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ジルチアゼム粉末分子式C22H26N2O4Sで表されるカルシウムイオン拮抗薬は、高血圧や冠状動脈性心疾患における狭心症の治療に臨床的に使用されています。これは、ベンゾチアゼピン系カルシウムチャネル遮断薬のクラスに属する有機化合物であり、ほとんどが塩酸塩の形で存在します。その塩酸塩の化学式は C22H27ClN2O4S で、分子量は 450.979 です。これは、白色またはオフホワイトの結晶性または結晶性の粉末で、無臭です。非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル拮抗薬の代表的な薬剤で、L-型カルシウムチャネルに選択的に作用し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を阻害し、血管拡張、血圧降下、心筋酸素消費量の減少などの薬理作用を発揮します。
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
その有効性については、日本、ヨーロッパ、アメリカで広範な臨床研究が行われています。臨床的には、主に高血圧、冠状動脈性心疾患、狭心症、不整脈などの心血管疾患の治療に使用されます。さらに、ジルチアゼムには、心筋血液供給の改善や血小板凝集の阻害などの薬理学的効果もあり、脳卒中や心筋梗塞などの心血管合併症の予防と治療に一定の治療効果があります。ジルチアゼム粉末冠状血管および末梢血管の血管平滑筋および房室結節に作用し、細胞へのカルシウムイオンの流入を阻害し、血管拡張を示し、房室結節の伝導時間を延長するため、高血圧、不整脈、狭心症を効果的に治療します。
現在、ジルチアゼムとその他の房室結節遮断薬は、ほとんどの患者の心室心拍数を制御するための第一選択薬として使用されています。{0}不整脈の治療メカニズムは次のとおりです。カルシウムイオンの流入を阻害することにより、四相の自動脱分極の傾きが減少し、洞結節と房室結節の伝導性の自律性抑制が抑制されますが、房室バイパスには有意な抑制効果はありません。心房電気刺激によって引き起こされる上室性急速不整脈の抑制。さらに、血管拡張作用と軽度の負の変力作用もあります。
サイアザイド系利尿薬とベータ受容体拮抗薬と比較して、ジルチアゼムとサイアザイド系利尿薬の間では、全体の死亡率と主要な心血管イベントの発生率に有意差はありませんでした。非ジヒドロピリジン系石灰チャンネル遮断薬の代表的な薬剤であるジルチアゼムは、活動電位 2 で遅い石灰チャンネルに結合し、カルシウムイオンが細胞に流入するのを防ぎ、冠状動脈と末梢血管の大幅な拡張を引き起こす可能性があります。ジルチアゼムはまた、カリウムイオンの流出とナトリウムイオンの流入をブロックし、房室結節の有効不応期を延長します。
動脈血管に強力な拡張効果があり、末梢血管抵抗を軽減し、顕著な降圧効果をもたらし、冠動脈けいれんを解消し、冠動脈の血液供給を増加させ、心筋の血液供給を改善します。さらに、カテコールアミン、アセチルコリン、ヒスタミン、血小板などの血管活性物質に対して一定の阻害効果があります。ジルチアゼムは、選択的非ジヒドロピリジン カルシウム チャネル ブロッカーです。
さらに、利尿薬、ベータ遮断薬、または利尿薬とベータ遮断薬の組み合わせと比較して、ジルチアゼムは脳卒中、心筋梗塞、およびその他の心血管死の予防および治療において同等に効果的です。ジルチアゼムは、心血管合併症の軽減においてジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬よりも効果的です。その考えられるメカニズムは、左心室肥大を逆転させる能力です。ジヒドロピリジン カルシウム拮抗薬と比較して、ジルチアゼムは交感神経興奮性が低く、ジヒドロピリジン カルシウム拮抗薬によく見られる脚の腫れや紅潮などの合併症がありません。
心臓血管疾患の治療において幅広い用途があり、顕著な治療効果があります。末梢血管、冠状平滑筋細胞、房室結節細胞へのカルシウムイオンの流入を阻害することで、血管を拡張し、周囲の動脈の平滑筋を弛緩させ、末梢血管抵抗を低下させ、降圧効果を発揮します。さまざまなタイプの高血圧、特に不整脈や狭心症を合併した高血圧緊急症の患者に臨床的に使用できます。カルシウムチャネル遮断には、虚血性急性腎不全の予防および治療効果があり、高血圧患者の腎臓に対して一定の保護効果があります。
