Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でフルコナゾール錠 150mg の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質フルコナゾール錠剤 150mg へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
フルコナゾール錠広域スペクトルのトリアゾール系抗真菌薬であり、真菌の細胞膜上のエルゴステロールの合成を阻害し、真菌の増殖と繁殖における重要なつながりを遮断することで治療効果を発揮します。その主な利点は、90％を超える経口バイオアベイラビリティ、強力な組織浸透、および唾液、脳脊髄液、尿、皮膚および粘膜への広範囲の分布にあり、全身性真菌感染症の治療に適しています。
臨床応用では、カンジダ感染症に対する好ましい薬剤の 1 つです。中咽頭カンジダ症、食道カンジダ症、膣カンジダ症などの粘膜カンジダ症の場合は、150mg の単回投与で症状を迅速に軽減できます。定期的な維持療法により、再発性感染症患者の再発率を大幅に低下させることができます。カンジダ血症、腹腔内感染症、中枢神経系感染症などの浸潤性カンジダ症の場合、血液脳関門により髄膜炎治療の重要な薬剤となります。-最初の高用量 (800mg) とその後の用量調整を組み合わせることで、菌血症を効果的に解消し、再発を防ぐことができます。
化合物の追加情報:
| 製品名 | フルコナゾールゲル | フルコナゾール錠 | フルコナゾール懸濁液 | フルコナゾール注射 | フルコナゾールカプセル |
| 製品タイプ | ゲル | タブレット | 液体 | 注射 | カプセル |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
当社の製品形態
フルコナゾール +. COA
 |
||
分析証明書 |
||
|
化合物名 |
フルコナゾール | |
|
CAS番号 |
86386-73-4 | |
|
学年 |
医薬品グレード | |
|
量 |
カスタマイズされた | |
|
包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
|
ロット番号 |
20250109001 |
|
|
製造業 |
1月12日番目 2025 |
|
|
経験値 |
1月8日番目 2029 |
|
|
構造 |
|
|
| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
|
アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
|
外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
|
水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
|
重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
|
として 0.5ppm以下 |
N.D. | |
|
Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
|
Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
|
純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
|
単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
|
強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
|
総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
|
大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
|
サルモネラ |
N.D. | N.D. |
|
エタノール（GCによる） |
5000ppm以下 |
400ppm |
|
ストレージ |
密閉し、暗く乾燥した場所に-20度で保管してください |
|
|
|
||
フルコナゾール錠は、第一世代のトリアゾール抗真菌薬として、特にカンジダ種に対して非常に感受性の高い真菌細胞膜上のエルゴステロールの合成を阻害することにより、広範囲の抗真菌効果を発揮します。{0}経口バイオアベイラビリティは 90% 以上で、組織浸透性が高く、唾液、喀痰、脳脊髄液、尿、真皮に広く分布するため、カンジダ感染症の治療の中核薬となっています。
1. 粘膜カンジダ症
(1) 口腔カンジダ症、咽頭カンジダ症、食道カンジダ症
成人プラン: 初日に 200 ～ 400 mg、その後は 14 ～ 21 日間のコースで 100 ～ 200 mg/日。 HIV 感染者または化学療法患者の場合、治療期間は症状が完全に治まった後 7 日まで延長する必要があります。
小児用プラン：3～6mg/kg/日、最大用量は400mg/日を超えない。未熟児は肝酵素系が未熟であるため、投与量を半分にし、投与間隔を延長する必要があります。
特別なシナリオ: 歯科口内炎には義歯関節消毒療法 (2% 重炭酸ナトリウムへの浸漬など) が必要であり、食道狭窄症の患者にはフルコナゾール療法と組み合わせた内視鏡的拡張が必要です。
