グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1）は、グルカゴン様ペプチド-1としても知られ、腸のL細胞によって分泌される30アミノ酸のペプチドホルモンであり、エンテロパンクレアチンファミリーの中心メンバーです。主に回腸と結腸の L 細胞で合成され、炭水化物や脂肪などの栄養素によって刺激された後に血流に放出され、人体の自然な「血糖管理者」および「食欲のブレーキ」となります。 GLP-1 の物語は、当初は一般的なインクレチンとみなされていたものから、世界中で最も注目されている薬剤標的の 1 つになるまで、代謝性疾患治療のパラダイム全体における大きな変革を反映しています。
1.一般仕様（在庫品）
(1)API(純粉末)
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
分子式：C151H228N40O47
分子量：3355.67
メーカー: ブルームテック無錫工場
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
GLP-1を提供しております。詳しい仕様や製品情報は下記ホームページをご覧ください。
製品：https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
アンジン GIPR 抗体結合 GLP-1 新薬 AMG 133 維持療法の第 III 相臨床試験を追加
2026 年 5 月 8 日、アンジンは、GLP-1 治療後の維持療法第 III 相臨床試験 MARITIME-SWITCH のために、GIPR 抗体結合 GLP{5}1 新薬 AMG 133 (マリーデバート カフラグルチド) を Clinicaltrials.gov ウェブサイトに登録しました。
第 III 相臨床計画には 300 人の被験者が登録され、2028 年 1 月までに完了する予定です。この第 III 相臨床試験の対象基準は、BMI225 (非肥満基準 30 以上) で、GLP-1 治療後の体重減少率が 10% 以上の集団です。主要評価項目と副次有効性評価項目の観点から、この第Ⅲ相臨床試験の目標は、AMG133によるGLP-1による減量効果の維持、すなわちリバウンドの抑制です。
AMG 133 (マリーデバート カフラグルチド) は、アムジェン社が開発した世界初の GIPR 抗体結合 GLP-1 新薬です。従来のGLP-1/GIPデュアルアゴニストとは異なり、GIPRアンタゴニスト抗体にGLP-1アゴニストペプチドを結合させた独自の構造を採用しています。 GLP-1受容体を活性化して食欲を抑制し、GIP受容体をブロックして親油効果を弱めることにより、強力な体重減少を実現します。
ロシュGLP-1R/GIPRデュアルアゴニストRO7795068注射剤が国内臨床応用の黙示的CDE承認を取得
最近、中国国家医薬品評価センター (CDE) の公式ウェブサイトは、ロシュの第 1 類新薬 RO7795068 注射波臨床試験申請が、提案されている適応症として、食事管理と運動量の増加に基づいた肥満または過体重の成人患者の長期体重管理に適しているという暗黙の許可が与えられたことを示しました。-
RO7795068 は、Carmot によって開発された GLP-1R/GIPR デュアル アゴニストです。 2023年12月、ロシュはカルモットから同製品を31億ドルで買収した。 Insight データベースによると、RO7795068 の肥満適応症は海外の四川省で臨床段階に進んでいます。
第 I 相の結果では、週 1 回の RO7795068 の皮下注射 (用量を 24 mg まで徐々に増加) により、患者の体重が 22.5% 大幅に減少し (推定有効性)、48 週間では体重減少プラトーに達しなかったことが示されました。
この研究では、体重減少と投与量の間に有意な用量反応関係が観察されました。{0}治療計画の推定値の分析では、RO7795068 はプラセボ補正後 18.3% の体重減少を達成しました (p<0.001).
発見の歴史
トカゲの唾液からノーベル賞まで
GLP-1 の物語は、1902 年にスターリングとベイリスによるグルカゴンの発見から始まりましたが、その血糖降下作用の可能性が真に明らかにされたのは、ほぼ 30 年前になってからでした。
最初の画期的な進歩は 1992 年にトカゲ - によってもたらされ、科学者たちはアメリカドクトカゲの唾液からエクセナチドと呼ばれるペプチドを抽出しました。このペプチドは、ヒト GLP-1 のアミノ酸配列と 53% の相同性を持っていますが、体内のジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) による急速な分解に耐えることができ、血漿中半減期は最大 2.4 時間で、天然の GLP-1 の 2 分未満をはるかに上回っています。
この発見は直接的には世界初のGLP-1受容体作動薬であるエクセナチド（商品名：バシトラシン）の誕生につながり、2005年にFDAから販売が承認されました。
2023年、GLP-1研究分野の先駆者であるスベトラーナ・モジソフ氏とジョエル・ハベナー氏が、エンテロパンクレアチンの発見への貢献により、カタリン・カリク氏とともにラスカー基礎医学研究賞を受賞し、現代医学におけるGLP-1の画期的な地位をさらに裏付けました。
2024年、セマグルチドの年間売上高は200億ドルを超え、世界的な「麻薬王」となり、GLP-1を商業ピークに押し上げた。