Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でアルティカイン粉末 cas 23964-58-1 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質アルティカインパウダーcas 23964-58-1へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
アルティカインパウダーは、白色の結晶性粉末の外観を持つエステルベースのアミド局所麻酔薬です。その塩酸塩の形は水 (5mg/mL 以上) およびジメチルスルホキシド (DMSO) に可溶です。粉末の状態では 2{12}}8 度で 2 年間、-20 度で 3 年間保存されます。溶媒形態は、-20 度で 6 か月間、-80 度で 1 年間保存できます。アルチカインは、神経内腔の電位依存性ナトリウムチャネルのアルファサブユニットに可逆的に結合し、神経インパルスの伝達を遮断することによって局所麻酔効果を発揮します。主に抜歯や歯髄の治療、上下奥歯の重要な歯髄ポーセレンなどの口腔外科手術に使用されます。また、麻酔を強化し、出血を軽減するために、アドレナリンと組み合わせて使用されます(1:100000 または 1:200000)。また、電位依存性ナトリウムチャネルの機能と痛みのメカニズムを研究するためのツールメディスンとしても使用できます。 NF-κBの活性化やNLRP3インフラマソーム経路の阻害など、急性腎障害モデルにおけるその保護的役割を探ります。

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化学式 |
C13H20N2O3S |
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正確な質量 |
284.12 |
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分子量 |
284.37 |
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m/z |
284.12 (100.0%), 285.12 (14.1%), 286.12 (4.5%) |
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元素分析 |
C, 54.91; H, 7.09; N, 9.85; O, 16.88; S, 11.27 |

中心的な用途は、アルティカインパウダー局所麻酔薬として、歯科、口腔外科、および一部の小規模な手術で広く使用されています。神経細胞膜上の電位依存性ナトリウム チャネルを可逆的にブロックし、神経インパルスの伝達を阻害して、局所麻酔効果をもたらします。
歯科分野では、アテカミンはその独特の薬理学的特性により、優先される麻酔薬となっています。
迅速な開始: 注射後 1 ~ 3 分以内に麻酔が開始されるため、患者の待ち時間が大幅に短縮されます。例えば、上顎臼歯部の抜歯手術では、4%アルチカイン80mgを粘膜下浸潤注射した後、10~15分以内に血中濃度のピークに達し、麻酔の発現時間は従来の局所麻酔薬よりもはるかに速くなります。
強力な麻酔:リドカインの1.5~2倍の麻酔効果があり、埋伏歯の抜歯や根管治療などの複雑な歯科手術に特に適しています。臨床データによると、電子歯髄検査におけるアルチカインの成功率は 64.5% であり、他の局所麻酔薬よりも大幅に高いことが示されています。
正確な作用範囲:粘膜下浸潤麻酔により、上下の奥歯の抜歯と歯髄の治療を完了できるため、深部組織の麻酔の必要性が軽減され、全身性の副作用のリスクが軽減されます。たとえば、上顎洞挙上の手術中、アルチカインの局所濃度は体循環の 100 倍に達する可能性があり、手術領域の十分な麻酔が確保されます。
アレルギーリスクが低い:アミド系局所麻酔薬であるアルチカインは、エステル系局所麻酔薬(プロカインなど)よりもアレルギー反応の発生率が低いため、アレルギーのある患者に適しています。

短期間の手術のための補助麻酔

歯科に加えて、アルティカインは次のような短期間の手術にも使用できます。
皮膚生検: 局所浸潤麻酔を使用して患者の痛みを軽減し、生検の精度を向上させます。
表在性腫瘍切除: 脂肪腫や筋腫切除など、その短期間の特性(麻酔時間は約 20-40 分)で、術後の長期間のしびれを回避できます。{0}
二重まぶた手術や注射美容手術などの形成微細手術は、組織透過性が強く、手術部位を正確に麻酔することができます。
薬理学的メカニズム: ナトリウムチャネル遮断と多経路効果
麻酔効果は、アルティカインパウダーそれは神経伝導の正確な調節に由来します。
ナトリウムチャネルの遮断
アルチカインの分子内の芳香環と親油基により、神経細胞膜を容易に透過し、電位依存性ナトリウム チャネルのアルファ サブユニットに結合し、ナトリウム イオンの流入を防ぎ、活動電位の生成と伝導を阻害します。{0}このメカニズムはリドカインに似ていますが、アルティカインのチオベンゼン環構造はナトリウムチャネルに対する親和性を高め、その結果、効果の発現が速くなり、より強い効果が得られます。

抗炎症作用と腎臓保護作用(非麻酔薬使用)
近年の研究では、アテカミンが NF- κ B シグナル伝達経路と NLRP3 インフラマソーム活性化を阻害することにより、リポ多糖類 (LPS) - 誘発性急性腎障害を軽減できることが判明しました。動物実験では、アルチカインで前処理すると、尿細管損傷マーカー (血清クレアチニンや尿素窒素など) のレベルが大幅に低下し、炎症細胞浸潤が減少します。この効果はエステル構造に関連している可能性がありますが、臨床の抗炎症治療にはまだ適用されていません。-

