酢酸ゴナドレリン注射(商品名 Norad) ®、Zoladex ®) これは、性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) アナログの分野の中核となる薬剤であり、視床下部の下垂体性腺軸を調節することで治療目標を達成します。{0}人工的に合成されたデカペプチドホルモンであるため、その化学構造は次のとおりです。 5-オキソプロリル-L-ヒスチニル-L-トランスセリニル-L-トリプトファニル-L-スチロシル-グリシニル-L-ロイシル-L-アルギニル-L-プロリルグリシンアミド、 分子量は1182.29 Daです。この薬は 1986 年に前立腺がんの治療薬として初めて承認され、現在ではさまざまなホルモン依存性疾患の標準治療法となっています。





化合物の追加情報:
| 製品名 | 酢酸ゴナドレリン注射 | ゴナドレリン酢酸エステルペプチド |
| 製品タイプ | 注射 | 粉 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
当社の製品形態



ゴナドレリン酢酸塩 COA
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分析証明書 |
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化合物名 |
ゴナドレリン酢酸塩 | |
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CAS番号 |
34973-08-5 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズされた | |
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包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
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ロット番号 |
20250109001 |
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製造業 |
1月12日番目 2025 |
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経験値 |
1月8日番目 2029 |
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| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
| 構造 |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
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水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
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として 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール(GCによる) |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
-20度で密閉し、暗く乾燥した場所に保管してください |
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酢酸ゴナドレリン注射(化学名: 5-オキソプロピル-L-ヒストイル-L-トリプトファン-L-セリニル-L-チロシル-グリチリル-L-ロイシル-L-アルギニル-L-プロリニル-グルタミド) は、人工合成された性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) アナログであり、視床下部下垂体性腺軸機能を調節することにより、生殖内分泌疾患や悪性腫瘍の治療に広く使用されています。
前立腺がん治療の基礎薬であるゴナレリン アセタスは、下垂体による黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌を阻害し、血清テストステロン レベルを去勢レベルまで低下させます (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
単剤療法: 患者の 95% が投薬後 2 ~ 4 週間でテストステロン レベルに達し、無増悪生存期間 (PFS) の中央値は 18.2 か月です。
併用療法: ビカルタミドやフルタミドなどの抗アンドロゲン薬と併用すると、去勢抵抗性段階への病気の進行を遅らせ、5 年全生存率 (OS) を 20% 延長できます。
投薬サイクル: 28 日に 1 回の皮下注射。病気の進行や耐えられない副作用が発生するまで、長期の維持療法が必要です。-
2. 乳がん(閉経前ホルモン受容体陽性)
卵巣機能を阻害することにより、血清エストラジオールレベルを低下させます(<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
補助療法が失敗した後の救済策: アロマターゼ阻害剤(エキセメスタンなど)と併用すると、5-年無病生存率(DFS)は91.1%に達し、タモキシフェン単独療法より3.8%高かった。
卵巣機能抑制(OFS)の代替療法:卵巣摘出術や卵巣不全を引き起こす化学療法を受けたくない患者に適しており、2~5年間の継続的な治療が必要です。
併用化学療法:早期乳がんの術前補助療法では、腫瘍サイズを縮小し、乳房温存手術率を向上させることができます。
子宮内膜症: エストロゲンレベルを閉経後の範囲まで低下させることによって (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
子宮筋腫: 筋腫の体積を 35% ~ 50% 減少させ、月経量と貧血の症状を改善します。投薬中はエストロゲン低下症状(ほてりや膣の乾燥など)が起こる可能性があるので注意が必要です。骨粗鬆症を予防するには、カルシウムサプリメントとビタミンDサプリメントを組み合わせることをお勧めします。

