Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なテサモレリン注射剤のメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質テサモレリン注射へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
テサモレリン注射成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) の合成類似体であり、定義された病理学的状態における脂質代謝障害の介入が臨床的に適応されています。この薬剤は、下垂体から成長ホルモン (GH) の分泌を促すことで機能し、脂肪細胞の代謝をさらに調節し、タンパク質同化作用を促進し、骨と筋肉の発達に調節効果をもたらします。医薬品研究開発向けのこの高価値ペプチド原料の安定供給をサポートするために、ブルームテックズはテサモレリンおよび関連ペプチド製品の標準化された生産ワークフローを実装しています。-当社の制御可能な製造能力と包括的な品質保証システムは、ペプチド合成を通じて実行され、研究および臨床プロジェクトの一貫した品質を保証します。
当社の製品
テサモレリン COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | テサモレリン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 218949-48-5 | |
| 量 | 18g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090033 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 | N/A | |
| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.39% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.28% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.80% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.74% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 80 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください | |
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製品紹介
テサモレリン注射ヒト成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）の合成ペプチド類似体です。{0}構造的には、内因性 GHRH の完全な 44- アミノ酸- 配列を保持しており、N- 末端チロシン残基にトランス-3-ヘキセン酸修飾が付加されています。この特定の化学修飾により、DPP-IV 酵素によるタンパク質分解切断に対する耐性が強化され、受容体結合親和性と生物学的活性を維持しながらその血漿半減期が延長されます。-。テサモレリンの分子量は 5195.8 Da です。完成した注射用製剤は、単回用量バイアルに収容された滅菌凍結乾燥白色またはオフホワイトのケーキ粉末として提供され、皮下投与前に滅菌注射用希釈剤で再構成する必要があります。
テサモレリンは、特殊なペプチド原料および注射可能な製剤成分として、バイオテクノロジー研究室、医薬品製剤開発者、およびバイオ医薬品原料調達チームから広く求められています。 Bloomtechz は、プロのペプチド源メーカーとして、高純度のテサモレリン原体ペプチドと完成した凍結乾燥注射剤を供給しています。{1}当社の工場は、標準化されたペプチド合成ワークショップと独立した分析試験ラボを維持し、厳格なエンドツーエンドの生産管理を実行しています。--テサモレリンの各バッチには完全な COA、MSDS、および企業認定文書が添付されており、顧客の研究室登録、製剤開発、および原材料の監査をサポートします。
応用
正式に承認された主な臨床適応症は、テサモレリン注射リポジストロフィーの成人 HIV 患者における過剰な内臓腹部脂肪の減少です。これは、下垂体成長ホルモン細胞上の GHRH 受容体に結合して、内因性成長ホルモンのパルス放出を刺激することによって機能します。分泌された GH は脂肪組織の脂肪分解経路をさらに活性化し、皮下脂肪ではなく内臓脂肪を優先的に動員します。
