ニタゾキサニド錠, 化学名は2-[(5-ニトロ-1,3-チアゾール-2-イル)カルバモイル]フェノールアセテートで、ニトロチアジドアミドの誘導体に属します。その分子式は C12H9N3O5S で、分子量は 307.28 g/mol です。化学構造の観点から見ると、ニトロ基、チアゾール環、ベンズアミド基、およびアセテート側鎖が含まれています。この複雑な分子構造により、独特の薬理活性が与えられます。分子内のニトロ環とチアゾール環は電子受容体としての性質を与え、ベンズアミド基は水素結合供与体としての性質を与えます。これらの構造的特徴は一緒になって標的との相互作用モードを決定し、それによって薬物の有効性と作用機序に影響を与えます。
外観と剤形
ニタゾキサニド原料は通常、白色からオフホワイトの結晶性粉末として現れ、その分子構造における共役系の可視光吸収特性を特徴としています。錠剤の製造プロセス中に、適切な賦形剤を添加することで最終製品の外観を調整できます。たとえば、二酸化チタンなどの遮光剤を添加すると錠剤が真っ白に見えますが、FD&C 染料を添加すると色付きの錠剤を作成できます。その粉末の形状は通常、規則的な結晶であり、これにより薬物のかさ密度と流動性が向上し、それによって製剤プロセスが最適化されます。市販されている主な剤形は錠剤(500mg)と乾燥懸濁液(60ml、100mg/5ml)で、さまざまな年齢の患者に適しています。錠剤は成人や年長の子供にとって飲みやすいものですが、乾燥懸濁液は乳児や幼児などの嚥下困難のある患者にとってより適しています。

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化合物の追加情報:
| 製品名 | ニタゾキサニド錠 | ニタゾキサニド粉末 |
| 製品タイプ | タブレット | 粉 |
| 製品の純度 | HPLC 99.0%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
当社の製品




ニタゾキサニド+. COA
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分析証明書 |
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化合物名 |
ニタゾキサニド | |
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CAS番号 |
55981-09-4 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズされた | |
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包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
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ロット番号 |
20250109001 |
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製造業 |
1月12日番目 2025 |
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経験値 |
1月8日番目 2029 |
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構造 |
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| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
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水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
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として 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール(GCによる) |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
-20度で密閉し、暗く乾燥した場所に保管してください |
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製造工程と品質管理
の準備過程で、ニタゾキサニド錠2.0% 未満の含量均一性 RSD を確保するには、医薬有効成分を等量添加法で賦形剤と混合する必要があります。湿式造粒プロセスでは、ポリビニルピロリドン K30 の 5% エタノール溶液が結合剤として一般的に使用され、かさ密度 0.55 ~ 0.65 g/cm 3 の粒子が製造されます。圧縮パラメータは通常、圧力 15 ~ 20 kN、回転速度 20 ~ 30 rpm に設定され、硬度 8 ~ 12 kp、脆性 0.5% 未満の錠剤を製造できます。コーティングプロセスでは、Obadai などの胃溶性フィルムコーティングプレミックスを使用します。これにより、重量が 3 ~ 5% 増加し、効果的に外観を改善し、放出を制御できます。合理的な製剤プロセスにより、錠剤の品質と安定性が確保され、医薬品の有効性と安全性が向上します。
品質管理は、ニタゾキサニドの品質を確保するための重要なステップです。原材料や製剤の品質管理では、薬物の含有量、純度、類縁物質、溶解速度などの指標について厳しい検査が必要です。含有量の測定には高速液体クロマトグラフィーなどの方法が採用されており、薬物の含有量が所定の基準を満たしているかどうかが確認されます。純度試験では、医薬品中の不純物含有量が許容範囲内であることが必要であり、医薬品の安全性と有効性を確保するには関連物質の管理が重要です。溶出試験では、指定された条件下での薬物の溶解性能を評価し、薬物が体内で効果的に放出および吸収されることを確認します。厳格な品質管理により、ニタゾキサニドの安定した信頼できる品質が保証され、患者さんの治療に安心をお届けします。
医薬品有効成分の接触角測定では、水中での接触角が 98 度を示し、強い疎水性を示しています。ドデシル硫酸ナトリウムを2%添加することにより、接触角を65度まで下げることができ、濡れ性が大幅に向上します。表面特性の制御は、難溶性薬物の溶解を改善するために重要です。錠剤の崩壊限界試験では、最適化された処方は 15 分以内に完全に崩壊することができ、薬局方の要件を満たしています。

