2025 年までに、世界の肥満と代謝性疾患の負担は増大し続け、米国の肥満率は 42.4% に上昇します。従来の治療法は、限られた有効性と重大な副作用による限界に直面しています。このような状況を背景に、米国の個人販売者クライアントは、レタルトルチド個人の肥満治療とその後の市場検証のための Bloom Tech プラットフォームを介した 60mg (仕様: 60mg/バイアル × 10 バイアル/箱)。
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応用
レタトルチドは、主に肥満、2 型糖尿病、代謝機能障害関連脂肪性肝炎（MASLD）の治療を目的として現在開発中の治験中のトリプル ホルモン受容体アゴニストです。-詳細は以下のとおりです。
肥満
作用機序: レタトルチドは、GLP-1、GIP、およびグルカゴン受容体を同時に活性化することにより、代謝と食欲を相乗的に調節します。 GLP-1 と GIP は、インスリン分泌を刺激し、食欲を抑制することで血糖値を下げ、食物摂取を減らします。グルカゴンは、肝臓脂肪の蓄積を減少させながら、エネルギー消費と脂肪分解を増加させることによって体重減少を促進します。
臨床効果: 臨床試験では、肥満患者におけるレタトルチドの顕著な治療効果が実証されています。たとえば、最高用量 (12 mg) で 48 週間治療した後、平均体重減少は 24.2% (約 58 ポンド/26.2 kg) に達し、プラセボ群 (2.1%) を大幅に上回りました。別の試験では、26週間治療を受けた個体の腹囲の変化は-2.1cmから-10.2cmの範囲でした。
2型糖尿病
作用機序: レタルトルチドは、GLP-1 および GIP 受容体を活性化し、それによってインスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を阻害することにより血糖値を下げます。
臨床効果: 2 型糖尿病患者において、レタルトルチドは HbA1c レベルを大幅に低下させ、一部の患者は血糖値が正常範囲に近づきました。たとえば、さまざまな用量でレタルトルチドを6か月間投与した後、2型糖尿病患者のHbA1cは1.3%から2.0%減少しました。さらに、レタトルチド 12 mg を投与された患者は、8 か月間で平均 16.9% の体重減少を達成しました。これは絶対体重減少 34.4 ジン (約 17.2 kg) に相当し、プラセボ群を 6.6 ジン (約 3.0 kg) 上回りました。
代謝機能障害-関連脂肪性肝炎（MASLD）
作用機序: レタルトルチドは、肝脂肪の蓄積を減少させることにより肝機能を改善します。
臨床効果: MASLD 患者において、レタトルチドは肝脂肪含量を減少させる可能性を実証しました。例えば、MASLD 患者では、8 mg および 12 mg の用量グループは、24 週間でそれぞれ肝脂肪含量の 81.4% および 82.4% の減少を示しました。非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）患者を対象に、最も高用量のレタトルチドを 48 週間投与した後、10 人中 9 人の患者が肝脂肪含量の正常化を達成しました。{8}
副作用
レタトルチドの副作用には、以下に詳述するように、主に胃腸症状、心拍数の増加、感覚障害、皮膚過敏症が含まれます。
胃腸症状
これらは、吐き気、嘔吐、下痢、便秘など、レタトルチドの最も一般的な副作用を表します。これらの症状は通常、用量に関連しており、より低い開始用量（例: 2mg）で治療を開始すると、これらの有害事象を部分的に軽減できます。臨床試験では、吐き気、嘔吐、下痢が比較的高率で発生しましたが、ほとんどの症状は軽度から中等度であり、長期の治療により徐々に軽減または解決されました。
心拍数の増加
患者によっては、レタトルチドの使用後に心拍数の上昇を経験する場合があります。この副作用は通常 24 週間以内に解消されますが、患者は心拍数の変化に常に注意し、異常が発生した場合には速やかに医師の診察を受ける必要があります。
感覚障害
第 III 相臨床試験では、一部の患者が知覚異常、つまり不快または異常な感覚を経験しました。{0}この副作用は最高用量群 (12 mg) でより一般的であり、症例の約 20.9% で発生しました。ほとんどの症例は軽症であり、治療が中止されることはほとんどありませんでした。
皮膚の過敏症
