スルファジメトキシンナトリウム(リンク:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-sodium-cas-1037-50-9.html）は溶解性に優れた白色の結晶性粉末です。 分子式: C12H14N4O4SNa、分子量: 330.32 g/mol。 水への溶解性に優れているため、医薬品の原料として使用しやすいです。 メタノール、エタノール、アセトンなどの一部の有機溶媒にも可溶です。 通常、pH は中性またはアルカリ性の範囲にあります。 それは比較的安定した医薬化合物です。 故障や劣化を防ぐため、強い光、熱、湿気を避けてください。
以下は、スルファジメトキシン ナトリウムの 3 つの実験室合成方法と、それらに対応する化学式の簡単な説明です。
1. N4-芳香族スルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレート法:
ａ． 硫酸ジメチル (硫酸ジメチル) の合成: 硫酸ジメチルは、ジオキサンと濃硫酸を反応させることによって生成されます。
反応式は次のとおりです。 C4H8O2プラスH2O4S → メチレン化ジオキサン
b. ピラゾールとの反応：適切な反応条件下でメチレンジオキサンとピラゾールを反応させて、メトキシピラゾール化合物を生成する。 このステップには、溶媒と触媒の使用も含まれます。
メチレン化ジオキサンプラスC3H4N2→ メトキシピラゾール化合物
c. p-ニトロベンゼンスルホニルクロリドとの反応: メトキシピラゾール化合物をp-ニトロベンゼンスルホニルクロリドと適切な反応条件下で反応させ、N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレートを生成します。
メトキシピラゾール化合物プラスC6H4ティッカー4S → N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレート
d. ナトリウム塩を生成するための中和: N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレートを水酸化ナトリウムと反応させて、スルファジメトキシン ナトリウムを生成します。 このステップは、薬物のナトリウム塩の形態を生成することを目的としています。
N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレートとNaOH → C12H15N4ナオ4S
2. p-ニトロベンゼンスルホン酸法:
p-ニトロベンゼンスルホン酸法は、スルファジメトキシン ナトリウムの合成に一般的に使用される方法の 1 つであり、次のステップが含まれます。
ａ． p-ニトロベンゼンスルホン酸 (p-ニトロベンゼンスルホン酸) の合成: p-ニトロベンゼンと濃硫酸を反応させて、p-ニトロベンゼンスルホン酸を生成します。 反応式は次のとおりです。
C6H4ティッカー4SプラスH2O4S → C6H5いいえ5SプラスH2O
b. N4-アミノ安息香酸メチルエステルとの反応:p-ニトロベンゼンスルホン酸をN4-アミノ安息香酸メチルエステルとアルカリ条件下で反応させ、N4-ニトロベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾールを生成します -メチル2-カルボキシレート。 このステップでは、適切な溶媒と触媒の使用が必要です。
C6H5いいえ5S プラス N4-アミノ安息香酸メチルエステル → N4-ニトロベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステル
c. 水素化還元反応: N4-ニトロベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステルの接触水素化還元反応によりニトロ基が除去され、N4-アリールスルホニル-N{が生成されます。 {6}}メチルオキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステル。
N4-ニトロベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステル+触媒+H2 → N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸酸メチルエステル
d. ナトリウム塩を生成するための中和: N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステルを水酸化ナトリウムと反応させて、スルファジメトキシンナトリウムを生成します。 このステップは、薬物のナトリウム塩の形態を生成することを目的としています。
N4-アリールスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルエステルとNaOH → C12H15N4NaO4S
3. 4-アミノベンゼンスルホン酸塩法:
4-アミノベンゼンスルホネート法は、スルファジメトキシン ナトリウム (スルファジメトキシピリミジン ナトリウム) を合成するための一般的な方法です。 この方法には次の主な手順が含まれます。
ａ． 4-アミノベンゼンスルホン酸（4-アミノベンゼンスルホン酸）の合成:
- p-ニトロベンゼンと亜硝酸の反応。
- 4-アミノベンゼンスルホン酸と水生成物の形成。
化学式: C6H5いいえ3プラスHNO2 → C6H7いいえ3SプラスH2O
b. N4-メトキシ安息香酸メチルとの反応:
- 塩基性条件下での4-アミノベンゼンスルホン酸とN4-メトキシ安息香酸メチルの反応。
- 生成物はメチル N4-アミノベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボキシレートを生成します。
化学式：C6H7いいえ3S プラス N4-メトキシベンジルアミン メタンスルホネート → N4-スルファニルアミド-N1-メトキシイソトキサゾール-2-メタンスルホネート
c. 水素化還元反応:
- N{{1}}アミノベンゼンスルホニル-N1-メトキシピラゾール-2-カルボン酸メチルの接触水素化還元。
- アミノ基とスルホニル基を除去すると、スルファジメトキシン (スルファジメトキシピリミジン) 生成物が得られます。
化学式: N4-スルファニルアミド-N1-メトキシイソトキサゾール-2-メタンスルホネート + H2プラス Pd/C → C12H14N4O4SプラスCH3おお
d. ナトリウム塩化：
- スルファジメトキシンと水酸化ナトリウムの反応。
- スルファジメトキシンナトリウムを生成する製品です。
化学式: C12H14N4O4S+NaOH→C12H15N4N4O4SプラスH2O
4. 通常、スルファジメトキシンナトリウムの合成方法は次のステップから構成されます。
ａ． ニトロ化反応：メチルスルホン酸（メチルスルホン酸）を硝酸と反応させ、硝酸メチルスルホン酸を生成します。 反応式は次のとおりです。
ティッカー3それで3HプラスHNO3→CH3それで3いいえ2プラスH2O
b. 還元反応: ニトロメタンスルホン酸と亜硫酸水素ナトリウム (亜硫酸水素ナトリウム) の還元反応により、メチルスルホン酸 (メチルスルホン酸) とニトロソメタンスルホン酸ナトリウム (メチルスルホン酸ナトリウム) が生成されます。 反応式は次のとおりです。
ティッカー3それで3いいえ2プラスNaHSO3→CH3それで3HプラスNaCH3それで3
c. アセチル化反応：ニトロソメチルスルホン酸ナトリウムを無水酢酸（無水酢酸）と反応させて、ニトロソアセチルメチルスルホン酸ナトリウム（アセチルメチルスルホン酸ナトリウム）を生成します。 反応式は次のとおりです。
NaCH3それで3プラス(CH3CO）2O→NaO2ティッカー3プラスCH3それで3ティッカー3プラスCH3コー
d. スルホン化反応: ニトロイソアセチルメチルスルホン酸ナトリウムとスルホン酸を反応させて、スルファジメトキシンナトリウムを生成します。 反応式は次のとおりです。
NaO2ティッカー3プラスCH3それで3H→CH3それで2ティッカー2COONaプラスCH3コー
これらの手順は、合成方法の簡単な概要にすぎません。 実際の合成プロセスには、中間ステップや反応条件の最適化が含まれる場合もあります。 具体的な詳細な手順と化学式については、関連する文献または専門情報を参照してください。 この合成反応を実行するときは、安全な操作手順に従い、専門的な実験室環境で実行することが重要であることに注意してください。 さらに、経験豊富な化学者が合成プロセスを指導することをお勧めします。