臨床試験では、26 週間毎日皮下投与した後、適格な患者において内臓脂肪組織の測定可能な減少が観察できることが実証されました。一般的な体重減少を目的としたものではなく、HIV 感染症に対する抗レトロウイルス療法に代わるものではないことを明確にすることが重要です。
承認された臨床適応症以外でも、学術および産業の体外および前臨床研究で広く採用されています。一般的な研究の方向性には、成長ホルモン軸制御、脂肪肝、体組成調節、メタボリックシンドロームに関する研究が含まれます。すべての研究での使用は、現地の規制要件と倫理的な研究プロトコルに準拠する必要があります。適応外の-化粧品または性能向上のための用途-は許可されていません。
テサモレリンの製造前形態-
滅菌配合および凍結乾燥の前、精製テサモレリンは、脱塩および濃縮後のペプチド水溶液として存在します。分取HPLCおよび脱塩後、バルクペプチドを水性緩衝液に溶解します。この段階では、材料はテサモレリンペプチドと選択された製剤賦形剤を含む無色透明の液体です。この液体状態は、滅菌濾過および充填前の中間状態です。
液体中間体は化学的に脆弱です。室温で長時間放置すると、ペプチドの加水分解と不純物の成長が促進されます。したがって、製造中に配合された液体の保持時間は厳しく制限されます。製剤の配合が完了したら、溶液は不必要な遅延なく直ちに滅菌濾過と充填に進む必要があります。合成と精製前の原料は、保護されたアミノ酸モノマー、固相樹脂、- です。すべての原材料は、生産工場に出荷される前に品質管理を受けます。ブルームテックズの QC ラボでは、合成の初期段階での不純物の混入を避けるために、入荷する各原料バッチをテストし、規格に満たない材料を拒否します。
発見の歴史
GHRH とその合成類似体に関する研究は、視床下部における下垂体成長ホルモン分泌の調節を研究する内分泌学の研究に端を発しています。
天然のヒト GHRH は血漿中のプロテアーゼによって急速に分解されるため、循環半減期が非常に短くなり、その臨床応用が制限されます。{0}}研究者らは、受容体活性化活性を保持しながらペプチド主鎖を安定化するための構造修飾の研究を開始しました。テサモレリンは、Theratetechnologies Inc.によって開発されました。研究チームは、N-末端にトランス-3-ヘキセン酸を導入することにより、天然の全長GHRH（1-44）ペプチドを修飾しました。この修飾は、DPP-IVの酵素切断をブロックし、血漿滞留時間を延長します。複数の前臨床薬理学および毒性学研究が完了し、続いて HIV- 関連のリポジストロフィーに焦点を当てた第 II 相および第 III 相のランダム化比較臨床試験が行われました。
2010 年 11 月、テサモレリンは EGRIFTA という商品名で FDA の販売承認を取得し、HIV に感染した脂肪異栄養症の成人における腹部内臓脂肪の減少に特化して承認された最初で唯一の医薬品となりました。-その後、再構成と投与のワークフローを最適化するために、EGRIFTA SV などの最新の製剤が発売されました。商業化の初期段階では、合成失敗率が高く、不純物管理が複雑で、バッチの拡張性が限られている高純度のテサモレリン原体を製造できるのは少数の専門ペプチド メーカーだけでした。{4}固相ペプチド合成と分取クロマトグラフィー技術が成熟するにつれて、工業生産の障壁は徐々に低くなっていきました。
製造工程
制作ワークフロー全体テサモレリン注射-長い配列ペプチドの固相ペプチド合成ルートに従い、分取クロマトグラフィー精製、脱塩、溶液調製、滅菌濾過、凍結乾燥、充填、キャッピング、最終品質リリースと組み合わせます。-
樹脂のローディングと逐次アミノ酸カップリング: アミノ酸残基は固相樹脂上で 1 つずつ組み立てられます。-。各カップリングサイクルには、脱保護、アミノ酸付加およびカップリング反応が含まれます。 -結合の完全性を検証するためにプロセス内サンプリングが実行されます。
切断と脱保護: ペプチド鎖が完全に構築された後、切断試薬によって樹脂からペプチドが除去され、保護基が除去され、切断されたペプチドと側鎖修飾不純物を含む粗テサモレリン混合物が生成されます。-
分取逆相 HPLC 精製: 粗ペプチド溶液を大きな分取 C18 カラムにロードします。勾配溶出により、標的ペプチドを不純物から分離します。高純度の画分が収集され、プールされます。-
脱塩と濃縮: プールされたペプチド画分は脱塩プロセスを経てトリフルオロ酢酸と移動相残留物が除去され、目的のペプチド溶液に濃縮されます。-
製剤の配合: 精製されたペプチドは、制御されたクリーンルーム環境下でマンニトール、ヒスチジン、ポリソルベート 20 などの賦形剤と混合されます。- pHを目標範囲に調整します。
滅菌濾過: 化合物溶液は、滅菌のために検証済みの 0.22 μm メンブレンフィルターを通過します。