適応症
ニタゾキサニドは主にクリプトスポリジウムやジアルジアによって引き起こされる下痢の治療に使用されますが、枯草菌や他のスポロゾイト、アメーバ、ヒト回虫、鉤虫、鞭毛虫、牛条虫、短膜殻条虫、肝吸虫などの他の腸内寄生虫感染症の治療にも使用できます。さらに、ヘリコバクター ピロリなどの特定の嫌気性細菌や微好気性細菌に対する活性もあります。抗ウイルス効果の点では、ロタウイルス胃腸炎や慢性C型肝炎にも一定の治療効果があります。ニタゾキサニドはその適応範囲が広いため、臨床治療において重要な役割を果たし、さまざまな疾患の治療に効果的な薬剤の選択肢を提供します。


用法・用量
大人と子供では用法・用量が異なります。一般的に、成人の場合、一般的に使用される用量は500 mg、1日2回です。小児の場合は年齢や体重に応じて投与量を調整し、具体的な用法・用量は医師の指示に従ってください。医薬品の有効性と安全性を確保するには、正しい用法と用量を守ることが重要です。患者は医師の指示に従って服薬し、自己判断で薬の量を増減したり、服薬方法を変更したりすることは避けてください。
副作用
使用するニタゾキサニド錠発疹、吐き気、嘔吐、胸部不快感、頻脈、悪寒、発熱、頭痛、その他の症状などの副作用を引き起こす可能性があります。これらの副作用は通常は軽度であり、投薬を中止すると徐々に消えます。ただし、副作用が重度または長期にわたる場合は、医師が適切な治療措置を講じられるよう、患者は速やかに医師の診察を受ける必要があります。{2}}薬物の副作用を理解することは、患者が薬物使用中に潜在的な問題をタイムリーに検出して対処するのに役立ち、薬物の安全性を確保することができます。


