N-Boc-ピペリジン-3-カルボン酸メチル CAS 148763-41-1

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化合物の追加情報:

► 除草剤および殺虫剤

ピペリジン足場は、昆虫の神経系を破壊したり、植物特有の酵素を阻害したりする能力があるため、農薬設計において広く普及しています。{0}} N-Boc-ピペリジン-3-カルボン酸メチルは、害虫のニコチン性アセチルコリン受容体を標的とするネオニコチノイド類似体の前駆体として機能します。エステル基とBoc基を修飾することで、研究者は化合物の親油性を微調整し、環境残留性を最小限に抑えながら昆虫のクチクラへの浸透を高めることができます。

► ポリマーと材料科学

材料科学では、この化合物の反応性により、ポリマー合成における架橋剤またはモノマーとして使用できます。-たとえば、脱保護されたピペリジンカルボン酸はジアミンとアミド結合を形成し、熱安定性の高いポリアミドを生成します。これらの材料は、極端な条件下での耐久性が最重要視される自動車コーティングや航空宇宙用複合材料への応用が検討されています。

メチル N-Boc-ピペリジン-3-カルボキシレートの特徴である Boc 保護基は二重の役割を果たします。多段階合成中の望ましくない反応から窒素原子を保護し、弱酸性条件 (例: トリフルオロ酢酸またはジオキサン中の HCl) で選択的に除去できます。この特性はペプチド合成において重要であり、Boc 基により敏感な官能基を分解することなく連続的な脱保護が可能になります。一方、メチルエステル部分は、遊離酸への加水分解や求核置換によるアミドへの変換など、さらなる変換のための多用途のハンドルを提供します。

ピペリジン環自体は医薬品設計における特別な足場であり、天然物や医薬品に見られる生理活性構造を模倣します。その 6 員複素環構造は立体構造の剛性を提供し、生物学的標的への結合親和性を高めます。これらの特徴を総合すると、N-Boc-ピペリジン-3-カルボン酸メチルは、目的に応じた特性を持つ複雑な分子を構築するための理想的な構成要素になります。

► 抗うつ薬と抗精神病薬

MBPC は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) およびセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) を合成する際の重要な中間体です。例えば：

フルオキセチン (プロザック):
MBPC のメチルエステルはカルボン酸に加水分解され、その後ジフルオロフェネチルアミン誘導体と結合して活性薬剤を形成します。

ベンラファクシン (エフェクサー):
MBPC のピペリジン環は N- 脱メチル化と還元を受けて、ベンラファクシンの 2 級アミンコアを生成します。

ケーススタディ:
2023 年、イーライリリーは MBPC を使用して、代謝安定性が向上した新規 SSRI 候補 (LY-345678) を合成しました。 Boc 基を選択的に脱保護し、4 位にトリフルオロメチル置換基を導入することで、研究チームは 3 ステップで 92% の収率を達成しました (従来の方法では 65%)。

► 鎮痛薬およびオピオイド受容体モジュレーター

MBPC のエステルおよびアミン官能基により、オピオイド アゴニストおよびアンタゴニストの合成が可能になります。例えば：

フェンタニル誘導体:
MBPC のメチルエステルはアルコールに還元され、その後酸化とアシル化によってプロピオニル基 (フェンタニルなど) に変換されます。

ナロキソン（ナルカン）：
MBPC は、テバイン由来のオピオイド拮抗薬の前駆体として機能します。{0} Boc 基が除去され、ピペリジンの窒素がアセチル化されてナロキソン コアが形成されます。

ケーススタディ:
2024 年のグリューネンタールとボン大学の共同研究では、MBPC を利用して、呼吸抑制リスクを軽減する偏向性μ-オピオイド受容体作動薬（GR-89780）を開発しました。現在第 II 相試験中のこの化合物は、MBPC から 5 段階で合成され、全体の収率は 58% でした。

► 抗ウイルス剤

MBPC は、HIV および HCV を標的とするプロテアーゼ阻害剤の合成に重要です。例えば：

ロピナビル（カレトラ）：
MBPC のピペリジン環はヒドロキシエチルアミノ側鎖で官能化されており、HIV プロテアーゼのペプチド基質を模倣しています。

グレカプレビル (マヴィレット):
MBPC のエステルは加水分解され、大環状ラクトンと結合して HCV NS3/4A プロテアーゼ阻害剤を形成します。

ケーススタディ:
2025 年、ギリアド サイエンシズは、MBPC- に基づいた、新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療用のレムデシビル（ベクルリー）誘導体の合成をスケールアップしました。 DCM 中の 5% TFA を使用して Boc 脱保護ステップを最適化することで、チームは分解生成物を 12% から 12% に削減しました。<2%, improving API purity to 99.8%.