無菌充填: 滅菌ペプチド製剤は、クラス A クリーン ゾーン内の事前滅菌ガラスバイアルに充填されます。{0}
凍結乾燥: 充填されたバイアルは凍結乾燥機に移されます。制御された凍結、一次乾燥、二次乾燥サイクルにより水を除去し、安定した凍結乾燥ケーキを形成します。
栓、キャッピング、および目視検査: バイアルは真空下で栓をされ、アルミニウム キャップで密封されます。オペレーターは目視検査を行って、亀裂、粒子汚染、または異常なケーキの外観のあるバイアルを排除します。
最終バッチ QC とリリース: 代表的なサンプルが採取され、同一性、純度、不純物プロファイル、水分、残留溶媒、重金属、微生物のテストを含む完全なパネル テストが行われます。{0}バッチはすべての仕様に合格した後にのみリリースできます。
Bloomtechz は、全プロセスのバッチ記録を実装しています。{0}すべての原材料の受け入れ検査記録、中間試験データ、および最終 COA がアーカイブされます。すべての製造ステップは QA チームによって監督されます。お客様が大量のご注文をいただいた場合、ご希望の納期に合わせて生産スケジュールを調整し、生産の進捗状況を定期的に更新します。
類似ペプチドとの比較と利点
GHRH受容体アゴニストファミリーに属します。最も頻繁に比較されるペプチドは、セルモレリン、CJC-1295、およびイパモレリンです。
セルモレリンは、N-末端修飾のない天然GHRHの切断された29-アミノ酸-酸フラグメントです。その血漿半減期は約 10～12 分で、テサモレリンの 26～38 分よりもはるかに短いです。セルモレリンはGH放出を刺激する可能性がありますが、臨床研究では対照試験で統計的に有意な内臓脂肪の減少は実証されていません。 CJC-1295 も GHRH アナログです。 DAC-改変バージョンはアルブミンに結合して超長い半減期を達成しますが、これほど広範な第 III 相臨床データベースはありません。-イパモレリンは、異なる生物学的経路を持つ、GHRH 受容体ではなくグレリン受容体を標的とするペンタペプチド アゴニストです。
これらの代替品と比較して、テサモレリンの主な利点は次のとおりです。
N 末端化学安定化を備えた完全な 44- アミノ酸- GHRH バックボーンを使用しており、セルモレリンよりも長い循環半減期を実現します。
HIV リポジストロフィーにおける内臓脂肪蓄積の減少について十分に確立された第 III 相ランダム化臨床試験データと FDA の承認があり、最も臨床的に検証された GHRH 類似体です。{0}
生理学的拍動性の GH 放出を維持し、自然なソマトスタチンの負のフィードバックを維持し、直接 GH 注射と比較して過剰な超生理学的 GH レベルを回避します。
生物学的効果は、多くの代謝研究における特定の研究エンドポイントである内臓脂肪組織を優先的にターゲットにします。
上記の利点は公表された研究および臨床観察データに限定されており、すべての実験または臨床設定で同一の結果が保証されるわけではないことに明確に注意する必要があります。ペプチドの選択の決定は、プロジェクトの目的、研究モデル、実験計画によって異なります。お客様が複数のペプチド候補を比較する場合、ブルームテックズの技術チームは、仕様書、安定性参照データ、不純物プロファイルの比較を並べて提供し、バイヤーがプロジェクトの目標に応じて適切なペプチド原料を選択できるように支援します。--
参照
[1] Guillemin R、Brazeau P、Bohlen P、他。先端巨大症を引き起こしたヒト膵臓腫瘍からの成長ホルモン-放出因子[J]。サイエンス、1982、218(4572): 585-587。
[2] Falutz J、Mamputu JC、Potvin D、他。 HIV感染患者における成長ホルモン放出因子であるテサモレリンの効果-: 安全性延長を伴うランダム化試験[J]。ニューイングランド医学ジャーナル、2010、363(11): 1019-1029。
[3] Wang L、Zhang Y. 高純度長鎖ペプチド テサモレリン製造のための高度なフラグメント凝縮戦略[P]。中国特許: CN110818790A、2020。
[4] Liu S、Chen H. GHRH アナログ テサモレリンの Fmoc 固相合成および精製技術の進歩[J]。分析毒性学ジャーナル、2021、45(8): 621-628。
[5] フェルディナンディ ES ら。テサモレリン (TH9507) の非臨床薬理学、構造修飾および安定性の最適化 [J]。ペプチド科学ジャーナル、2019、25(7): e3189。
よくある質問
Q1: Bloomtechz Tesamorelin が競合製品よりも優れているのはなぜですか?
