チルディピロシン、チロシンに由来する新規半合成マクロライド抗生物質は、獣医学の重要な治療薬として浮上しており、その有利な薬物動態特性と組み合わせて、その広いスペクトル抗菌活性は、家畜の呼吸病原体に対して特に効果的になります。
これは、3つの基本的な部分の存在を特徴とするユニークな化学構造を持つ16-メンバー抗生物質です。C5およびC20およびC 23.での2つのピペリジンリングのマイカミノース糖は、この構成により、その脂肪性と結合リボソームに{4}に誘導された{4}に誘導されます23.リボソームサブユニット、ペプチド鎖の伸長を阻害し、それによって細菌タンパク質合成をブロックする{.以前のマクロライドとは異なり、チルディピロシンの3つの基本グループは生物学的液の安定性を改善し、その半減期を拡張し、その延長された治療効果に寄与する.
化合物の追加情報:
製品名 | チルディピロシンパウダー | |
製品タイプ | 粉 | |
製品の純度 | 98.0%以上 | |
製品仕様 | 1g; 10g; 100g; 1kg | |
製品フォーム | 有機合成 |
Tildipirosin +. coa
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分析証明書 | ||
複合名 | チルディピロシン 粉 |
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cas no . | 328898-40-4 | |
量 | 60kg | |
メーカー | Shaanxi Bloom Tech Co .、Ltd | |
ロットいいえ. | 20250415012 | |
MFG | APR .15 th2025 | |
exp | APR .15 th2028 | |
構造 |
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アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
外観 | オフホワイトからライトベージュ | 適合 |
水分 | 5.0%以下 | 0.15% |
重金属 | 0.5ppm以下のPB | N.D. |
0.5ppm以下 | N.D. | |
Hgは0.5ppm以下です | N.D. | |
0.5ppm以下のCD | N.D. | |
純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.23% |
単一の不純物 | <0.8% | 0.15% |
総微生物数 | 750cfu/g以下 | 20 |
e . coli | 2mpn/g以下 | N.D. |
サルモネラ | N.D. | N.D. |
エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 300ppm |
ストレージ | -80学位、2年; -20程度、1年(密閉された保管、水分から離れて) | |
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抗菌耐性
抵抗のメカニズム
チルディピロシンに対する耐性は、主に23S RRNA遺伝子の変異、特にドメインIIおよびV .のこれらの変異が薬物の結合部位を変化させ、リボソーム.に対する親和性をさらに低下させ、さらに、排出ポンプなどの存在など、msr(e)-mph(e)、細菌細胞から薬物を排出することにより耐性を付与できます{.抵抗率は野外分離株では低いままですが、監視研究は、新たな傾向を監視するために不可欠です.
監視とスチュワードシップ
獣医学におけるマクロライドの重要性を考えると、その有効性を維持するためにチルディピロシンの慎重な使用は重要です{{.抗菌薬スチュワードシッププログラムは、診断テストを強調して、予防的使用を高リスクシナリオに制限するために診断テストを強調する必要があります{2})ポリシー.
ブタの臨床応用
ブタ呼吸器疾患複合体(PRDC)
PRDCは、ウイルスおよび細菌の病原体によって引き起こされる多因子疾患です。A . pleuropneumoniae, p . multocida、 そしてm . hyopneumoniae.チルディピロシンは、PRDCの治療において優れた有効性を実証しており、臨床試験では治癒率が90%を超えています. . Tulathycin(4 mg/kg IM)とTulathycin(2 . 5 mg/kg SC/kg/kg/kmicosin)とTilmicosin(2.)を比較した研究({2})それぞれ93%、92%、および86%{.チルディピロシン治療を受けたブタも、コントロールと比較して死亡率が低く、体重増加を改善しました。
予防と制御
チルディピロシンの長い半減期と高肺濃度は、予想されるストレッサーの5〜7日前に投与された1つの4 mg/kg IM用量を豚の予防使用に最適です(E . g {.}}} g {.}、経口輸送、輸送)m . hyopneumoniaeそしてhaemophilus parasuisPRDC管理、特に固有の感染症の歴史を持つ群れ.の価値をさらに高める
牛の臨床応用
ウシ呼吸器疾患(BRD)
BRDは、肥育場の牛の罹患率と死亡率の主な原因です。Mannheimia haemolytica, p . multocida、 そしてhistophilus somni原発性病原体.チルディピロシンは、BRDの治療とメタフィラキシスの両方に有効性を示している.h . somni挑戦の5日前に投与された場合、未処理のコントロール.と比較して肺病変が70%減少したことを報告しました。
治療効果
治療試験では、チルディピロシン(4 mg/kg IM)は、Tulathromycin(2 {.} 5 mg/kg SC)およびBRD .}のチルミコシン(10 mg/kg IM)に匹敵する硬化率を示しましたが、Bovine Lungの半lungを提供します。撤退の必要性を減らす。さらに、チルディピロシンの活動マイコプラズマボビスマイコプラズマ感染によって複雑になったBRD症例でそれを価値のあるものにします.
