢性腎臓病が含まれます。今年の最初の 3 四半期で、スメグルチドのオリジナル製品の世界売上高は 255 億ドルに達しました。
リリー・レタルチドの第III相臨床データが発表、68週間で28.7％の体重減少
2025 年 12 月 11 日、リリーは、第 III 相臨床試験 TRIUMPH-4 であるレタルチドが良好なトップライン結果を達成したと発表しました。この試験は、変形性膝関節症を患い、糖尿病を持たない肥満または過体重の成人を対象とした、2つの最高用量のレタルチドの安全性と有効性を評価することを目的としています。治療方法は、健康的な食事と定期的な運動をベースに薬を組み合わせることです。この世界的な登録臨床試験では、参加者の 84.0% のベースライン肥満指数 (BMI) が 235 kg/平方メートルでした。結果は、レタルトルチドの両方の用量 (9 mg および 12 mg) がすべての主要評価項目と主要な副次評価項目を達成したことを示しました。有効性の推定と治療計画の推定という 2 つの統計的手法に基づいて、68 週間の治療後、この薬は体重減少、鎮痛、身体機能の改善に顕著な効果を示しました。共通の主要評価項目に関して、レタルトルチド治療は 28.7% (約 32.3 キログラム、または 71.2 ポンド) という最高の平均体重減少を達成しました。ウェスタン オンタリオとマクマスター大学変形性関節症指数 (WOMAC) の疼痛スコア評価を使用したところ、最高平均疼痛レベルは 75.8% 減少し、4.5 ポイント減少しました。
レタトルチドは、治験中のトリプル ホルモン受容体アゴニストです。単一分子薬剤として、人体内のグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP)、グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1)、およびグルカゴン受容体を活性化できます。リリー氏は、肥満および過体重（少なくとも1つの体重関連の医学的問題を伴う）、2型糖尿病、変形性膝関節症、中等度から重度の閉塞性睡眠時無呼吸症候群、慢性腰痛、心血管および腎臓の転帰、および代謝機能障害に関連する脂肪肝疾患におけるその潜在的な有効性と安全性を評価するために、多数の第III相臨床試験でレタルチドを研究している。