酢酸ゴナドレリン注射は、性腺刺激ホルモン-放出ホルモン (GnRH) の合成類似体として、視床下部の下垂体の生殖腺軸を正確に調節することで、生殖医療の分野で中心的な位置を占めています。投与方法、順序、作用経路の科学的性質は、有効性と安全性に直接影響します。
投与方法の分類: 臨床ニーズに合わせた多経路の適応
投与方法には皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射、パルスポンプ注入などがあり、それぞれ薬物の吸収、発現時間、適用可能なシナリオに大きな違いがあります。
施術基準:お腹や太ももの外側の脂肪層を選択し、皮膚をつまんでシワを作り、垂直に針を刺します。注射後、出血のリスクを軽減するために 3-5 分間押してください。たとえば、生殖補助医療では、下垂体の下方制御を達成するために、患者は 1 日あたり 0.1 mg を 10 ~ 14 日間皮下注射する必要があります。
利点: 90% 以上の生物学的利用能と血中薬物濃度の変動が最小限であるため、長期の維持療法に適しています。-子宮内膜症患者に 4 週間ごとに 3.75mg を注射すると、異所性子宮内膜の増殖を効果的に阻害できます。
臨床例: 三次病院の生殖センターからのデータによると、皮下注射を受けた体外受精患者は、筋肉内注射グループと比較して、採取された卵子の数が 1.2 個増加したことが示されました (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
操作手順:血中薬物濃度の急激な上昇による副作用を避けるため、本剤を生理食塩水100mlに希釈し、20~30分かけてゆっくり点滴します。たとえば、下垂体機能不全を診断する場合、0.1mgを静脈内注射してから3分以内に血中薬物濃度がピークに達すれば、LH/FSHレベルを即座に検出できます。
利点: 作用の発現が速く(初期半減期は 2~10 分)、急性疾患の評価に適しています。-研究によると、血清 LH レベルは静脈注射後 15 分で 3 ~ 5 倍に増加し、下垂体の予備機能を正確に反映していることが示されています。
タブー: ホルモンの急激な変動により不整脈が誘発される可能性があるため、重度の心血管疾患のある患者には禁止されています。
手術基準:上腕の大臀筋または三角筋を選択し、局所的な刺激を軽減するために深く注入します。長時間作用型の徐放性製剤(バイアルあたり 3.6mg など)が 28 日ごとに注射され、薬物放出は PLGA ミクロスフェアによって制御されます。{1}
利点: 患者のコンプライアンスが高く、慢性疾患の管理に適しています。筋肉内注射後、前立腺がん患者の血清テストステロンレベルは去勢範囲まで低下する可能性があります(<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
リスク: 注射部位の硬化の発生率は比較的高く (約 15%)、緩和するには注射部位を回転させ、温湿布を適用する必要があります。
動作仕様: 微量注入ポンプを使用して、90 分ごとに 0.5 ~ 1 μ g の薬物をパルス的に放出し、視床下部における GnRH の自然な分泌リズムをシミュレートします。たとえば、視床下部性無月経を治療する場合、パルスポンプ注入により FSH レベルを 10 ~ 15 IU/L に安定させ、卵巣の過剰刺激を回避できます。
利点:治療効果は持続点滴よりも優れており、排卵率は82%、妊娠率は35%に増加します。研究では、パルス投与により子宮内膜受容性マーカー (インテグリン 3 など) の発現が 2.3 倍増加する可能性があることが示されています。
機器要件: 専用のインテリジェント ポンプが必要ですが、高価であり、現在は大規模な生殖センターでのみ広く使用されています。
投与順序の最適化: 段階的な治療戦略
酢酸メタレリンの投与順序は、疾患の種類、治癒段階、患者の反応に応じて動的に調整する必要があり、「初期刺激、持続阻害、逆追加」という段階的なスキームを形成します。--。
適用可能なシナリオ: 視床下部性無月経および性腺機能低下症の早期治癒。
プロトコール: 皮下酢酸ゴナドレリン注射LH/FSHの拍動性分泌を誘導するために、7日間毎日0.5mgを摂取します。たとえば、特発性低性腺刺激性性腺機能低下症 (IHH) の患者では、血清テストステロン レベルが上昇する可能性があります。<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L は効果的な治癒を示し、維持のために用量を 0.1 mg/日まで調整できます。
適用可能なシナリオ: 子宮内膜症および前立腺がんの長期治癒。
計画: 受容体の脱感作を通じて下垂体抑制を達成するために、4 週間ごとに 3.75 mg を筋肉内注射します。たとえば、子宮内膜症の治癒から 6 か月後、骨盤塊の体積は 55% 減少し、月経困難症の VAS スコアは 8.2 ポイントから 2.1 ポイントに減少しました。
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>3 か月の治癒後に 30 pg/mL を投与する場合は、注射間隔を 3 週間に短縮するか、アロマターゼ阻害剤と併用する必要があります。
該当するシナリオ: 長期の抑制療法によって引き起こされる低エストロゲンの副作用の管理。-
解決策: 持続的な阻害に基づいて、エストラジオール パッチ (0.025 mg/日) またはプロゲステロン (10 mg/日) の組み合わせが使用されます。たとえば、乳がん患者がゴナレリンと逆添加を使用した後、骨密度減少率は 3%/年から 0.5%/年に減少し、ほてりの発生率は 75% から 30% に減少しました。
タイミング選択: 3 か月の硬化および E2 後に逆添加を開始<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
特殊なシナリオでの応用: 個別化されたソリューションのブレークスルー
1. 小児期の思春期早発症:骨年齢と身長の正確な調節
計画: 体重に基づいて用量を計算し (2.5 ~ 7.5 μ g/kg/日)、早脈を避けるために点滴にはパルス ポンプを使用します。 1 年間の治癒後、進行骨年齢値は 1.2 歳減少し、成人の予測身長は 4.2 cm 増加しました。
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/mL または乳房の発育が進行した場合は、用量を 10 μ g/kg/日まで増量する必要があります。
2. 卵巣過剰刺激症候群 (OHSS) の予防: GnRH アゴニストが誘発
解決策: IVF 排卵誘発の後期段階では、従来の hCG トリガーを 3.75 mg の 1 回の筋肉内注射に置き換えることで、OHSS の発生率を 20% から 3% に減らすことができます。そのメカニズムは、黄体の溶解を急速に誘導し、血管内皮増殖因子 (VEGF) の分泌を減少させることです。
治癒のサポート:誘発後は、子宮内膜の受容性を維持するために黄体サポート(膣用プロゲステロンゲル90mg/日など)を組み合わせる必要があります。
3. 腫瘍フレア現象の管理: グルココルチコイド前治療
シナリオ: 前立腺がん患者は、初回投薬後 2 ~ 4 週間で骨痛や脊髄圧迫などの腫瘍症状の悪化を経験する可能性があります。
解決策: 治癒の 3 日前にデキサメタゾン 4 mg/日を経口摂取すると、太陽フレアの発生率を 35% から 12% に減らすことができます。そのメカニズムは、プロスタグランジン合成を阻害し、炎症性メディエーターの放出を減らすことです。
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