Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で l-tert-ロイシンアミド塩酸塩 cas 75158-12-2 の最も経験豊富な製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質 l-tert-ロイシンアミド塩酸塩 cas 75158-12-2 へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
L-tert-ロイシナミド塩酸塩重要な非天然アミノ酸誘導体および化学中間体であり、白色の結晶性粉末として現れます。市場で一般的に使用されている L- スレオニン塩酸塩製品の純度は、ほとんどが 98% 以上であり、純度が 99% に達する製品もあります。化学中間体として、有機合成の分野で幅広い用途があり、特に医薬品合成や材料科学の分野で、他の複雑な有機化合物の合成に使用できます。使用する際は、皮膚や目に直接触れないよう、関連する安全操作手順に従ってください。誤って触れた場合は、すぐに多量の水で洗い流し、医師の診察を受けてください。
化合物の追加情報:
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化学式 |
C6H15ClN2O |
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正確な質量 |
166.09 |
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分子量 |
166.65 |
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m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
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元素分析 |
C、43.24; H、9.07; Cl、21.27; N、16.81;ああ、9.60 |
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L-tert-ロイシナミド塩酸塩は、化学式 C6H15ClN2O と分子量約 166.65 を持つ重要な有機化合物です。以下にその目的を詳しく説明します。
この物質は化学合成の分野で、特に合成材料の重要な中間体として幅広い用途があります。特定の官能基や構造単位を導入することで、さまざまな化学反応に参加し、特定の特性を備えた新しい材料を合成できます。これらの新材料は、エレクトロニクス、オプトエレクトロニクス、エネルギー、生物医学などの分野で幅広い応用が期待されています。
例えば、太陽電池材料の合成において、一連の化学反応を通じて効率的な光電変換性能を備えた太陽電池材料を調製するための重要な前駆体または中間体として使用できます。これらの材料は、エネルギー変換効率を向上させ、太陽電池のコストを削減する上で大きな利点があります。
この物質は医療分野でも重要な応用価値を持っています。特定のファルマコフォアまたは構造を導入し、特定の薬理活性を持つ薬物分子を調製することにより、さまざまな薬物を合成するための重要な中間体として機能します。これらの薬剤は、さまざまな病気の治療において潜在的な臨床的価値を持っています。
たとえば、抗腫瘍薬の合成では、特定の化学反応を通じて高い抗腫瘍活性を持つ薬物分子を調製するための重要な前駆体または中間体として機能します。-これらの薬剤は腫瘍細胞の増殖、広がり、転移の阻害に大きな効果があり、がん患者の治療に新たな選択肢を提供します。
抗腫瘍薬の分野では、L-tert-ロイシンアミド塩酸塩は、新世代のプロテアソーム阻害剤標的薬の中核となるキラル構成要素です。原発性骨髄腫に対する世界第 2 位の第一選択治療薬であるカーフィルゾミブの分子構造には、L-トレ-ロイシンのキラル断片が直接導入されており、これは L-トレ-ロイシンアミド塩酸塩の単純な加水分解と縮合反応によって得られます。