(2) 生殖器系のカンジダ症
膣カンジダ症: 150mg の単回投与による治癒率は 85% ～ 90% です。再発性感染症（年間4回以上の発症）、
週に1回150mgを6ヶ月間の維持療法として、局所膣薬（クロトリマゾール座薬など）と併用して効果を高めることができます。
カンジダ性亀頭包皮炎：局所抗真菌クリーム（テルビナフィンクリームなど）と組み合わせた150mgの単回経口投与、3～5日間の治療コース、再発のリスクを減らすために性的パートナーは同時に治療する必要があります。
慢性萎縮性口腔カンジダ症：50～100mg/日、2～4週間の治療、糖尿病などの基礎疾患のチェックが必要。
(3) 泌尿器系のカンジダ症
無症候性カンジダ症尿: 200mg/日、治療コース 7-14 日間、膀胱カテーテル関連の感染を除外する必要があります。
腎盂腎炎および膀胱炎：400mg/日、治療コース2～4週間、腎臓結石と併用、外科的結石除去が必要。
透析患者：残存腎機能に応じて用量を調整し、血液透析後は用量の25％を補充します。
2. 浸潤性カンジダ症
血流感染症（カンジダ血症）
初期治療法: 好中球減少症ではない患者の場合、最初の用量は 1 日あたり 800mg、その後は 400mg です。好中球減少症の患者には、アムホテリシン B リポソーム (3 ～ 5 mg/kg/日) を組み合わせる必要があります。
地固め療法: 血液培養が陰性になった後も 14 日間治療を継続し、治療期間の合計は 2 週間以上です。
特別な菌株: スムーズ カンジダ感染症の場合は、1 日あたり 800 mg に増量し、治療コースを 4 週間延長する必要があります。
腹腔内感染症
肝臓および脾臓のカンジダ症：400mg/日と外科的デブリードマンの併用、6～12週間の治療コース、肝臓の超音波検査およびCTの定期的なモニタリングが必要です。
腹膜炎：200～400mg/日、治療期間は2～4週間、腹腔ドレナージを同時に伴う患者には局所的なフラッシュ（2％フルコナゾール溶液など）が必要です。
中枢神経系感染症
髄膜炎：最初の用量は800mg、その後は1日あたり400～800mgです。脳脊髄液の濃度は血漿濃度の60%〜80%に達することがあり、治療期間は6〜8週間です。
脳膿瘍: 外科的穿刺ドレナージの併用、400mg/日、8-12 週間の治療コース、および頭部 MRI の定期的なフォローアップが必要です。
骨と関節の感染症
脊椎カンジダ症：赤血球沈降速度とCRPを定期的にモニタリングしながら、椎弓切除術と組み合わせて400mg/日を6～12か月間投与。
関節炎：200～400mg/日、治療コースは4～6週間、関節腔穿刺液培養が陰性になったら投薬を中止する。
1. 薬剤耐性のメカニズム
ERG11 遺伝子変異: 標的酵素 14 - デメチラーゼに構造変化を引き起こし、フルコナゾールの親和性を低下させます。
排出ポンプの過剰発現: CDR1 および MDR1 遺伝子の上方制御により、薬物排出が増加します。
バイオフィルムの形成: 滑らかなカンジダ バイオフィルムは、フルコナゾールの MIC を 32 ～ 64 倍増加させることができます。
2. 対応計画
併用療法
フルコナゾール錠平滑カンジダ性髄膜炎の治療には、アムホテリシン B (0.5mg/kg/日) と組み合わせて (400mg/日) が使用されます。
フルコナゾール（800mg/日）とフルシトシン（25mg/kg q6h）を組み合わせて、カンジダ・アルビカンス心内膜炎の治療に使用されます。
薬剤の代替品
エキノコシン（負荷用量のカスポファンギン70mgの後に50mg/日を続けるなど）が好ましい代替品です。
フルコナゾール（12時間毎に6mg/kg負荷し、その後12時間毎に4mg/kg）をアスペルギルスに共感染した個体に投与した。
外科的介入
カンジダ性心内膜炎では、弁置換術を組み合わせた手術が必要で、その後、術後 6 週間抗真菌療法を継続する必要があります。
肝臓および脾臓の膿瘍では、細菌量を減らすために外科的穿刺と排液が必要です。
1. 高リスク集団
血液悪性腫瘍
急性白血病の導入化学療法中、1日あたり200mgを摂取すると、浸潤性真菌感染症の発生率を30%減少させることができます。
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
身体的臓器移植
肝移植後は200mg/日、予防期間は3～6か月。
腎移植患者は100mg/日まで降格される可能性があり、血中薬物濃度を監視する必要があります。
ICU患者
7 日を超えて人工呼吸器を受けており、APACHE II スコアが 20 ポイントを超える人には、VAP 関連のカンジダ症を予防するために 200mg/日が推奨されます。
Severe burn patients (TBSA>30％）エキノカンジンとの併用予防が必要です。
2. 計画の最適化
用量調整
Obese patients (BMI>30) 薬物の蓄積を避けるために、理想的な体重に基づいて投与量を計算する必要があります。
肝不全患者は、投与間隔を 48 時間に 1 回に延長する必要があります。
コース管理
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μL、6ヶ月間、ウイルス量<50 copies/mL can be discontinued.
