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アフォキソラネルチュアブル錠
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アフォキソラネルチュアブル錠

アフォキソラネルチュアブル錠

1.一般仕様(在庫品)
(1)注射
カスタマイズ可能
(2)タブレット
カスタマイズ可能
(3)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
HPLC 99.0%以上
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-2-135
アフォキソラナー CAS 1093861-60-9
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でアフォキソラナーチュアブル錠の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質アフォキソラナーチュアブル錠へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

アフォキソラネルチュアブル錠は、NexGard ®) によって管理される犬用に特別に設計された経口駆虫薬です。 FRONTPRO ®) 製品名が市場に出回るのを待ちます。この薬の主成分であるアフラナは、イソキサゾリンクラスの化合物に属します。神経伝達物質ガンマアミノ酪酸 (GABA) - ゲート制御塩素イオン チャネルを阻害し、塩素イオンの膜貫通伝達をブロックし、昆虫やダニのニューロンの過剰な興奮と死滅を引き起こします。その作用機序は効率的かつ選択的であり、哺乳類に対して高い安全性を備えています。

 
当社の製品
 
Afoxolaner Chewable Tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
アフォキソラネルチュアブル錠
Afoxolaner tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
アフォキソラネル錠
Afoxolaner powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
アフォキソラナーパウダー

 Produnct Introductionproduct-15-15

化合物の追加情報:

 

Afoxolaner Chewable Tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アフォキソラナー +. COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

分析証明書

化合物名

アフォキソラナー

CAS番号

1093861-60-9

学年

医薬品グレード

カスタマイズされた

包装規格

カスタマイズされた
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社

ロット番号

20250109001

製造業

1月12日番目 2025

経験値

1月8日番目 2029

構造

Afoxolaner structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

試験基準 GB/T24768-2009 業界。標準

アイテム

エンタープライズ標準

分析結果

外観

白色または白色に近い粉末

適合

水分含有量

4.5%以下

0.30%

乾燥減量

1.0%以下

0.15%

重金属

Pb 0.5ppm以下

N.D.

として 0.5ppm以下

N.D.

Hg 0.5ppm以下

N.D.

Cd 0.5ppm以下

N.D.

純度(HPLC)

99.0%以上

99.5%

単一の不純物

<0.8%

0.48%

強熱時の残留物

<0.20%

0.064%

総微生物数

750cfu/g以下

80

大腸菌

2MPN/g以下

N.D.

サルモネラ

N.D. N.D.

エタノール(GCによる)

5000ppm以下

400ppm

ストレージ

密閉し、暗く乾燥した場所に-20度で保管してください

Afoxolaner NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

この薬は、犬ノミ(猫ノミ、犬ノミ)、マダニ(網目ダニ、ヒマダニなど)、ダニ(犬疥癬ダニ、犬ニキビダニ)感染症の治療に適しています。薬力学研究によると、アフラナは犬に急速に吸収され、生物学的利用率は 74% -88%、血漿半減期は約 2 週間であり、長期にわたる保護を提供します。-臨床応用では、ノミは 8 時間以内に駆除でき、ダニは 48 時間以内に駆除でき、ダニ感染症の場合は、月に 1 回、連続 2 回薬剤を投与し、皮膚掻爬の結果に基づいて治療コースを延長する必要があります。

Afoxolaner uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner animal | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

製品仕様は 11.3mg ~ 136mg の範囲の複数回投与をカバーしており、犬の体重 (2.7 ~ 7.0mg/kg) に基づいて正確に投与する必要があります。嗜好性の高い設計により、直接給餌したり、食べ物と混ぜたりすることが容易になり、毎月の投与計画によりペットの飼い主のコンプライアンスが大幅に向上します。安全性の点では、軽度の胃腸反応(嘔吐、下痢)、眠気、かゆみが時折発生する可能性があり、ほとんどの副作用には強い自己制限があります。ただし、生後8週未満の子犬、体重2kg未満の犬、妊娠中の犬、授乳中の犬には使用前に獣医師の評価が必要であり、コリーなどの特殊な犬種には厳格な用量管理が必要であることに注意してください。

新世代の経口駆虫薬として、その広範囲の活性、長期にわたる保護効果、利便性により、犬の外部寄生虫の予防と制御に重要な選択肢となっています。特にノミやダニの発生率が高い季節やダニ感染症の治療シナリオに適しています。{0}{1}{1}}

