ミソプロストール、薄黄色の粘稠な液体は、エタノール、エーテル、またはクロロホルムと混和する可能性があり、水またはn-ヘキサンに溶解するのは非常に困難です。 これはプロスタグランジンE1の誘導体であり、胃酸分泌を阻害する強力な効果と妊娠中の子宮に対する収縮効果があります。 さらに、ミソプロストールは、子宮頸部を柔らかくし、子宮の緊張と子宮内圧を高めることができるe-プロスタグランジンの薬理学的活性を持っています。 現在、分娩誘発のためのミフェプリストンの連続適用は、中期分娩誘発の主要な方法の1つになっています。 鉗子掻爬術や羊水穿刺などの外科手術に取って代わることができます。 中絶の成功率は約96.1パーセントです。 陣痛誘発のための安全で効果的な方法です。 ミソプロストールは最初の臨床PGE（プロスタグランジンE）誘導体であり、さまざまな潰瘍（十二指腸潰瘍を除く）に対して明らかな治療効果があります。 しかし、その価格は比較的高価です。 現在、潰瘍、主に難治性潰瘍や再発性潰瘍の治療薬として一般的に使用されています。
ミソプロストールの人工合成：アゼライン酸を原料とし、ジイミダゾリルスルホキシドと反応させて、強いアシル化活性を持つイミダゾールアシル化生成物を生成します。 マロン酸モノメチルと反応した後、酸性化および脱炭酸化して2- [8-（メトキシカルボニル）オクチル]メチルアセテートを生成し、次に加水分解および脱炭酸化して8-オキソデカン酸を生成し、環化および脱炭酸化するシュウ酸ジメチルを用いて3-置換シクロペンタトリオンを生成し、カルボニル基の1つを選択的に水素化してヒドロキシルにし、次に4-ヒドロキシ-2-（メチルヘプタネート-7-イル）{ {7}}、3-アセトンアセタールとの反応後のシクロペンテノン。 最後に、有機アルミニウム試薬との反応によりミソプロストールが得られた。
主に化学合成された最初のプロスタグランジンE1抗潰瘍薬として使用されています。 胃酸分泌の抑制や潰瘍形成の予防に強い効果があります。 抑制できる胃酸には、基礎胃酸分泌とヒスタミンペンタガストリンによる胃酸分泌、食物またはコーヒーの刺激が含まれ、夜間の胃酸分泌を減らすこともできます。 クリニックで使用された最初の消化性潰瘍治療薬です。 潰瘍の再発を延長する点で受容体拮抗薬より優れていますが、島の受容体拮抗薬よりも消化性潰瘍の痛みを和らげる効果は低くなります。 胃潰瘍および十二指腸潰瘍、特にプロスタグランジンレベルが低い場合。
ミソプロストールの薬理学的知識に関して、プロスタグランジンとその誘導体は、最近2 0年に発見され、ますます注目を集めている抗消化性潰瘍薬のクラスです。 この製品は、クリニックに入る合成プロスタグランジンIの最初の誘導体です。 動物や人間の胃酸分泌抑制に強い効果があることが証明されています。 投与後、基礎胃酸、ヒスタミン、ガストリンおよび食物刺激によって引き起こされる胃液分泌および酸排泄は有意に減少し、そしてプロテアーゼ排泄も減少した。 しかし、作用機序はまだ解明されておらず、壁細胞のcAMPレベルに対するアデニル酸シクラーゼ活性の影響に関連している可能性があります。 動物実験はまたそれが潰瘍の形成を防ぐことができることを証明しました。 したがって、この製品は胃酸分泌を阻害するだけでなく、強力な細胞保護効果があると考えられます。 さらに、この製品は、子宮頸部を柔らかくし、子宮の緊張と子宮内圧を高めることができるe-プロスタグランジンの薬理学的活性も持っています。 ミフェプリストンを連続して使用すると、妊娠初期の自発的な子宮収縮の頻度と振幅が大幅に増加し、誘発される可能性があります。これは、妊娠初期を停止するために使用できます。 副作用はチオプロストンやカルボプロストメチルエステルよりも小さく、使いやすかったです。 経口吸収は良好です。 単回投与後、Tmaxは0.5時間で、消失半減期は20-40分です。 血漿タンパク結合率は80〜90％でした。 肝臓、腎臓、腸、胃、その他の組織の薬物濃度は、血液中の薬物濃度よりも高かった。 経口投与後、放射性元素で標識された製品の約75％が尿から排泄され、約15％が糞便から排泄され、56％が8時間以内に尿から排泄されます。
薬物動態の知識：ミソプロストールは経口投与により急速に吸収され、1.5時間後に完全に吸収されます。 経口投与の15分後、血漿活性代謝物ミソプロスト酸はピークに達した。 単回経口投与200μg。 平均ピーク血漿濃度は0.309μg/Lでした。 ミソプロストールの血漿タンパク結合率は80％〜90％でした。 肝臓、腎臓、腸、胃、その他の組織の薬物濃度は、血液中の薬物濃度よりも高かった。 ミソプロストールの消失半減期は20〜40分であり、400μGのミソプロストールがin vivoで蓄積しなかったため、12時間ごとに経口摂取されます。 ミソプロストールの約75％は腎臓から尿中に排泄され、約15％は経口投与後に便から排泄されました。 8時間以内の尿の排泄は56パーセントでした。
関連する専門家がこの製品を評価しました。 ミソプロストールはプロスタグランジンE1の誘導体で、胃酸分泌の抑制に強い効果があり、妊娠中の子宮に収縮効果があります。 さらに、ミソプロストールは、子宮頸部を柔らかくし、子宮の緊張と子宮内圧を高めることができるe-プロスタグランジンの薬理学的活性を持っています。 現在、分娩誘発のためのミフェプリストンの連続適用は、中期分娩誘発の主要な方法の1つになっています。 鉗子掻爬術や羊水穿刺などの外科手術に取って代わることができます。 中絶の成功率は約96.1パーセントです。 陣痛誘発のための安全で効果的な方法です。 ミソプロストールは最初の臨床PGE（プロスタグランジンE）誘導体であり、さまざまな潰瘍（十二指腸潰瘍を除く）に対して明らかな治療効果があります。 しかし、その価格は比較的高価です。 現在、潰瘍、主に難治性潰瘍や再発性潰瘍の治療薬として一般的に使用されています。