その抗腫瘍活性は、第一世代のプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブの 10 倍以上であり、薬剤耐性の発生率が大幅に減少します。{0}カーフィルゾミルのキラルフラグメントはL-tert-ロイシンアミド塩酸塩を使用して合成されており、生成物のキラル純度は99.9%以上で安定して制御でき、微量のキラル不純物によって引き起こされる可能性のある臨床毒性副作用を完全に回避し、薬剤の治療範囲を大幅に改善します。
現在、中国におけるカフィゾミブのジェネリック医薬品の生産は完全に現地化されており、L{0}}tert-ロイシンアミド塩酸塩の原料はすべて国内企業が独自に供給しており、海外からの原料輸入への依存は完全に解消されています。
皮膚に付着した場合の取り扱い方法
皮膚に接触した場合L-tert-ロイシナミド塩酸塩、皮膚へのダメージを軽減するために、次の緊急措置を直ちに講じる必要があります。
化学物質を素早く拭き取ります。
乾いた布やティッシュでL-塩酸スレオニンを皮膚から優しく拭き取ります。湿気により化学物質と皮膚の反応が促進される可能性があるため、湿った布の使用は避けてください。
多量の水で洗い流してください。
直ちに接触部分を多量の流水で洗い流してください。洗い流すときは、残留化学物質を希釈して洗い流すために、損傷した領域に水が流れる必要があります。
すすぎ時間は、皮膚に灼熱感や刺激感が感じられなくなるまで、少なくとも 15 分間続ける必要があります。
皮膚の状態を観察します。
皮膚を洗い流した後は、患部の状態を注意深く観察してください。
わずかな赤みや痛みがある場合は、皮膚への軽い刺激が原因である可能性があります。
丘疹、丘疹、びらん、潰瘍などの症状が現れた場合は、状況が非常に深刻であることを示しており、直ちに医師の診察が必要です。
医療相談：
皮膚の状態に関係なく、応急処置後はできるだけ早く医師の診察を受けることをお勧めします。
医師は、化学物質の種類、曝露時間、皮膚損傷の程度などの要素に基づいて、個別の治療計画を作成します。
皮膚損傷の悪化を避けるため、取り扱いの際は、傷ついた部分を手で引っ掻いたり引っ掻いたりしないようにしてください。
症状の悪化を防ぐために、損傷部位を熱湯やその他の刺激物にさらさないようにしてください。
L-tert-ロイシナミド塩酸塩の構造コードが血液脳関門の透過を強化-
血液脳関門（BBB）は中枢神経系（CNS）の自然な防御線であり、脳毛細血管内皮細胞、基底膜、星状膠細胞終末、および周皮細胞で構成されています。その緊密に結合した構造により、低分子薬剤の約 98%、高分子薬剤のほぼ 100% が脳実質に侵入するのを防ぐことができます。この保護機構は脳微小環境の安定性を維持するために重要ですが、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳腫瘍、脳卒中などの神経変性疾患の薬物療法にとって大きな障害となっています。
血液脳関門通過のメカニズム: 受動拡散から能動輸送まで
BBB の浸透能力は、薬物の分子量、脂溶性、水素結合供与体の数、極性表面積と密接に関係しています。従来の見解では、ある分子量を持つ化合物は<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) および高極性 (複数の荷電アミノ酸を含む)。
能動輸送の分子機構
近年の研究により、BBB には次のような複数の能動輸送システムがあることが判明しました。
トランスフェリン受容体（TfR）、低密度リポタンパク質受容体関連タンパク質 1（LRP1）、インスリン受容体などの受容体媒介輸送（RMT）は、特定のリガンドを認識してエンドサイトーシスを引き起こすことができます。{0}たとえば、Angiopep-2 (19 ペプチド) は、LRP1 に結合することで効率的な BBB 浸透を達成し、その脳への取り込みは従来のトランスフェリンの 10 倍です。
吸着媒介輸送 (AMT): 正に荷電した分子 (ポリアルギニンなど) は、静電相互作用を通じて脳毛細血管内皮細胞の表面に吸着し、食作用を通じて脳組織に侵入します。キャリア媒介輸送 (CMT): グルコース トランスポーター (GLUT1) や L- 型アミノ酸トランスポーター (LAT1) などは、構造的に類似した物質を輸送できます。例えば、L-ドーパ（LAT1基質）は、BBBを通過できるパーキンソン病治療における唯一のプロドラッグです。
浸透強化戦略の進化
BBB の制限を克服するために、研究者はさまざまな戦略を開発しました。
