デルモルフィンユーフォルビア属に属する南米のカエルの皮膚から初めて単離されたヘプタペプチドです。 これは、アゴニストとして結合する天然のオピオイド物質です。μ オピオイド受容体 (MOR) は、高い効力と選択性を持っています。 そのアミノ酸配列は、H-Tyr D-Ala Phe Gly Tyr Pro Ser NH2です。 デルモルフィンは人間や他の哺乳動物の皮膚では見つかっていませんが、同様の D-アミノ酸ペプチドは細菌、両生類、軟体動物でのみ見つかっています。 これは、アミノ酸イソメラーゼの作用による異常な翻訳後修飾を介して生成されることを意味します。 このプロセスが効率と選択性の主な理由です。ペプチド内の D-アラニンは遺伝暗号にコードされている 20 アミノ酸に含まれていないため、通常の方法では生物学的ゲノムのコードからペプチドを合成することができません。方法。
さらに、いくつかの側面では、ダーモルフィンはモルヒネと同様の機能を有する。 神経痛の抑制に使用できますが、その作用機序は完全には明らかではありません。 ただし、オピオイド受容体アゴニストとして、μ オピオイド受容体 (MOR) によって活性化される可能性があり、痛みを抑制するために使用されます。
リンク1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/dermorphin-acetate-cas-77614-16-5.html
リンク2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/dermorphin-in-humans-cas-77614-16-5.html
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ダーモルフィンは、複数の生物学的機能を持つ天然のペプチド物質です。
1. 鎮痛効果：デルモルフィンは複数の生物学的機能を持つ天然のペプチド物質であり、その中で最も重要なのは鎮痛効果です。 強い鎮痛作用があり、特に慢性痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛に対して優れた治療効果を示します。 その作用機序は主にオピオイド受容体（特にμ）との相互作用によって達成されます。オピオイド受容体間の相互作用により神経伝達物質の放出が阻害され、それによって鎮痛効果が発揮されます。
デルモルフィンの鎮痛効果は、主にオピオイド受容体（特にμ）との相互作用によって媒介されます。オピオイド受容体間の相互作用は達成されます。
(1) 鎮痛機構：デルモルフィン受容体とμオピオイド受容体は高い親和性を有しており、受容体との相互作用により神経伝達物質の放出を阻害することで鎮痛効果を発揮します。 他のオピオイド薬と比較して、デルモルフィンは強い鎮痛効果と高い特異性を持っています。
(2) 鎮痛効果：デルモルフィンの鎮痛効果は効果が高く、持続性があります。 動物モデルでは、その鎮痛効果は数時間持続し、さまざまな種類の痛みに対して良好な治療効果を示します。 臨床研究では、ダーモルフィンは術後痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛などのさまざまな種類の痛みを大幅に軽減することが示されています。
(3) 耐性: 他のオピオイド薬と比較して、ダーモルフィンは耐性が低いです。 デルモルフィンを長期間使用しても、体にダーモルフィンに対する耐性が生じず、鎮痛効果の持続性が保証されます。
(4) 副作用：デルモルフィンの鎮痛効果により、呼吸抑制、便秘、眠気などの副作用が起こる可能性があります。 ただし、他のオピオイド薬と比較して、ダーモルフィンは副作用の発生率が低く、程度も軽度です。
(5) 合成と調製: デルモルフィンは、南米のカエルの皮膚から単離できる天然のペプチド物質です。 しかし、生産能力が限られているため、臨床ニーズを満たすことができません。 したがって、科学者たちは、より高い安定性と鎮痛活性を有するダーモルフィンの類似体および誘導体の合成に成功しました。