再発性膣カンジダ症：150mgを週に1回、6か月間服用し、膣用プロバイオティクス（乳酸菌坐剤など）と併用すると治癒率が向上します。
薬剤感受性検査：正確な投薬を行うため、治療前にカンジダ薬剤感受性検査を実施する必要があります。
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10mg/L。
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>ULN の 3 倍）の場合は、直ちに投薬を中止し、N- アセチルシステインによる解毒が必要です。アレルギー反応（スティーブンス・ジョンソン症候群）の場合は、投薬を永久に中止し、治療のために ICU に移送する必要があります。
多分野の連携: 複雑な感染症では、感染症科、外科科、画像診断科が共同で計画を立てる必要があります。たとえば、カンジダ性心内膜炎の場合は、心臓外科、心臓病科、微生物科の参加が必要です。
フルコナゾール錠はカンジダ感染症の治療の基礎となる薬剤であり、合理的に使用するには感染部位、宿主要因、耐性リスクを総合的に考慮する必要があります。正確な用量調整、副作用の綿密なモニタリング、および薬物相互作用のタイムリーな処理により、臨床上の利点を最大化し、治療上のリスクを軽減できます。将来的には、ナノ医療の開発と詳細な薬物動態研究により、その臨床応用範囲はさらに拡大すると予想されます。-
腸内微生物叢の生態学的ニッチとフルコナゾール錠剤の「非選択的」影響
人体の中で最も複雑な生態系の 1 つである腸内マイクロバイオームは、細菌、真菌、ウイルス、古細菌で構成されています。真菌群は全微生物集団のわずか 0.1% -1% を占めていますが、エネルギー代謝、免疫調節、病気の発生において重要な役割を果たしています。フルコナゾールは、第 3 世代のトリアゾール系抗真菌薬として、真菌の細胞膜合成を阻害することにより、広範囲の抗真菌効果を発揮します。しかし、その「非選択的」特性は、腸内真菌ニッチに重大な影響を与える可能性があります。
腸内真菌群集の生態学的ニッチ特性：空間、栄養、相互作用の動的なバランス
空間的ニッチ: 階層的分布と物理的障壁
腸内真菌の分布は、顕著な地域特異性を示します。小腸は、酸素濃度が高く、抗菌ペプチド（防御因子など）が豊富で、真菌密度が低いため、主にカンジダ種（カンジダ・アルビカンスなど）で構成されています。一方、結腸は、酸素勾配の減少と粘液層の肥厚により、真菌の定着の主な場所になります。バクテロイデス門とファーミクテス門は、菌類と複雑な共生ネットワークを形成しています。例えば、盲腸と結腸の襞には粘液が豊富に含まれており、アッカーマンシア・ムシニフィラなどのムチン分解細菌にとって生態的地位を提供する一方、粘液を分解するプロテアーゼを分泌して栄養を得るためにクリプトコッカスなどの真菌を引き寄せます。
ケースのサポート:
レーザー顕微解剖技術は、マウスの結腸陰窩中の真菌の存在量が消化産物中の真菌の存在量よりも 3 ～ 5 倍高く、バクテロイデス門およびファーミクテス門と有意に正の相関があることを示しています。
ヒト結腸生検サンプルでは、粘膜関連の真菌群集 (マラセチアなど) と細菌群集 (放線菌など) の間に相乗的な代謝関係があり、これらが共同して宿主の免疫応答を制御します。
栄養ニッチ: 炭素源と代謝相互作用をめぐる競争
腸内真菌と細菌は、炭素源の獲得と代謝物の交換を通じて動的平衡を形成します。たとえば、カンジダ アルビカンスはグルコースやラクトースなどの単純な炭素源を使用して急速に増殖できますが、クリプトコッカスはエネルギー源として複雑な多糖類（粘液中のフコイダンなど）に依存しています。さらに、真菌は酢酸やプロピオン酸などの有機酸を分泌することで腸内の pH を調節し、細菌群集の構造に影響を与えます。細菌は食物繊維を分解して短鎖脂肪酸 (SCFA) を生成し、真菌の異常増殖を抑制します。
ケースサポート
ヒトスジシマカの幼虫の実験では、フルコナゾール処理により腸内真菌（クリプトコッカスなど）が50％減少し、細菌（バクテロイデスなど）が40％増加しました。これは、真菌と細菌の間の栄養競合を示しています。
幼虫から正常な腸内微生物叢をフルコナゾール治療群に移植した後、幼虫の生存率は52%から79%に増加し、宿主の健康における真菌と細菌の相互作用が重要な役割を果たしていることが示されました。
