GHRP-2スプレー

鼻粘膜には豊富な血液供給があり、薬剤は初回通過効果を回避して体循環に直接入ることができます。研究によると、2-トリフルオロエチル)チアゾールの経鼻投与のバイオアベイラビリティは53%に達し、経口投与(0.3～1%)よりもはるかに高く、注射(100%)よりはまだ低いものの、操作プロセスが大幅に簡素化されます。

スプレータイプなので粘膜への浸透が早く、薬の効果発現時間を短縮できます。動物実験では、経鼻投与時の GH のピーク時間は注射時より 15 ～ 20 分早く、GH レベルの急速な増加が必要なシナリオ（術後の回復など）に適しています。

スプレータイプは注射器具が不要で操作が簡単で、特にお子様やお年寄り、注射が怖い患者さんなどに適しています。例えば、日本の科研ファーマ株式会社が開発した２－トリフルオロエチル）チアゾール（商品名：ＧＨＲＰ科研点鼻薬）は、小児の成長ホルモン欠乏症の治療薬として承認されている。

このスプレー装置は、ポンプヘッド設計により単回投与量の標準化（スプレーあたり 100mcg など）を実現し、人的ミスを減らし、治療の安全性を向上させることができます。

背景: 1970 年代後半から 1980 年代前半にかけて、科学者たちはメチオニン ロイシン エンケファリンの構造に基づいて精製成長ホルモン放出ペプチド (GHRP) を初めて合成しました。その後、数種類の GHRP が合成され、GHRP-2 発見の基礎が築かれました。
発見のプロセス: 1993 年、ダラム大学の CY Bowers 博士は、成長ホルモン分泌促進薬の分野で重要な進歩を遂げ、ヘキサペプチド化合物 GHRP-2 (KP-102 としても知られ、薬剤名プラルモレリン) を発見しました。この化合物は、内因性グレリンの作用を模倣してグレリン受容体 (GHSR-1a) を活性化することにより、下垂体前葉からの成長ホルモンの放出を刺激します。
初期の研究: 成長ホルモンの放出をより強力に刺激し、子供の成長ホルモン欠乏症を改善することが判明しました。その作用機序は、下垂体細胞や視床下部細胞に作用して成長ホルモン (GH) と GHRH の分泌を引き起こす成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) とは異なります。

臨床試験: いくつかの臨床試験では、低身長の子供の治療に使用され、顕著な治療効果が得られています。下垂体を刺激してより多くの成長ホルモンを放出し、子供の成長と発達を促進します。
医薬品開発: バウワーズ博士は科研製薬と協力して GHRP-2 医薬品を開発しました。 2005年、日本は下垂体性小人症などの成長ホルモン欠乏症の治療薬として「GHRP科研100」の商品名で発売を初めて承認した。 2012年には米国FDAも上場を承認し、セラ・ファーマシューティカルズが販売を担当した。
多次元的な生理学的効果：研究の深化に伴い、多次元的な生理学的効果が徐々に明らかになりつつあります。成長ホルモンの分泌を促進するだけでなく、代謝調節、抗炎症修復、睡眠の最適化などのさまざまな効果もあります。-たとえば、関節炎モデルでは、血清 IL-6 レベルを下げると炎症症状が大幅に改善されます。

フィットネス分野での応用：その有効性が確認される研究が増えるにつれ、その応用は医療分野からフィットネスおよびボディービル市場へと徐々に拡大しています。アスリートやフィットネス愛好家は、食欲を高め、筋肉の成長を促進することで、筋肉増強段階で重要な補助ツールになる可能性があることを発見しました。血清オーキシンおよびIGF-1のレベルを上昇させ、肝臓および骨格筋における関連mRNAのシグナル発現を増強し、それによってタンパク質合成および筋肉成長を促進することができます。
睡眠の改善、免疫力の強化、関節の修復など、アンチエイジングの分野での応用も、アンチエイジングを必要とする人々を魅了しています。-これは、老化プロセスを遅らせ、生活の質を向上させる可能性のある抗老化薬の可能性があると考えられています。{3}
乱用と規制: しかし、フィットネスとアンチエイジングの分野における乱用の問題は徐々に顕著になってきています。{0} 2014 年のソチ冬季オリンピックでは、世界反ドーピング機関 (WADA) が禁止物質のリストに加え、尿分析技術による特定の検査が行われる予定です。それにもかかわらず、非競技スポーツにおける合法的な使用は増え続けています。

今後の展望（探査中）