ジルチアゼムは、心血管疾患の治療における前述の中心的な用途を超えて、関連疾患や特殊なシナリオにおける臨床応用も拡大しており、その治療価値をさらに拡大しています。レイノー現象、特に膠原病や血管病変によって引き起こされる二次性レイノー現象の補助治療として臨床的に使用されています。ジルチアゼムは、末梢小動脈を拡張し、微小循環を改善することにより、指の動脈のけいれんを和らげ、寒さや感情的な興奮によって引き起こされる手足のしびれ、痛み、変色などの症状を軽減し、患者の生活の質を向上させることができます。
肺高血圧症の患者、特に冠状動脈性心疾患や不整脈を伴う軽度から中等度の肺動脈高血圧症の患者にとって、ジルチアゼムは肺血管を拡張し、肺血管抵抗を低下させ、肺うっ血や呼吸困難を軽減し、心臓機能を改善することができ、厳格な臨床モニタリングの下での補助治療選択肢として機能します。
心臓の収縮および/または伝導に影響を与える薬剤と組み合わせて使用すると、相乗効果が生じる可能性があり、ジルチアゼム粉末使用するかどうかは慎重に決定する必要があります。ジルチアゼムは体内のシトクロム P450 オキシダーゼによる生体内変換であり、同じ生体内変換経路を経る他の薬物と組み合わせると、代謝の競合阻害を引き起こす可能性があります。したがって、治療に複数の薬を使用する場合には注意が必要です。ジルチアゼムを追加または中止する場合、同じ代謝経路を持つ他の薬剤、特に治療指数の低い薬剤は、妥当な血中薬物濃度を維持するために投与量を調整する必要があります。
1. ジルチアゼムはベータ遮断薬の効果を高めることができ、心臓機能が正常な個人にとって有益です。しかし、低血圧、左心不全、房室ブロックを引き起こす可能性もあります。高齢の患者、左心機能障害のある患者、大動脈弁狭窄のある患者は特にこの状態になりやすいです。ジルチアゼムはまた、肝酵素によって代謝されるベータ遮断薬の血漿濃度を約 30% ～ 40% 増加させる可能性があります。併用する場合は、患者の心機能を注意深く監視し、薬の投与量を調整する必要があります。
2. 塩酸アミオダロン、塩酸メトプロロールなどの抗不整脈薬との相乗効果があり、併用すると洞心拍数がさらに低下し、房室ブロックが悪化する可能性があります。キニジンと組み合わせて使用すると、キニジンの毒性も増強される可能性があります。したがって、心電図と患者の反応を監視し、異常がある場合は薬を減らすか中止する必要があります。
3. 麻酔薬には、血管拡張作用だけでなく、心筋の収縮、伝導、自律性に対する抑制作用もあります。カルシウムチャネル遮断薬との相乗効果があるため、併用する場合は用量を慎重に決定する必要があります。
4. 硝酸塩には血圧を高める効果があります。併用する場合は血圧を測定し、投与量を適切に調節する必要があります。
5. シミタイドはチトクロム P450 を阻害し、血中濃度とジルチアゼムの曲線下面積を増加させる可能性があるため、ジルチアゼムの投与量を調整する必要があります。ラニチジンもジルチアゼムの血中濃度を上昇させる可能性がありますが、有意ではありません。
6. 塩酸アプリンとジルチアゼムは共通の代謝酵素に相互に影響を及ぼし、血中薬物濃度の上昇を引き起こす可能性があります。併用する場合は減量または中止する必要があります。
7. リトナビル、サキナビルなどの HIV プロテアーゼ阻害剤は、ジルチアゼムの代謝を阻害し、ジルチアゼムの血中濃度を上昇させる可能性があります。同時に使用する場合は、ジルチアゼムの投与量を減らすか中止する必要があります。
8. ジルチアゼムは、アフゾシンのピーク血中濃度を大幅に増加させ、その降圧効果を高めることができます。カルシウムチャネル遮断薬とアルフゾシンの併用はできる限り避けるべきです。
9. ジルチアゼムは、ニフェジピンなどのジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬の代謝酵素を阻害する可能性があり、ジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬の血中濃度の上昇を引き起こします。したがって、併用する場合には臨床症状を観察し、減量または中止する必要があります。
10. ジルチアゼムはテオフィリンの代謝酵素を阻害し、テオフィリンの代謝を遅らせ、テオフィリンの効果を高めることができます。臨床応用中は定期的に臨床症状を観察し、異常が認められた場合にはテオフィリンの減量または投与を中止する必要があります。