免疫ニッチ: 寛容と炎症の二重制御
腸真菌は、パターン認識受容体 (PRR) を介して樹状細胞や Treg 細胞などの宿主免疫細胞と相互作用することで免疫寛容を維持します。たとえば、Candida albicans の - グルカンは、Dectin-1 受容体を活性化し、IL-10 分泌を誘導し、過剰な炎症を抑制します。クリプトコッカスの莢膜多糖は、TLR4 シグナル伝達経路を通じて Treg 細胞の分化を促進し、免疫寛容を強化します。しかし、真菌の生態的ニッチの不均衡（過剰な増殖や損失など）は炎症反応を引き起こし、炎症性腸疾患（IBD）やアレルギー疾患を引き起こす可能性があります。
ケースのサポート:
IBD患者の腸内のカンジダ・アルビカンスの存在量は大幅に増加し、その分泌されたアスパラギン酸プロテアーゼが腸上皮バリアを破壊し、細菌の転座を促進し、炎症因子を放出する可能性があります。
抗生物質誘発性腸内毒素症のマウスモデルでは、醸造酵母の補給により Treg 細胞の割合が回復し、大腸炎の症状が軽減される可能性があり、免疫恒常性に対する真菌の調節効果が示されています。
フルコナゾールの非選択的攻撃: メカニズム、範囲、および結果
作用機序：真菌の細胞膜を「正確に」標的に、「非精密に」標的に
フルコナゾールは、真菌のシトクロム P450 酵素 (CYP51) の 14 - 脱メチル化活性を阻害し、エルゴステロール合成をブロックし、細胞膜透過性の増加と細菌死をもたらします。当初の設計意図は真菌を「正確に」標的とすることでしたが、次の要因により「非選択的」効果が生じます。
酵素相同性
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400mg/日）、ホルモン代謝（テストステロンやエストロゲンなど）に影響を及ぼし、性機能障害や月経障害を引き起こします。
生態学的ニッチの重複
腸内真菌と細菌は代謝経路（鉄イオンの競合など）を共有しており、フルコナゾールによって誘導される真菌の減少は、日和見病原体（腸内細菌科など）の増殖を促進するなど、間接的に細菌群集の構造を変化させる可能性があります。
攻撃範囲：病原菌から共生菌まで「無差別」阻害
フルコナゾールは、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルスなどを含むさまざまな真菌に対して広範囲の活性を示しますが、その「非選択性」は次の点に反映されています。{0}
低集中効果
インビトロ実験では、カンジダ・アルビカンスに対するフルコナゾールの最小発育阻止濃度（MIC）は0.125～0.5μg/mLであったが、非病原性クリプトコッカスに対するMICはわずか0.06～0.125μg/mLであり、共生真菌を阻害する可能性があることが示された。
長期的な薬物使用への影響
After long-term use of fluconazole (>AIDS患者の腸内カンジダ・アルビカンスの定着率は75％から30％に減少したが、非病原性マラセチアの存在量は同時に50％減少し、共生真菌群集が破壊されたことが示唆された。
生態学的影響: 腸内毒素症から病気のリスクまで
フルコナゾールの「非選択的」攻撃は、次の生態学的カスケード反応を引き起こす可能性があります。
微生物の腸内毒素症
真菌が分泌する有機酸はクロストリジウム ディフィシル胞子の発芽を阻害する可能性があるため、真菌の減少は、クロストリジウム ディフィシル感染のリスクが 3 倍増加するなど、過剰な細菌の増殖につながります (OR=3.2、95% CI 1.8-5.6)。
代謝障害
真菌は胆汁酸の代謝（7 -の脱ヒドロキシル化など）に関与しており、真菌が存在しないと二次胆汁酸（デオキシコール酸など）が減少し、脂質の吸収とエネルギー代謝に影響を与える可能性があります。
免疫力のバランスの崩れ
共生真菌の損失は、Treg 細胞の機能を弱め、自己免疫疾患のリスクを高める可能性があります。たとえば、全身性エリテマトーデス患者の腸内のカンジダ アルビカンスの存在量は、疾患活動性と負の相関関係があります (r=-0.62, p<0.01).
人気ラベル: フルコナゾール錠 150mg、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用