Usage

アフォキソラネルチュアブル錠新しいタイプのイソキサゾリン駆虫薬として、その開発と応用を通じて犬の駆虫の分野で技術的な進歩を遂げました。 NexGard および NexGard Spectra の中核成分である Aflana は、節足動物の神経系を標的とすることで、効率的で長期にわたる in vitro 駆虫効果を実現します。-

分子作用機序: イソオキサゾリン構造の標的結合


イソオキサゾリン化合物のクラスに属し、その化学構造には重要なイソキサゾリン環が含まれており、この環は特定の置換基 (トリフルオロメチル、塩素原子など) によって修飾され、節足動物の神経系に対する特異的な親和性を薬剤に与えます。その標的は、節足動物ニューロンのシナプス前膜にあるリガンド依存性塩素チャネル(LGCC)、特にガンマアミノ酪酸(GABA)とグルタミン酸によって調節される塩素チャネルサブタイプです。

1.1 GABA 依存性塩素イオンチャネルの阻害
 

節足動物 (ノミやダニなど) の神経系では、GABA が主要な抑制性神経伝達物質であり、シナプス後膜上の GABA 依存性塩化物チャネルを活性化して塩化物イオン (Cl -) の流入を促進し、神経細胞の過分極を引き起こし、神経インパルス伝達を阻害します。アフラナは次の手順でこのプロセスを妨害します。

競合結合: 分子内のイソキサゾリン環は、内因性 GABA 分子よりも著しく高い結合親和性で GABA 受容体結合部位に特異的に結合します。

Afoxolaner channels | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Afoxolaner protein | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

チャネルの構造変化:薬物の結合は受容体タンパク質の構造変化を誘発し、塩素イオンチャネルの孔径が縮小したり、閉鎖機構が機能しなくなったりして、Cl - の流入が妨げられます。
ニューロンの脱抑制: Cl - 流入の阻害により、ニューロンは過分極状態を維持できなくなり、その結果、静止膜電位が増加し (脱分極)、ニューロンの興奮性が高まります。

1.2 グルタミン酸依存性塩素イオンチャネルの相乗効果
 

GABA 受容体に加えて、グルタミン酸調節塩素チャネル (GluCl) にも作用します。 GluCl は節足動物に特有のイオン チャネルであり、中枢および末梢神経系に広く分布し、ニューロン活動の調節に関与しています。アフラナは、次のメカニズムを通じて GluCls の機能を妨害します。

非競合的拮抗作用: この薬剤はグルタミン酸結合部位ではなく、GluCl のアロステリック調節部位に結合し、チャネルが開く確率を変えることによって Cl - の流入を阻害します。
ニューロンの過剰活性化: GluCls の機能障害により、グルタミン酸に対するニューロンの感受性が増加し、持続的な脱分極を引き起こし、神経インパルス伝達障害をさらに悪化させます。

Afoxolaner drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

薬物動態学的特性: 効率的な吸収と長期にわたる維持-


その経口バイオアベイラビリティ、組織分布、代謝特性が、その長期持続する駆虫効果の基礎となっています。{0}犬を例に挙げると、アフラナを 1 回経口投与した後の体内の薬物の動的な変化は次のとおりです。

2.1 吸収と分配

 

Afoxolaner blood | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

迅速な吸収: 薬物のピーク血中濃度 (Cmax) は経口投与後 2 ~ 4 時間で到達し、絶対バイオアベイラビリティは 74% ~ 88% であり、胃腸管における薬物の吸収効率が高いことを示しています。
広範囲に分布: 薬物は体全体の組織に急速に分布し、見かけの分布容積 (Vd) は 2.6 ± 0.6 L/kg で、薬物が血液脳関門を通過して皮膚や脂肪などの標的組織に蓄積する可能性があることを示しています。-
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10) 継続的に表面に放出される「薬物貯蔵所」を形成し、付着した寄生虫を殺します。

2.2 代謝と排泄
 

肝臓代謝:肝臓では、アフォキソラナーチュアブル錠シトクロム P450 酵素系 (主に CYP3A サブファミリー) による酸化代謝を受け、ヒドロキシル化誘導体やグルクロニド誘導体などのより親水性の代謝産物を生成します。
胆汁排泄が優勢です。プロトタイプの薬剤とその代謝物は主に胆汁を介して腸に排泄され、肝腸循環を伴わずに糞便とともに排泄されるため、体内での薬剤の蓄積リスクが軽減されます。
尿排泄は二次的であり、薬剤の約 10% ~ 15% は元の形または代謝産物として腎臓から排泄され、腎不全の犬にも安全に使用できます。

