グラブリジン粉末はフラボノイドの一種で、茶色の粉末の含有量が少なく、白い粉末の含有量が多いです。水に溶けず、ブタンジオール、プロピレングリコールなどの有機溶剤に溶けます。甘草という貴重な植物から抽出された甘草は、その強力な美白効果から「美白の金」と呼ばれています。筋肉の底にあるフリーラジカルやメラニンを除去することができます。肌の美白とアンチエイジングの聖なるものです。グリチルリチンは強力なフリーラジカル消去効果があり、ビタミンC、ビタミンE、カロチンは抗酸化物質とアンチエイジングの王様として認められています。グリチルリチンはビタミンEと同じアンチエイジング能力を持っています。天然の抗酸化物質です。その抗酸化物質の抗酸化効果は、BHAやBHTよりも大幅に優れていると報告されています。文献では、甘草は感染性皮膚疾患のコルチコステロイドを減らし、ステロイドの役割を強化するために使用できると報告されています。
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化学式 |
C20H20O4 |
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正確な質量 |
324.14 |
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分子量 |
324.38 |
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m/z |
324.14 (100.0%), 325.14 (21.6%), 326.14 (2.2%) |
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元素分析 |
C, 74.06; H, 6.22; O, 19.73 |
グラブリジン粉末は、リコリスフラボノイドまたはグリチルリチンとしても知られ、主にヨーロッパ、アジア、地中海地域で広く栽培されている多年生草本植物である Glycyrrhiza glabra の根から抽出される生理活性イソフラバノイド化合物です。この化合物は、薬理学的および化粧品的用途が広範囲にわたるため、さまざまな業界で非常に需要の高い成分となっています。
医薬品への応用
抗酸化物質: 強力な抗酸化作用があり、フリーラジカルを中和し、酸化ストレスによる細胞や組織の損傷を防ぎます。この特性により、酸化ストレスに関連するさまざまな慢性疾患の予防に役立ちます。
抗炎症: 炎症誘発性サイトカインおよびメディエーターの生成を阻害することで炎症を軽減することが示されています。この抗炎症作用は、皮膚の炎症、関節炎、胃腸炎などの炎症性疾患の治療に効果的です。
抗菌・抗真菌広範囲の細菌や真菌に対して抗菌活性を示し、新しい抗菌剤の開発の候補となる可能性があります。
肌の美白: 肌の美白における「ゴールドスタンダード」として広く知られ、メラニン生成に関与する重要な酵素であるチロシナーゼの活性を阻害します。この特性は、色素沈着を軽減し、肌の色調を均一にすることを目的とした化粧品処方に活用されています。
アンチエイジング: コラーゲンの生成を促進し、皮膚細胞を酸化ストレスから保護することで、アンチエイジング効果に貢献し、より若々しい肌の外観を促進します。
抗がん剤研究によれば、癌細胞の成長と増殖を阻害することで抗癌作用を発揮する可能性があることが示唆されていますが、臨床的有効性を確認するにはさらなる研究が必要です。
化粧品用途
スキンケア
肌の美白、抗炎症、抗酸化作用があるため、美容液、クリーム、化粧水などの高級スキンケア製品の主要成分です。肌の透明感を高め、赤みを抑え、環境ストレスから肌を守ります。
日焼け止め
その抗酸化作用により、紫外線による酸化ダメージに対する保護層がさらに追加され、日焼け止めの効能が高まります。
ニキビ予防
抗炎症作用があるため、ニキビ治療製品に貴重な添加物となり、炎症を軽減し、ニキビができやすい肌の治癒を促進します。
栄養補助食品および栄養補助食品
グラブリジン粉末また、一部の栄養補助食品や栄養補助食品の配合にも含まれており、免疫サポート、肝臓保護、消化器官の健康改善など、潜在的な健康上の利点が謳われています。ただし、食事にサプリメントを取り入れる前に、必ず医療専門家に相談してください。
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仕組み
チロシナーゼ阻害