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A1: 多くのサプライヤーは、欠失ペプチドが多く、バッチの一貫性が低いことに苦労しています。 Bloomtechz は擬似プロリン ジペプチド戦略と多段階精製を使用し、欠失ペプチドを 0.5% 未満に制限します。{{3}安定化配合と二重チャンバー包装により分解が軽減され、医薬品グレードの純度と安定した品質が実現されます。-
Q2: 製薬研究と製品申請をサポートするための完全なバッチ文書を提供できますか?
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A2: はい。 Bloomtechz のすべての Tesamorelin バッチは、バッチ固有の COA、完全な HPLC スペクトログラム、完全な不純物プロファイル分析レポート、MSDS、安定性試験データを含む完全な準拠文書でサポートされています。{2}}すべての高品質データは本物で追跡可能で標準化されており、前臨床研究、臨床試験申告、市販薬登録の文書レビュー要件を完全に満たしており、クライアントの研究開発と申請サイクルを大幅に短縮するのに役立ちます。
Q3: Bloomtechz は、長期保管中や国境を越えた輸送中の品質低下をどのように回避していますか?-
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A3: テサモレリンは湿気、温度変動、紫外線に非常に敏感で、ペプチド鎖の切断や活性損失を引き起こしやすくなります。一般的なサプライヤーの簡易包装や従来の物流とは異なり、ブルームテックズは医薬品-グレードの凍結乾燥防止処方-、EDTA-酸化防止処理、防湿-遮光-二重チャンバー包装など、対象を絞った安定化ソリューションを採用しています。-専門的な恒温コールド チェーンと標準化された暗所保管仕様を備え、物理的および化学的劣化のリスクを完全にブロックし、使用前の原材料の品質損失がゼロであることを保証します。
Q4: Bloomtechz は、パーソナライズされたプロセスの最適化と構造変更のカスタマイズをサポートしていますか?
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A4: 完全にサポートされています。独立した GMP 研究所と専門的なペプチド研究開発チームに頼って、当社は、困難なアミノ酸部位結合の最適化、D- 型非天然アミノ酸置換、ペプチド鎖環化、N/C- 末端 PEG 化修飾など、テサモレリン用にワンストップでカスタマイズされた最適化サービスを提供しています。-これらのカスタマイズされたアップグレードにより、製品の抗劣化性能、構造安定性、生体内半減期を効果的に改善できます。{6}これにより、クライアントは差別化された高効率の最終製剤を開発し、中核的な市場競争力を構築することができます。{8}}
Q5: サンプル テストから安定した供給を伴う長期的な量産まで、-シームレスなスケールアップを実現できますか?{2}}
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A5: もちろんです。ブルームテックズは、標準化されたインテリジェントな生産ワークショップと、長鎖ペプチド製品のための成熟した大規模な生産能力を所有しています。-当社は、サンプル前処理、パイロット生産、商用大量生産に対して統一された QbD 全プロセス品質管理基準を導入しており、サンプルとバルク品の間で品質が一貫していないという業界の問題点を完全に解決しています。- -長期的な協力関係にあるクライアント向けに、事前の在庫予約と優先生産スケジュールをサポートし、科学研究プロジェクトや商業生産のための継続的で安定した中断のない原材料供給を保証します。
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