要約すると、デルモルフィンの鎮痛効果は効率、持続性、特異性が高く、さまざまな種類の痛みを軽減でき、副作用の発生率が低いです。 しかし、生産能力が限られているため、臨床ニーズを満たすことができません。 将来的には、この問題は、高活性デルモルフィン類似体および誘導体を合成および調製することによって解決され、臨床鎮痛治療により多くの選択肢が提供される可能性がある。 デルモルフィンまたは関連薬の使用は専門の医師のアドバイスと指導に従う必要があることに注意してください。
2. 抗腫瘍効果: 研究により、デルモルフィンはヒト乳がん細胞、ヒト神経膠腫細胞などのさまざまな腫瘍細胞に対して阻害効果があることが判明しました。その抗腫瘍効果には主に腫瘍細胞のアポトーシスの誘導、腫瘍細胞の増殖の阻害が含まれます。そして浸潤転移能力。
3. 抗炎症作用: デルモルフィンは、抗炎症作用を含む複数の生物学的機能を持つ天然のペプチド物質です。 デルモルフィンの抗炎症効果は、主に炎症細胞の活性化と炎症因子の放出を阻害することによって達成されます。 明らかな抗炎症効果があり、炎症細胞の活性化と炎症因子の放出を阻害します。 炎症性疾患モデルでは、ダーモルフィンは炎症反応を軽減し、炎症症状を緩和します。
(1) 抗炎症メカニズム: デルモルフィンの抗炎症効果は、主に炎症細胞の活性化と炎症因子の放出を阻害することによって達成されます。 研究では、デルモルフィンがマクロファージ、好中球、リンパ球などの炎症細胞の活性化、走化性、浸潤を阻害し、それによって炎症反応を軽減できることが示されています。 さらに、デルモルフィンは、腫瘍壊死因子（TNF）-）、インターロイキン（IL-1、IL-6、およびIL-8）およびケモカインなどの炎症因子の放出も阻害します。
(2) 抗炎症作用：デルモルフィンの抗炎症作用は、さまざまな炎症性疾患モデルで検証されています。 動物モデルでは、ダーモルフィンは炎症反応を軽減し、炎症部位における炎症細胞の浸潤を軽減し、炎症症状を軽減します。 たとえば、急性炎症モデルでは、ダーモルフィンは炎症領域の発赤、腫れ、発熱、痛みなどの症状を軽減します。 慢性炎症性疾患モデルでは、ダーモルフィンは炎症の進行を緩和し、組織の損傷と機能不全を軽減します。
(3) 抗炎症作用と鎮痛作用の関係：デルモルフィンの抗炎症作用と鎮痛作用の間には一定の相関関係があります。 いくつかの研究では、ダーモルフィンの抗炎症効果が間接的にその鎮痛効果を促進できることが示されています。 炎症反応を阻害することにより、デルモルフィンは炎症性疼痛の発症と持続期間を短縮します。 さらに、デルモルフィンは痛みの信号の伝達を阻害し、鎮痛効果を発揮します。
4. 免疫調節作用: デルモルフィンは免疫系に調節作用を及ぼし、炎症性免疫反応を阻害し、自己免疫疾患の症状を緩和します。 自己免疫疾患モデルでは、ダーモルフィンは自己免疫反応の強度を軽減し、疾患の症状を軽減します。
5. 抗不安効果: 研究により、デルモルフィンには抗不安効果があり、不安行動やストレス反応を軽減できることがわかっています。 その抗不安効果はμに関連している可能性があります。オピオイド受容体の興奮効果が関連しています。
6. 神経保護効果: デルモルフィンは神経系に保護効果をもたらし、ニューロンを損傷から保護します。 神経疾患モデルでは、ダーモルフィンは神経損傷を軽減し、神経再生と機能回復を促進します。
7. 心血管系への影響：デルモルフィンは心血管系に一定の影響を及ぼし、血圧上昇や心拍数の低下などの影響を引き起こす可能性があります。 これらの効果はμに関連している可能性があります。オピオイド受容体の興奮効果が関連しています。
ダーモルフィンに関するより詳細かつ包括的な研究は現在も進行中であり、その臨床応用の見通しと潜在的な副作用についてはさらなる調査が必要であることに留意する必要があります。 したがって、デルモルフィンまたは関連薬を使用する場合は、専門の医師のアドバイスと指導に従うことが重要です。