11. ジルチアゼム粉末タクロリムスなどの免疫抑制剤の代謝酵素を阻害し、血中薬物濃度の上昇を引き起こす可能性があります。併用した場合に異常が認められた場合には、免疫抑制剤の投与量を減量または中止する必要があります。
12. ジルチアゼムはカルバマゼピンの代謝を阻害し、その血中濃度を増加させることができます。併用する場合は、眠気、吐き気、嘔吐、めまいなどのカルバマゼピン中毒の症状に注意し、定期的にカルバマゼピンの血中濃度を検査する必要があります。異常が認められた場合には、投与量を減量または中止する必要があります。
13. ジルチアゼムはナトリウムフェニトインの代謝を阻害し、ナトリウムフェニトインの血中濃度を上昇させ、運動障害やめまいなどの症状を引き起こす可能性があります。併用する場合は臨床症状の観察に注意し、異常が認められる場合には減量または中止すること。
14. ジルチアゼムは、トリアゾラムとミダゾラムの代謝を阻害し、血中薬物濃度を増加させ、それらの効果を高めることができます。したがって、トリアゾラムまたはミダゾラムを併用する場合は、少量から開始し、定期的に臨床症状を観察する必要があります。異常が認められた場合には、投与量を減量または中止する必要があります。
15. ジルチアゼムは筋弛緩剤の効果を高めることができます。組み合わせて使用する場合は、投与量を減らすか中止する必要があります。
16. ジルチアゼムはシンバスタチンのコレステロール低下効果を高めることができますが、筋肉疾患や横紋筋融解症のリスクを高めます。組み合わせて使用する場合、患者は筋肉痛や脱力感の症状がないか注意深く監視する必要があり、血清クレアチンキナーゼ (CK) 値を定期的にチェックする必要があります。 CK 値が大幅な上昇を示し、ミオパチーまたは横紋筋融解症の疑いまたは診断が生じたら、投薬を中止する必要があります。
17. フェンタニルはシトクロム P450 によって代謝され、ジルチアゼムはフェンタニルの半減期を延長することができます。-組み合わせて使用する場合、フェンタニルの毒性を監視する必要があります。
18. ジルチアゼムとアスピリンの組み合わせは、ADP 誘発血小板凝集をさらに阻害し、出血時間を延長する可能性があります。
19. 非ステロイド性抗炎症薬または経口抗凝固薬との併用投与は、胃腸出血のリスクを高めます。-
20. リファンピシンはジルチアゼムの代謝酵素を誘導し、ジルチアゼムの血中濃度を低下させる可能性があります。同時に使用する場合は、臨床症状を観察し、必要に応じてジルチアゼムの用量を増量する必要があります。
21. マオウにはエフェドリンとプソイドエフェドリンが含まれており、降圧薬の効果を低下させる可能性があります。ジルチアゼムで治療されている高血圧患者は、エフェドラ製剤を同時に服用しないでください。
22. ジルチアゼム ジゴキシンの血中濃度を20％上昇させる可能性がありますが、影響を及ぼさないという報告もあります。結果は矛盾していますが、ジゴキシンの過剰または不足を避けるために、ジグチアゼムの使用を開始するとき、用量を調整するとき、または使用を中止するときは、ジゴキシンの血中濃度を監視する必要があります。
副作用
ジルチアゼム粉末は、高血圧、狭心症、および特定の不整脈の治療に広く使用されている非ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬です。その治療効果は顕著ですが、使用中に一連の副作用を伴う場合があります。
心血管系の副作用
カルシウムチャネル遮断薬として、ジルチアゼムは心血管系に特に大きな影響を与えます。一般的な副作用には次のようなものがあります。
徐脈：薬剤はカルシウムイオンの流入を阻害することにより洞房結節と房室結節の伝導速度を低下させ、その結果心拍数が低下します。重度の徐脈は、めまい、倦怠感、さらには失神を引き起こす可能性があります。
不整脈：房室ブロック、接合調律、心室性期外収縮など。これらの反応は患者の約 1% 以下で発生し、生命を脅かす可能性があるため、綿密な監視が必要です。-
狭心症の悪化：患者によっては、ジルチアゼムが冠動脈けいれんや心筋酸素消費量の増加により狭心症を誘発または悪化させる可能性があります。
低血圧：薬は血管を拡張して血圧を下げますが、過度の低血圧は、特に立ち上がったときや突然立ち上がったときに、めまい、目の暗さ、失神を引き起こす可能性があります。
