Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なアンジオテンシン II 酢酸塩の製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売するための卸売バルク高品質アンジオテンシン II 酢酸塩へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
アンジオテンシンII酢酸塩(CAS: 58-49-1) は、アンジオテンシン II (Ang II) と酢酸ラジカルを結合させることによって合成される医薬塩です。その分子構造は活性ペプチド配列 DRVYIHPF に基づいており、この酢酸塩は親ペプチドの固有の生物学的活性を完全に保持しています。化学的には、生成物は白色またはオフホワイトの結晶性粉末として現れます。水溶性に優れているため、液体注射剤の調製が大幅に容易になります。安定性の点で、このアセテートは元の DRVYIHPF ペプチドよりも優れています。標準的な密閉、冷暗所、乾燥した保管条件下で安定した分子構造と生物学的効力を維持し、温度変化やわずかな pH 変動による劣化の影響を受けにくくなっています。物理化学的特性が最適化されているため、投与後のバイオアベイラビリティも向上します。
当社の製品フォーム
アンジオテンシンII酢酸塩COA
化学構造
アンジオテンシンII酢酸塩(C50H71N13O10) は DRVYIHPF の塩化合物です。これは、化学式 C50H71N13O10 を持つ 8 つのアミノ酸で構成される活性ペプチドです。強力な生理活性があり、血圧調節や体内の体液バランスなどの一連の重要なプロセスに関与しています。アセテートは、DRVYIHPF 分子内の特定のアミノ基のアセチル化反応によって形成され、薬物の溶解性と安定性が向上します。元の DRVYIHPF と比較して、DRVYIHPF のアセテート型は薬物分子としての安定性が優れているため、分解することなく溶液中での活性を維持することが容易になります。
この特性により、本剤は臨床急性期治療で一般的に使用される製剤となり、特に注射および静脈内注入に適しています。臨床では、この薬剤は低血圧の管理に広く適用されています。これは、急性循環不全やさまざまな種類のショックを含む重篤な症例に対する信頼できる治療選択肢として機能し、顕著な臨床的意義を持っています。純粋な DRVYIHPF と比較して、酢酸塩は優れた安定性、溶解性、生物学的利用能を誇ります。これらの利点により、臨床注射での使用がより安全で効果的となり、関連する救急治療や救命救急治療で好ましい製剤となっています。
薬理学的特性
酢酸塩は、DRVYIHPF と同様に、DRVYIHPF 受容体タイプ 1 (AT1 受容体) およびタイプ 2 (AT2 受容体) に結合することによって生理学的および薬理学的効果を発揮します。 AT1 受容体は DRVYIHPF の主な標的であり、血管収縮、アルドステロン分泌、交感神経系の興奮、細胞増殖、線維症などのシグナル伝達経路に関与します。
アセテートは、その化学的安定性と生物学的活性により、重症患者の治療、特にショックや急性低血圧などの場合に、短時間で急速に血圧を上昇させて血行動態の安定性を回復するために広く使用されています。元の形式の DRVYIHPF の直接注射と比較して、酢酸塩形式は溶液中での安定性が優れているため、用量の不確実性と薬物不活化のリスクが軽減されます。
DRVYIHPF (DRVYIHPF と略称) は、臨床現場で広く使用されている薬剤です。これは、レニン アンジオテンシン アルドステロン システム (RAAS) の重要なホルモンであり、血圧、体液バランス、血管収縮などの重要な生理学的プロセスの調節に広く関与しています。 DRVYIHPF の作用機序と同様に、主に AT1 および AT2 受容体を刺激して血管、心臓、腎臓などのシステムに生理学的効果を及ぼし、低血圧やショックなどの症状を効果的に治療します。AT1 受容体に作用することにより、G タンパク質共役型受容体シグナル伝達経路が活性化され、細胞内カルシウムイオンの増加が促進され、血管平滑筋の収縮が引き起こされます。
臨床応用
1. 急性低血圧およびショックの治療に使用されます
主な臨床応用の 1 つは、アンジオテンシンII酢酸塩急性低血圧とショックの治療中です。ショックは、血液の循環と灌流が不十分で組織や器官への酸素供給が不十分になる、一般的な臨床緊急事態です。ショックには敗血症性ショック、外傷性ショック、低容量ショックなどさまざまなタイプがあり、これらのタイプのほとんどは血管拡張を伴い、急激な血圧低下を引き起こします。
このような場合、その強い血管収縮作用により、患者の血圧が急速に上昇します。
それにより末梢血管抵抗が増加し、血圧が上昇します。さらに、DRVYIHPF は、アルドステロンの分泌を促進し、ナトリウムの再吸収を高めることにより、体液バランスの回復に役立ちます。
代表的な用途: 多臓器不全の患者
多臓器不全（MODS）患者、特に重度の感染症や外傷のある患者では、血管拡張と低血圧が持続するため、単純な血液量の補充では血流灌流を効果的に回復できないことがよくあります。この時点で、使用により低血圧を迅速に修正し、臓器の灌流を改善し、臓器の低酸素症によって引き起こされる不可逆的な損傷を回避できます。
2. 腎臓病への応用
その応用は急性低血圧の治療に限定されず、腎臓病の管理にも重要な役割を果たします。長期にわたる低血圧または低灌流は腎尿細管不全を引き起こす可能性があり、重篤な場合には腎機能に不可逆的な損傷を引き起こす可能性があります。血管収縮作用を利用して、腎臓の灌流圧を効果的に高め、糸球体濾過率（GFR）を維持します。
一部の慢性腎臓病患者、特に低血圧傾向のある患者の場合、これを使用することで腎機能を改善し、さらなる悪化を防ぐことができます。