臨床応用のシナリオと利点
歯科外科における典型的な用途
上顎臼歯の抜歯: 上顎臼歯の抜歯は頬粘膜下浸潤麻酔によって完了するため、従来のブロック麻酔で発生する可能性のある血腫や神経損傷を回避できます。
根管治療: アルティカインの強力な麻酔により、特に歯髄壊死や急性歯髄炎の場合、患者は治療プロセス全体を通じて痛みを感じません。
活性歯髄磁器修復: 歯の準備段階で、アテカミンは臨床手術のニーズを満たすために最大 40 分間の麻酔時間を提供できます。


アドレナリンとの併用
アルティカインは、麻酔時間を延長し、出血を減らすために、アドレナリンと組み合わせて (1:100000 または 1:200000) 使用されることがよくあります。
作用時間の延長:アドレナリンは血管を収縮させ、アルチカインの吸収を遅くし、麻酔時間を 20 分から 60 ~ 90 分に延長します。
全身吸収の軽減: 薬物のピーク血中濃度が低下し、めまいや動悸などの副作用のリスクが軽減されます。たとえば、4% アルチカインにアドレナリンを追加した後、患者の唇のしびれの発生率は 98% から 75% に減少し、重篤な副作用の報告はありませんでした。
特別な人々のための医薬品
小児患者: 小児におけるアルチカインの安全性は検証されています。 4~13歳の子供を対象とした研究では、単純な手術(乳歯の抜歯など)のVASスコア(ビジュアルアナログスケール)は0.5、複雑な手術(複数の歯の抜歯など)では1.1で、どちらもリドカイン群よりも低かったことが示された。
高齢患者: アルチカインの代謝物 (アルチカイン酸など) は主に腎臓から排泄されます。高齢者の腎機能が低下すると半減期が延びる可能性がありますが、臨床研究では顕著な蓄積効果は見つかっておらず、安全に使用できます。-

使用方法と注意事項
用量と濃度の選択
成人の一般的な投与量
1 回の注射は 7mg/kg (アルチカインとして計算) を超えてはならず、4% アルチカイン (1:100000 のアドレナリンを含む) の推奨最大用量は 500mg (13.9ml) です。
小児の投与量
体重に応じて調整されますが、通常は2~4mg/kgで、最大1回の投与量は3mg/kgを超えません。
濃度の選択
4% アルティカイン (アドレナリンを含む) はほとんどの歯科手術に適しています。 2% アルチカイン (アドレナリンを除く) は、高血圧または心血管疾患の患者に使用されます。
射出技術のポイント
浸漬麻酔
「扇形注入法」を使用して、粘膜下層に針を挿入し、針を引き抜きながら注入することで、麻酔薬が均一に行き渡るようにします。
ブロック麻酔
下歯槽神経に麻酔が必要な場合は、神経血管束の損傷を避けるために下顎孔を正確に位置決めする必要があります。
射出速度
患者の痛みと組織損傷のリスクを軽減するために、ゆっくりと注入します (1 分あたり約 1 ml)。
副作用と禁忌
よくある副作用
局所反応:注射部位の痛み(発生率約10%)、腫れ(2%)、血腫(1%)。
全身反応: めまい (3%)、動悸 (1%)、耳鳴り (0.5%) はほとんどが一時的ですが、休息すると軽減されます。
重篤な副作用
アレルギー反応: 発生率は 0.1% 未満で、発疹、呼吸困難、さらにはアナフィラキシーショックとして現れ、即時の救助が必要です。
神経損傷: 長期にわたるしびれまたは感覚異常 (発生率約 0.01%)。多くの場合、不適切な注射技術に関連します。
禁忌
アルチカインやアミドなどの局所麻酔薬にアレルギーのある人。
重度の肝臓および腎臓の機能障害のある患者(代謝産物の蓄積の可能性による)。
コントロールされていない高血圧または不整脈の患者(アドレナリンにより状態が悪化する可能性があります)。
他の局所麻酔薬との比較
リドカインとの比較
| 特徴 | アルティカイン | リドカイン |
| 発症時間 | 1~3分 | 3~5分 |
| 麻酔効果 | 強力(リドカインの1.5~2倍強力) | 適度 |
| 作用時間 | 20~40分(アドレナリンを除く) | 30~60分(アドレナリンを除く) |
| アレルギー反応 | 低(アミドクラス) | 高い(エステルはアレルギーを起こしやすい) |
| 対象人口 | お子様、お年寄り、アレルギーのある方 | 普通の大人 |
メキシコインとの比較
- 組織透過性: アルティカインのチオベンゼン環構造により、骨組織への浸透が容易になり、下顎奥歯の麻酔に適しています。メキシカインは脂溶性が低いため、同じ効果を得るにはより高い用量が必要です。
- 代謝経路:アルティカインパウダーメプラゾールは主に肝臓を通じて代謝され、メプラゾールは腎臓を通じて排泄されます。腎機能障害のある患者はアルチカインを選択する可能性が高くなります。
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