羊とヤギの使用
呼吸器感染症
チルディピロシンは、特にによって引き起こされた反minantsの呼吸器感染症の治療に有望を示していますMannheimia haemolyticaそしてMycoplasma ovipneumoniae.羊やヤギでの使用は豚や牛よりも普及していませんが、臨床試験では好ましい結果が報告されています.
投与量と投与
羊とヤギに推奨される投与量は4 mg/kg体重であり、SC注射.を介して投与されます.は、長期にわたる治療的カバレッジを提供し、肺濃度は最大7日間上昇したままで.}
臨床効果
研究によると、チルディピロシンは臨床徴候を減らし、肺炎症の子羊の成長率を改善することが示されています{.m . ovipneumoniae特に病原体が風土病である領域で、羊の群れの酵素肺炎の管理に価値があります{.
小さな反min動物の臨床応用
羊とヤギの呼吸器感染症
チルディピロシンは、特にによって引き起こされた反minantsの呼吸器感染症を治療するために調査されていますMannheimia haemolyticaそしてMycoplasma ovipneumoniae.研究は、肺炎症の子羊の臨床徴候を減らし、子羊の成長率を改善する際の有効性を示しています{.}単一の4 mg/kg SC用量は、長期にわたる治療的カバレッジを提供します。
皮膚症の状態
チルディピロシンはまた、伝染性のオーバインデジタル皮膚炎(CODD).その活動など、羊の皮膚疾患の治療において有望であることを示しています。トレポネマCODDの原因剤であるspp .は、この衰弱状態の管理における局所的または体系的な使用の可能性を示唆しています{.
臨床効果
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ブタ呼吸器疾患複合体(PRDC)チルディピロシンは、ウイルス性および細菌性病原体.臨床試験で引き起こされる多因子性疾患であるPRDCの治療において優れた有効性を実証しています。チルロマイシン(4 mg/kg IM)を比較した臨床試験(2 . 5 mg/kg SCG/kg/kg/kg/kg/kg/kg/kg) 92%、および86%、それぞれ{.}特に、チルディピロシン処理したブタは、コントロールと比較して死亡率が大幅に低く、体重増加を改善しました。反対の活動m . hyopneumoniaeそしてhaemophilus parasuisPRDC管理で特に価値がある. |
ウシ呼吸器疾患(BRD)牛では、チルディピロシンは、BRD .の予防と治療において有効性を示しています。histophilus somni挑戦の5日前に投与された場合、未処理のコントロール.と比較して肺病変の70%減少が報告されたため、チルディピロシンは気管支分泌から病原体分離を防ぎ、臨床疾患の重症度を低下させました.牛の肺の長い半寿命({3}}){6日間まで){6日間まで){6日間までの継続的な保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護保護は、 |
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小さな反min的な健康チルディピロシンは、羊やヤギの呼吸器感染症を治療するために調査されています{.研究は、その有効性を示していますMannheimia haemolyticaそしてMycoplasma ovipneumoniae、単一の4 mg/kg SCの用量で長期にわたる治療的カバレッジを提供する{.小さな反minantsでのその使用は、規制当局の承認によって制限されていますが、将来のアプリケーション.の約束を保持しています。 |
将来の方向性と研究のニーズ
新しい製剤と配信システム
チルディピロシンの持続的な放出製剤を開発するための研究が進行中であり、その作用期間を延長し、投与の頻度を減らすことを目的としています{.ナノ粒子ベースの送達システムは、特に依存症の浸透性の浸透において、診療が困難な浸透症のための臨床学のための臨床学的拡大のための依存症のための依存症のための透け剤の浸透において、組織の浸透とバイオアベイラビリティを高める可能性があります。アプリケーション.
併用療法
チルディピロシンと他の抗菌薬または免疫調節剤を組み合わせることで、たとえば耐性病原体または混合感染症に対する有効性を高める可能性があります。p . multocidaそしてA . pleuropneumoniae.さらに、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)と組み合わせることで、炎症を軽減し、重度の呼吸器症例の臨床結果を改善する可能性があります.
監視と抵抗管理
特に23S RRNA遺伝子の変異または排出ポンプの獲得によるチルディピロシンに対する耐性の出現は、進行中の監視.国内および国際ネットワークの継続的な監視の必要性を強調しています。
チルディピロシンは、獣医学の大幅な進歩を表しており、家畜の呼吸器疾患の強力で長時間作用型の治療オプションを提供します{.そのユニークな化学構造、好ましい薬物動態プロファイル、広範囲感覚活動により、牛肉のBRD、牛乳のBRD、および胸の群れのBRDの管理におけるPRDCの管理において重要なツールになります。しかし、抵抗の出現と慎重な使用の必要性は、継続的な研究と監視の重要性を強調しています{.家畜産業が進化し続けるにつれて、チルディピロシンは動物の健康管理の重要な要素のままであり、家畜の福祉と食料生産の持続可能性を確保する必要があります。世代が来る世代の有効性を維持するための抵抗の課題.
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