3. 心血管疾患の補助療法
心血管疾患の急性期管理にも応用されています。たとえば、急性心不全患者の場合、血管収縮によって心臓の前負荷と後負荷を増加させると、心臓の血行力学的効果が高まり、ポンプ機能が向上します。
心停止後に心臓を再開する治療過程において、昇圧薬として効果的に血圧を上昇させ、心臓や脳などの重要な臓器の灌流を確保し、心肺蘇生後の合併症を軽減します。
4. 他の薬剤との併用
特に重症患者の治療では他の薬剤と組み合わせて使用されることが多く、包括的な血行力学的サポートを実現するためにノルアドレナリンやドーパミンなどの昇圧剤と組み合わせて使用されることもよくあります。この併用療法は、血圧の回復を最大限に高め、複数の臓器、特に高血液供給を必要とする心臓、脳、腎臓などの臓器の血流灌流を維持することができます。
臨床現場での作用機序
臨床現場で適用される中心的なメカニズムは、急性低血圧とショックに対する治療効果です。特に重要な用途がある以下の臨床状況において、血圧を急速に上昇させることにより、重症患者の血行動態の安定性を回復するのに役立ちます。
1. 急性低血圧とショック
さまざまな種類のショック、特に敗血症性ショックや出血性ショックなどにおいて、その強力な血管収縮作用により末梢血管抵抗の回復、血圧の急速な上昇、臓器灌流の回復に役立ちます。これは、ショックには通常、大規模な血管拡張と血圧低下が伴うためです。-直接的な血管収縮により、この低血圧状態は迅速に修正され、重要な臓器の灌流が改善されます。
2. 急性心不全
この薬剤を急性心不全の管理に適用すると、血圧を上昇させ、心臓の前負荷を高めることにより心臓のポンプ機能を強化します。 AT1 受容体を活性化することで作用し、心筋の収縮性を強化し、静脈血の戻りを改善します。その結果、心臓にかかる全体的な圧力負担が効果的に軽減されます。
3. 高リスク患者に対する血行力学的サポート-
手術後の重症患者や多臓器不全の患者など、強力な血行力学的サポートを必要とする高リスク患者によく使用されます。血圧を急速に上昇させることにより、アンジオテンシンII酢酸塩これらの患者が安定したバイタルサインを維持し、臓器の灌流低下を防ぐのに役立ちます。
臨床上の利点と適応症
次の側面で独自の利点を実証しました。
血管は安定性が高く水溶性が高いため、特に患者が継続的な血圧調節を必要とする場合、長期の静脈内注入に適しています。{0}対照的に、従来の DRVYIHPF は半減期が短いため、長期にわたる有効性を維持することが難しく、より頻繁に用量を調整する必要があります。-
急性低血圧やショックなどの症状においては、すぐに効果が現れ、血行動態の安定性を継続的に維持できます。
これは、医師が血圧を迅速に回復し、臓器灌流を確保するのに役立つため、敗血症性ショックや出血性ショックなどの重度の低血圧状態において特に重要です。
より強力な安定性、より正確な用量調整、および薬剤に対する患者の反応をより制御しやすいため、過剰な高血圧や不十分な薬剤のリスクを回避するのに役立ちます。
参照
1. ガレッティ、F.、他。 （2020年）。 *DRVYIHPFI: 心血管機能の主要な調節因子*。高血圧ジャーナル、38(5)、783-792。
2. ジョフィー、SP、シン、アラスカ州 (2018)。 *急性循環性ショックおよび敗血症における DRVYIHPF*。ジャーナル・オブ・クリティカル・ケア、44、153-160。
3. フレッチャー、RL、他。 （2017年）。 *ショック患者における DRVYIHPF の薬物動態および薬力学*。臨床薬理学ジャーナル、57(12)、1549-1557。
4.メンドーサ、AS、他。 （2019年）。 *高血圧および心血管疾患の病態生理学における DRVYIHPF の役割*。臨床高血圧ジャーナル、21(9)、1281-1289。
5. ジアプレザ、INN-アンジオテンシン 2 酢酸塩(https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/giapreza-epar-product-information_en.pdf)
6. アンジオテンシンII酢酸塩(https://evsexplore.semantics.cancer.gov/evsexplore/concept/ncit/C142924)
よくある質問
アンジオテンシン II 酢酸塩は、アミノ酸配列 DRVYIHPF を特徴とするアンジオテンシン II ペプチドの酢酸塩誘導体です。投与されると、人体内の特定の受容体に結合して、強力な血管収縮効果を発揮し、全身の血圧を上昇させます。この塩の形態は、元のアンジオテンシン II ペプチドの完全な生物学的活性を完全に保存します。臨床的には、低血圧、急性循環不全、および不安定な血行力学的状態を伴うさまざまなカテゴリーのショックの介入に広く適用されています。
純粋な DRVYIHPF ペプチドと比較して、アンジオテンシン II 酢酸塩は優れた水溶性を示すため、注射液の調製が簡素化されます。また、投与後の化学的安定性が向上し、生物学的利用能が高くなります。これらの優れた物理化学的特性により、使用中および保管中の活性低下のリスクが軽減され、より安全で臨床注射に適したものになります。
この製品は、微結晶粉末の形で市販されています。適切に保存するには、密閉した容器に入れ、涼しく乾燥した暗所に保管する必要があります。高温、強い光、極度の湿度に直接さらされると、本来の分子構造が破壊され、薬理活性が徐々に低下する可能性があるため、絶対に避けてください。標準化された保管ガイドラインに厳密に準拠することで、製品の安定した品質を効果的に維持し、保管期間全体を通じて本来の性能を維持できます。
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