► ポリマー修飾剤

MBPC のエステル基とアミン基はポリマーを架橋したり、生物活性を導入したりできます。

生分解性ポリエステル:
MBPC はラクチドおよびグリコリドと共重合され、放出制御プロファイルを備えた薬物溶出ステントを作成します。{0}

自己修復素材:{0}
Boc 基は重合後に除去して反応性アミンを露出させ、動的共有結合を可能にすることができます。{0}

ケーススタディ:
2025 年、MIT の研究者は MBPC を使用して、スマート テキスタイル用の形状記憶ポリウレタンを開発しました。{1}この材料は 100 回の変形サイクル後も元の形状の 98% を保持し、市販の代替品を上回りました。

► 触媒作用

MBPC- 由来の配位子は、不斉触媒作用のために遷移金属 (例: パラジウム、銅) を配位します。例えば：

エナンチオ選択的水素化:
A MBPC-based phosphine ligand enabled the synthesis of chiral alcohols with >99%のエナンチオマー過剰率(ee)。

1.専門化学品の供給業者および販売業者

2.オンライン販売プラットフォーム

3.メーカーに直接問い合わせる

• お客様は化合物の製造元に直接問い合わせて購入することができます。
• このアプローチにより、通常、製品の品質と供給の安定性を確保しながら、より有利な価格と直接的な技術サポートが可能になります。

4.製薬会社・研究機関

• 製薬会社や研究機関は、研究および生産プロセスの原料または中間体としてこの化合物を使用する必要がある場合があります。
• 彼らは通常、製品の品質と供給の安定性を確保するために、専門の化学品供給業者または製造業者と協力関係を確立します。

5.国際貿易チャネル

• 海外の顧客の場合、この化合物は国際貿易チャネルを通じて販売することもできます。
• これには、国際商社、輸出入業者、その他のチャネルを通じた製品の国境を越えた取引が含まれます。{0}

抗うつ薬の開発では、化合物の有効性と安全性の評価には主に次の側面が含まれます。

• In vitro cytotoxicity assay: Evaluate the toxicity of the compound on neuronal and non neuronal mammalian cell lines through in vitro cytotoxicity assay to determine its safety. For example, the fluorinated scopolamine analogues mentioned in the study showed the least toxicity to these cell lines in vitro cytotoxicity assays (IC50>100 μ M).
• 行動実験: 尾懸垂テストや強制水泳テストなどの行動実験を使用して、化合物の抗うつ活性を評価します。これらの実験では、うつ病の症状をシミュレートし、これらの症状に対する化合物の効果を評価できます。
• 毒性評価：安全性を確認するために毒性評価を実施します。たとえば、研究で言及されている化合物 S-3a は、毒性評価において安全であることが確認されています。
• 薬物動態研究: 薬物動態研究を通じて、生体内での化合物の吸収、分布、代謝、排泄と半減期を評価し、その有効性と安全性を評価します。-たとえば、S-3a の半減期は 16.6 分であり、そのクリアランス速度が速いことを示しています。
• メカニズムの研究: 抗うつ薬としての可能性を評価するために、特定の受容体に拮抗するか、特定の神経栄養因子レベルを増加させるかなど、化合物の作用メカニズムを研究します。たとえば、S-3a は M1 受容体に拮抗して BDNF レベルを増加させ、抗うつ薬としての可能性を示しています。
• 依存性の評価: 薬物使用の長期的な安全性を確保するために、心理的および身体的依存を含む抗うつ薬の潜在的な依存性を評価します。{0}}国内および国際の両方の依存性ガイドラインでは、新薬依存性評価試験の設計には陽性対照群と溶媒対照群を含めることが求められています。
• キラル薬物の評価：キラル抗うつ薬の場合、薬理学的立体選択性、毒性学的立体選択性、薬物動態学的立体選択性、および薬物をラセミ体として開発するか単一異性体として開発するかを決定するための包括的な要素を評価する必要があります。
• 臨床試験: ランダム化比較試験 (RCT) を実施して、さまざまな薬剤の有効性と安全性を比較し、既存の薬剤と比較して新薬の有効性を評価します。

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