末梢浮腫: 血管拡張と体液貯留により、患者は下肢または足首の浮腫を経験することがありますが、通常は軽度から中等度です。
消化器系への副作用
ジルチアゼムは、次のようなさまざまな消化器系の症状を引き起こす可能性があります。
便秘：薬剤は腸平滑筋へのカルシウムイオンの流入を阻害することで腸の蠕動運動を遅くし、便秘を引き起こします。これは、ジルチアゼムの最も一般的な消化器系の副作用の 1 つです。
吐き気、嘔吐、下痢: これらの症状は単独で発生する場合もあれば同時に発生する場合もあり、通常は薬剤による胃腸粘膜の直接刺激や胃腸の運動性の変化に関連しています。
異常な肝機能: 非常に少数の患者が、肝細胞の損傷を示す血清トランスアミナーゼレベルの上昇を経験することがあります。長期にわたる投薬治療や肝機能障害のある患者は、定期的に肝機能をモニタリングする必要があります。-
その他の症状には、口渇、味覚異常、食欲不振、腹部不快感などがありますが、通常は軽度で耐えられます。
皮膚反応とアレルギー反応
ジルチアゼムは、以下のような皮膚反応やアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
軽度の発疹とかゆみ：これは最も一般的な皮膚反応であり、通常は軽度のかゆみを伴う散在性の紅斑または丘疹として現れます。
スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死融解症（TEN）などの重度の皮膚反応。これらの反応はまれではありますが、広範囲にわたる紅斑、水疱、皮膚の剥離として現れ、生命を脅かす可能性があります。-
血管浮腫: 薬により顔、唇、舌、または喉が腫れ、呼吸困難や嚥下困難につながる場合があり、緊急の治療が必要です。
その他のシステムの副作用
呼吸器系: ジルチアゼムは、呼吸困難、鼻詰まり、咽頭炎などの呼吸器症状を引き起こす可能性があります。これらの反応は、気管支平滑筋に対する薬物の弛緩効果または呼吸器粘膜の刺激に関連している可能性があります。
目: 少数の患者がかすみ目や目の痛みを経験することがありますが、これは目の血管や神経に対する薬剤の影響に関連している可能性があります。
筋骨格系：長期にわたる投薬は筋肉痛や関節痛を引き起こす可能性がありますが、これは筋肉や関節組織に対する薬剤の直接的な影響や代謝変化に関連している可能性があります。
泌尿器系：ごく少数の患者で頻尿や尿閉がみられますが、これは膀胱平滑筋に対する薬剤の影響と関連している可能性があります。
よくある質問
ジルチアゼム粉末の用途は何ですか?
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ジルチアゼムは、狭心症（重度の胸痛）または高血圧（高血圧）を治療するために、単独で、または他の薬と併用して使用されます。高血圧は心臓と動脈の負担を増大させます。この状態が長期間続くと、心臓や動脈が正常に機能しなくなる可能性があります。
亀裂にジルチアゼムを使用するにはどうすればよいですか?
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クリームを指に少量（約2.5cm）取り、肛門のすぐ内側に置きます。軟膏を塗布するために、粘着フィルムや使い捨て手袋などの指カバーを使用することもできます。使用後は手を洗い、指カバーは適切に処分してください。
ジルチアゼムを散布できますか?
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長時間作用型カプセル（24 時間）:
この薬の服用方法については、薬剤師に相談してください。一部の製品は開封され、スプーン一杯のアップルソースが振りかけられる場合があります。一部の製品は丸ごと飲み込む必要があります。この製品を開けてもよいかどうかを薬剤師に確認してください。
ジルチアゼムはどのくらいの期間使用すればよいですか?
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どれくらいの期間かかりますか。高血圧や狭心症の治療でジルチアゼムを服用している場合、通常は長期間、場合によっては生涯にわたって服用することになります。ジルチアゼムの服用を中止したい場合は、医師に相談してください。中止すると血圧が上昇し、心臓発作や脳卒中のリスクが高まる可能性があります。
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