化学修飾: 脂質化 (パルミトイル化など)、フッ素化、または非天然アミノ酸 (D- 型アミノ酸など) の導入を通じて、脂溶性または代謝安定性を強化します。
ナノキャリア: リポソーム、ポリマーナノ粒子、またはエキソソームを利用して薬物をカプセル化し、表面修飾されたターゲティングリガンド (Angiopep-2 など) を介して薬物を能動的に輸送します。たとえば、Angiopep-2 修飾リポソームは、ドキソルビシンの脳内濃度を遊離薬物の 6 倍に増加させることができます。
物理的方法には、BBB を開くためのマイクロバブルと組み合わせた集束超音波が含まれますが、不可逆的な損傷が生じるリスクがあります。
実験による検証: L-tert-ロイシンアミド修飾神経ペプチドが BBB を透過するメカニズム
Transwell 共培養システム (ヒト微小血管内皮細胞 hCMEC/D3 とアストロ サイトの共培養) を使用して、L-tert- ロイシンアミド修飾ペプチドの浸透能力を評価しました。結果は次のことを示しています。
浸透率の向上: L-tert-ロイシンアミド修飾 Angiopep-2 類似体 (TFFYGGSRG (L-tert-ロイシンアミド) RNNFKTEEY) は 2 時間以内に 12.3% の浸透率を示し、天然の Angiopep-2 (8.1%) よりも大幅に高かった (p<0.01).
輸送メカニズム: LRP1 阻害剤 (受容体関連タンパク質、RAP) の添加後、修飾ペプチドの透過率は 3.2% に減少しました。これは、修飾ペプチドが主に LRP1 媒介 RMT 経路を通じて BBB に透過することを示しています。
ラットモデルでは、L-tert-ロイシンアミド修飾オキシトシンアナログ（L-tert-ロイシンアミド）を静脈内注射した後、 Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):
ピーク脳濃度: 修飾ペプチドの脳濃度は 30 分でピーク (12.5 ng/g) に達し、これは天然オキシトシン (4.2 ng/g) の 2.98 倍です。
半減期の延長: 修飾ペプチドの脳半減期は 2.1 時間で、天然ペプチド（0.7 時間）よりも大幅に長くなります（p<0.05).
AutoDock Vina ソフトウェアを使用して、L{0}}tert- tert ロイシンアミド修飾ペプチドと LRP1 の結合モードをシミュレートします。結果は次のことを示しています。
重要な相互作用: 修飾ペプチドの tert ブチル側鎖は、結合自由エネルギーが -8.2 kcal/mol で、LRP1 (Leu123、Phe127、および Ile130 で構成される) の疎水性ポケットと強力な疎水性相互作用を形成します。これは、天然の Angiopep-2 (-6.5 kcal/mol) よりも低く、結合がより安定であることを示しています。
立体構造の制限: 環状修飾によりペプチドの立体構造の柔軟性がさらに制限され、ペプチドが LRP1 の活性部位と一致しやすくなります。
よくある質問
合成中の一般的な副生成物は何ですか?-それらを回避するにはどうすればよいですか?
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主な副産物は次の 3 つです。-
D-Tert Liang アミド塩酸塩 (ラセミ不純物): - を避け、反応温度を 80 度以下に制御し、強塩基との長時間の加熱を避けてください。
L-tert-ロイシン（アミド加水分解不純物）: 回避-系内の水分含有量を厳密に制御し、酸-塩基の加熱時間を短縮します。
ジペプチド縮合不純物: - を避けて供給原料のモル比を制御し、低温でゆっくりと縮合させ、アミノ基の過剰な反応の可能性を減らします。
遊離アミンと塩酸塩のどちらを選択すればよいですか?
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1. 水相反応、ペプチド合成、生物学的実験：溶解性が良く酸化しにくい塩酸塩が優先されます。
2. 遊離アミノ基の直接反応を必要とする無水有機相の低温凝縮: 有機塩基の添加により中和および脱塩が可能;
3. 遊離アミノ基は吸湿、酸化、変色しやすいため、長期保存には塩酸塩が優先されます。
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