Afoxolaner drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2.3 半減期と投与サイクル

 

Afoxolaner dose | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

長期半減期: 犬の血漿半減期は約 2 週間(14~17 日)ですが、犬種(コリーなど)によっては 47.7 日まで延長される場合があり、毎月の投与計画がサポートされます。
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 日間)、表面薬剤濃度が長期間にわたって最小有効濃度 (MEC) 以上に維持されるようにします。

膜貫通シグナル伝達干渉: 神経電気活動の不均衡


アフラナは、塩化物イオンチャネルをブロックすることで節足動物ニューロンの膜貫通シグナル伝達を直接妨害し、一連の電気生理学的障害を引き起こします。

3.1 静止膜電位の変化
 

正常な状態: 節足動物ニューロンの静止膜電位は約 -60 mV で、GABA とグルタミン酸によって調節される塩化物イオン勾配バランスに維持されます。
薬物作用後: Cl - 流入障害により、膜電位が -40 mV ~ -50 mV に脱分極し、活動電位閾値 (-55 mV) に近づき、ニューロンは過敏状態になります。

Afoxolaner neurons | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3.2 活動電位の異常放出

 

Afoxolaner release | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz)、神経インパルス伝達の制御不能につながります。
シナプス伝達障害:継続的な脱分極により神経伝達物質(アセチルコリンやグルタミン酸など)の放出が増加し、シナプス後ニューロンの過剰な興奮を引き起こし、筋肉のけいれんや麻痺を引き起こします。

3.3 神経筋接合部機能不全
 

制御不能な筋収縮:筋線維への神経インパルスの異常な伝達により、調整不能な収縮が引き起こされます(ダニの口器が落ちない持続的な収縮、ノミ跳躍反射の消失など)。
エネルギーの枯渇: 継続的な筋肉の収縮により、アデノシン三リン酸 (ATP) の消費が加速され、細胞内カルシウムの過剰負荷とミトコンドリアの機能不全を引き起こし、最終的には細胞のアポトーシスにつながります。

Afoxolaner muscle | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

寄生虫による死の経路: 興奮から疲労までの多段階のプロセス-


誘発された寄生虫の死は次の段階を経ます。

 
4.1 初期興奮期 (0 ~ 4 時間)

行動の変化: ノミは過度の跳躍やけいれんを示します。ダニの口器が収縮し、手足がけいれんします。
生理学的指標: 神経活動電位の周波数が 3 ~ 5 倍増加し、筋肉の電気活動が強化されます。

 
4. フェーズ 2 麻痺期間 (4 ~ 24 時間)

運動機能の喪失:ノミはジャンプできず、マダニは宿主の皮膚から落ちたり付着したりするが、吸血することはできない。
代謝障害: 好気呼吸の阻害、アシドーシスを引き起こす乳酸の蓄積、および細胞膜透過性の増加。

 
4.3 後期疲労期(24~72時間)

細胞死: ニューロンと筋細胞は壊死またはアポトーシスを起こし、寄生虫は死にます。
免疫クリアランス: 宿主免疫系は死んだ寄生虫を認識し、マクロファージの食作用と抗原提示を通じてクリアランスを加速します。

 

臨床応用の利点: 高効率、安全性、利便性

Afoxolaner effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5.1 広範囲の殺虫活性

 

体外寄生虫:ノミ(ネコノミ、イヌノミ)およびマダニ(網目ダニ、ヒマダニ、六角ダニ、血色素分体ダニ)に対して 100% の殺虫効果があります。
体内の寄生虫: 信頼性の高い (アフラナ + ミルベイキシム) はフィラリア感染を予防し、消化管線虫 (回虫や鉤虫など) を治療します。

5.2 迅速な発症と長期的な保護-

 

8時間以内にノミを駆除:経口投与後4時間以内に血中濃度が最高に達し、8時間以内に98%以上のノミが駆除されます。
48時間ダニ駆除:ダニに対する殺虫効果は48時間以内に95%以上に達し、30日間継続的に防御します。

Afoxolaner protection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アフォキソラネルチュアブル錠節足動物の神経系にある GABA およびグルタミン酸依存性塩化物イオン チャネルを標的として阻害し、神経細胞の過剰興奮、筋肉麻痺、エネルギー枯渇を引き起こし、最終的には寄生虫の死につながります。効率的な吸収、広範囲の分布、長期持続する代謝特性に加え、広範囲の駆虫作用と優れた安全性を兼ね備えており、犬の駆虫の分野で好まれている薬剤となっています。-

 

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