保管条件と安定性
保管条件
ニタゾキサニドは、主に光と湿度に敏感であるため、2 ~ 8 ℃の冷蔵条件下で保管する必要があります。保管中は、湿気による薬剤への影響を防ぐため、パッケージの密封を維持しながら、強い光にさらされることを避けてください。適切な保管条件により、医薬品の品質と安定性が保証され、保管期限が延長されます。
安定性
加速安定性試験では、40℃/75%RHに6ヶ月放置した後、該当物質の含有量が1.2%増加、3.8%減少しました。光テストでは、4500 lx の照明下で 10 日間、薬物分解率が 5.6% に達したことが示されました。分解生成物には主に脱アセチルニトロアニリンおよびニトロ還元生成物が含まれており、これらは HPLC 法により合計不純物 0.5% および個別不純物 0.2% の制限内に制御する必要があります。医薬品の安定性特性を理解することは、適切な保管および使用計画を立てるのに役立ち、不適切な保管による薬の失敗や副作用を回避できます。
薬理効果とメカニズム
抗菌効果と抗原虫効果
ニタゾキサニドは、広域スペクトルの抗菌薬および駆虫薬です。{0}インビトロ研究では、赤痢アメーバ、ジアルジア、膣トリコモナスなどの虫や原虫、さらにはカンピロバクター・ジェジュニ、クロストリジウム・ディフィシル、クロストリジウム・パーフリンジェンス、ヘリコバクター・ピロリなどの細菌によって引き起こされる感染症を治療できることが示されています。その作用機序は完全には理解されていませんが、ピルビン酸と鉄レドックスタンパク質オキシドレダクターゼを阻害する酵素依存性の電子伝達反応に関連していると考えられています。後者は嫌気性エネルギー代謝に重要です。ニタゾキサニドは、寄生虫や細菌のエネルギー代謝プロセスを妨害することにより、それらの成長と繁殖を阻害し、それによって感染症を治療するという目的を達成します。
抗ウイルス効果
近年の研究では、ニタゾキサニドが特定のウイルスに対しても阻害効果があることが判明しました。例えば、ロタウイルス胃腸炎や慢性C型肝炎に効果があります。in vitro実験では、ニタゾキサニドの代謝産物であるチゾキサニドがHCV複製を阻害する効果があることが確認されています。多施設二重盲検ランダム化対照試験では、ニタゾキサニド 500 mg を 1 日 2 回経口投与またはプラセボを 24 週間投与する治療計画で、慢性 C 型肝炎の治療におけるニタゾキサニドの有効性を調査しました。{3}}その結果、治療終了時のHCV RNA血清変換率は、ニタゾキサニド群とプラセボ群でそれぞれ30.4%(7/23)と0%(0/24)でした。一連の治療後の24週間の追跡調査後、ニタゾキサニド群におけるHCV RNAの継続的な陰性変換率は17.4%(4/23)でした。これは、ニタゾキサニドが抗ウイルス療法において一定の可能性を秘めており、関連疾患の治療に新たな選択肢を提供することを示しています。
その他の機能
ニタゾキサニド錠オートファジーを調節し、mTORC1 シグナル伝達を阻害することもできるため、HBV 複製の効果的な阻害が実証されています。これは、2.2.15 細胞におけるいくつかの HBV タンパク質 (HBsAg および HBeAg、コア抗原) の産生の減少を誘導しますが、HBV RNA の転写には影響を与えません。これらの作用機序によりニタゾキサニドの応用範囲はさらに広がり、さまざまな疾患の治療において重要な役割を果たすことが可能になります。しかし、これらの作用機序に関する現在の研究は十分に深くなく、それらの特定の作用機序と潜在的な臨床応用価値を明らかにするにはさらなる研究が必要です。
臨床応用
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原虫感染症の治療
ニタゾキサニド錠剤は、原虫感染症、特にランブル鞭毛虫やクリプトスポリジウム・パルバムによって引き起こされる感染症の治療に最も一般的に使用されます。ランブル鞭毛虫によって引き起こされるジアルジア症は、下痢、腹痛、膨満感を特徴とする一般的な腸感染症です。ニタゾキサニドはジアルジア症の治療に非常に有効であることが示されており、臨床試験では治癒率が90%を超えています。
クリプトスポリジウム・パルバムによって引き起こされるクリプトスポリジウム症も腸の感染症で、特に HIV/AIDS 患者などの免疫不全の人では重篤になる可能性があります。ニタゾキサニドは米国によって承認されました
蠕虫感染症の治療
ニタゾキサニド錠剤は、抗原虫活性に加えて、蛭虫症や条虫症などの特定の蠕虫感染症に対する効果も実証されています。肝吸虫である肝吸虫や巨大蛭によって引き起こされる蛭症は、肝障害やその他の合併症を引き起こす可能性がある人獣共通感染症です。ニタゾキサニドは蛭虫症の治療に有効であり、治癒率は従来の駆虫薬に匹敵することが示されています。
無鉤条虫属の条虫によって引き起こされる無鉤条虫症も、ニタゾキサニドで治療できる別の蠕虫感染症です。ニタゾキサニドは、プラジクアンテルなどの他の駆虫薬ほど一般的には使用されていませんが、特に他の治療法が禁忌であるか効果がない場合に、条虫症の治療に有望であることが示されています。

よくある質問
ニタゾキサニドはどれくらい早く効きますか?
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ニタゾキサニドは下痢の原因となる微生物に対して作用し始めるはずです。{0}最初の投与後すぐに。ただし、薬の効果はすぐには感じられない場合があります。臨床研究では、研究者らは治療開始から7~10日後にニタゾキサニド(アリニア)を服用した人々を調査しました。
ニタゾキサニドを服用すべきではない人は誰ですか?
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腎臓病。肝臓病。ニタゾキサニド、他の薬剤、食品、染料、または保存料に対する異常な反応またはアレルギー反応。妊娠中または妊娠を試みている。
ニタゾキサニドは脱毛を引き起こしますか?
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ニタゾキサニドは、吐き気、嘔吐、腹痛、発熱などの副作用を引き起こす可能性があります。脱毛、めまい、めまい、頭痛。
ニタゾキサニドの副作用は何ですか?
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概要: ニタゾキサニドは、特定の寄生虫によって引き起こされる下痢の治療に使用されます。それは、彼らの成長能力とエネルギー消費能力を妨げることによって彼らを殺します。一般的な副作用には次のものがあります。腹痛、頭痛、尿の色の変化、吐き気.
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