ヒトチロシナーゼは必須酵素であり、定期的にメラニンを生成し、皮膚や目を茶色から黒に変えることができます。皮膚が紫外線にさらされると、何らかの反応（炎症など）が発生することがわかっています。皮膚組織のリン脂質膜が紫外線によって誘発された活性酸素種によって破壊されるため、この組織学的変化は紅斑と色素沈着として現れます。活性酸素種は皮膚の色素沈着を引き起こす可能性のある物質であるため、その生成を阻害するとメラニンの生成を阻害できます。グリチルリチンは、すべての美白成分の中で最も高価で効果的な美白成分です。中国本草学によると、グリチルリチンの美白効果は通常のビタミンCの232倍、ハイドロキノンの16倍、アルブチンの1164倍です。そのため、グリチルリチンは「美白の黄金」と呼ばれています。
抗炎症効果
グリチルリチンの抗炎症作用は実験によって検証された。モルモットに紫外線を照射して色素沈着を起こさせ、その後0.5%グリチルリチン溶液を塗った。グリチルリチンは紫外線刺激による皮膚の炎症を軽減することが判明した。皮膚の紅斑を表すにはa値を使用する。照射前後のグリチルリチンのa値（比色計の読み取り値）を記録することで、炎症軽減の程度を計算できる。研究者らは、フォトグリチルリチンによるシクロオキシゲナーゼ活性の阻害を研究した。シクロオキシゲナーゼは、アラキドン酸を炎症因子であるプロスタグランジンに変換する酵素である。対照群（現在のシクロオキシゲナーゼ阻害剤であるニンヒドリンを使用）と比較して、グリチルリチン単独ではシクロオキシゲナーゼを阻害できる。グリチルレチンはシクロオキシゲナーゼを阻害し、アラキドン酸の生成に影響を与えることで炎症を軽減できると考えられています。
化粧品の塗布
グリチルリチンは抗炎症作用、抗酸化作用、抗メラニン作用に優れているため、あらゆる化粧品や医療用品（フェイスクリーム、ローション、シャワージェルなど）の原料として使われており、美白フェイスクリームにも加工でき、特許製品も発売されています。
合成法
の合成グラブリジン粉末多くの場合、比較的単純な芳香族化合物または複素環式化合物から出発します。最近の文献に記載されているように、1 つのアプローチでは、2,4- ジメトキシブロモベンゼンとマロン酸ジエチルを出発物質として使用します。この方法は、費用対効果が高く、高収率のグラブリジン合成経路を提供することを目指しています。
ヨウ化物触媒カップリング反応:
アルゴン雰囲気下で、2,4-ジメトキシブロモベンゼン、マロン酸ジエチル、ヨウ化銅(I)などの触媒、2-ピリジンカルボン酸などの添加剤、および塩基（例：炭酸カリウム）を、適切な溶媒（例：1,4-ジオキサン）中で高温（約100度）で数時間反応させます。このステップで重要な中間体が生成されます。
要点:
溶媒の質量: 2,4-ジメトキシブロモベンゼンの質量の2-8倍。
モル比: 触媒と臭化ベンゼン (1:50–1:10)、塩基と臭化ベンゼン (1:1–5:1)、添加剤と臭化ベンゼン (1:25–1:5)。
還元反応:
カップリング反応から得られた中間体は、室温でテトラヒドロフラン（THF）中の水素化アルミニウムリチウムなどの還元剤を使用して還元反応にかけられます。このステップにより、中間体構造がさらに変更されます。
要点:
還元剤と中間体のモル比（例：1:1～4:1）。
臭素化反応:
次に、還元された中間体は、ジクロロメタン中で制御された温度（0 度から 50 度）で N-ブロモスクシンイミド（NBS）とリン試薬（例：トリフェニルホスフィン）を使用して臭素化されます。このステップでは、その後の変換に重要な臭素原子が導入されます。
要点:
NBS:トリフェニルホスフィン:中間体のモル比（例：2～10:2～10:1）。
求核置換反応とフリーデルクラフツ反応:
次に、臭素化中間体は、塩基（例えば、炭酸カリウム）および適切な溶媒（例えば、N,N-ジメチルホルムアミドまたはジメチルスルホキシド）の存在下で別の化合物（例えば、2,2-ジメチル-ジヒドロ-5H-クロメン-5-オン）と反応して、より高度な中間体を形成します。
その後、酸触媒（例えば、塩化アルミニウム）を使用したフリーデルクラフツ反応により、この中間体がさらに変化します。
脱臭素化と最終段階:
最終段階では、中間体の脱臭素化が行われ、多くの場合、三臭化ホウ素などの試薬が使用され、グラブリジンが生成されます。この段階では、副反応を避けるために温度と反応時間を慎重に制御する必要があります。
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