皮膚の過敏症：患者によっては、レタトルチドの使用後、接触、痛み、圧力、または熱に対する皮膚の過敏症の増加を経験する場合があります。臨床試験ではこれらの症状の発生率は比較的低かったものの、注意が必要です。
レタルトルチドは筋萎縮を引き起こすか
レタトルチドは通常、筋萎縮を直接引き起こすことはありませんが、減量中に最小限の筋肉損失が発生する可能性があるため、体組成の戦略的な最適化が必要になります。以下に詳細な分析を示します。
GLP-1 受容体アゴニストとしてのリラグルチドは、主に食欲を抑制し、胃内容排出を遅らせ、代謝を調節することによって体重減少を達成します。複数の研究により、その減量効果は主に脂肪組織、特に内臓脂肪の減少に起因することが示されています。例えば、LEAD 研究では、12 週間のリラグルチド治療後、患者は平均して総脂肪量 3.8 kg、総筋肉量 1.5 kg の減少を経験し、脂肪の減少が筋肉の減少を大幅に上回ったことが示されました。別の研究では、肥満または過体重の患者の約63％が、1年間のリラグルチド使用後に少なくとも5％の体重減少を達成し、筋肉減少が占める割合は比較的小さいことが示されました。
筋肉の減少は比較的少ないですが、長期的な減量中は依然として筋肉量に注意が必要です。{0}}筋肉の消耗は通常、タンパク質分解の増加、代謝障害、または栄養失調に関連しており、リラグルチド自体がこれらのメカニズムを直接引き起こすわけではありません。ただし、減量中に筋肉の保護手段（高たんぱく質の食事や筋力トレーニングなど）を実施しないと、筋肉損失のリスクが高まる可能性があります。-たとえば、肥満患者が体重の回復を経験すると、体脂肪の増加が筋肉量よりも多くなることが多く、体組成のさらなる最適化が重要になります。
筋肉の損失を最小限に抑えるために、リラグルチドの使用中は次の戦略が推奨されます。
高タンパク質の食事:-タンパク質の摂取量を増やすと、タンパク質の合成が刺激され、分解の増加による影響が打ち消されます。
レジスタンス トレーニング: 定期的な筋力トレーニングは、筋肉量を維持し、代謝の健康を改善するのに役立ちます。
体組成モニタリング: 体脂肪計や医療画像（CT スキャンなど）を使用して脂肪と筋肉の比率を定期的に評価し、治療計画を迅速に調整します。{0}{1}
さらに、リラグルチドの副作用（胃腸反応、低血糖リスクなど）は、筋肉の健康に間接的に影響を与える可能性があります。たとえば、吐き気や嘔吐は栄養素の摂取不足につながり、筋肉の合成に影響を与える可能性があります。したがって、治療中の身体反応を注意深く監視し、医療専門家に相談して用量を調整したり、併用療法の選択肢を検討してください。
レタルトルチドの服用中に摂取すべきタンパク質の量
レタルトルチドを服用する場合、推奨される 1 日のタンパク質摂取量は目標体重に基づいて計算されます。目標体重 1 ポンド (約 0.45 kg) あたりタンパク質約 1 グラムです。たとえば、現在の体重が 200 ポンドだが、健康的な目標体重が 140 ポンドである場合、1 日のタンパク質目標は 140 グラムになります。
目標体重の計算原理
減量のためにレタトルチドを使用する場合、タンパク質の摂取量は現在の体重ではなく、目標体重に基づく必要があります。このアプローチにより、体重減少によるタンパク質摂取不足を防ぎ、筋肉量を維持し臓器機能をサポートします。
腎障害に対する調整
腎障害のある人は、腎臓専門医またはかかりつけ医に相談して、腎機能に基づいて毎日のタンパク質摂取量を調整する必要があります。たとえば、慢性腎臓病患者は、高品質の動物性タンパク質（卵白、牛乳、魚、赤身の肉など）を優先し、タンパク質を1日あたり体重1kgあたり0.5-0.7グラムに制限する必要があるかもしれません。
タンパク質摂取に関する主な考慮事項
高品質のタンパク質を優先する: タンパク質の 50%～70% が動物源（卵白、牛乳、魚、赤身肉など）由来であることを確認します。これらは必須アミノ酸が豊富で、吸収と利用に優れています。
摂取量を過大評価しないようにする: ほとんどの人はタンパク質の摂取量を過大評価する傾向があります。正確に計算するには食事記録や栄養追跡ツールを使用してください。
ライフスタイルの調整: レタトルチドを服用している間は、同時にカロリー摂取量を管理し、身体活動を維持し、適切な睡眠を確保して、減量の結果を最適化します。
長期使用の必要性-
レタトルチドは、体重の「設定値」を下げるために少なくとも 6 か月の継続使用が必要です。長期間使用すると、継続的な体重管理が容易になります。-この期間中は、タンパク質摂取量の継続的なモニタリングと食事計画の調整が重要です。