ミルベマイシンオキシムパウダーが犬の寄生虫駆除に重要な理由

犬の健康を維持し、寄生虫の感染を防ぐことに関しては、すべての抗寄生虫化合物が同じように機能するわけではありません。{0}ミルベマイシンオキシム粉末動物薬理学において独特の地位を獲得している-には、それには十分な理由があります。これは、広範な有効性、有利な安全マージン、およびほとんどの代替品が匹敵する実際的な投与の柔軟性のまれな組み合わせを提供します。- -一頭の犬の家庭を管理している場合でも、獣医用グレードの化合物を大規模に供給している場合でも、この有効成分がなぜ重要なのかを理解することで、犬の寄生虫管理についての考え方が変わるでしょう。

ミルベマイシンオキシム粉末

1.一般仕様（在庫品）
(1)API(純粉末)
(2)タブレット
犬用：2.3mg/5.75mg/11.5mg/23.0mg
猫用：5.75mg/11.5mg/23.0mg
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-1-112
ミルベマイシンオキシム CAS 129496-10-2
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック西安工場

寄生虫を殺す神経筋カスケード

ミルベマイシンオキシム粉末は大環状ラクトンであり、土壌中に存在するStreptomyces hygroscopeus aureolacrimosusと呼ばれる細菌によって産生される分子の一種です。その精度は薬理学の分野でも独特です。それは宿主に広範な化学ショックを与えるのではなく、哺乳類と無脊椎動物では異なる特定の神経シグナル伝達経路を標的とします。

特に、敏感な無脊椎動物の神経細胞や筋肉細胞にあるグルタミン酸依存性塩素イオン チャネルに結合します。{0}この接続により塩化物の異常な流入が引き起こされ、膜電位が乱され、神経筋接合部の永続的な過分極状態が引き起こされます。

一度暴露されると、寄生虫は動けなくなり、動きを調整できなくなり、通常は 72 時間以内に死にます。

なぜ哺乳類はこれほどよく耐えられるのか

哺乳動物の神経系は末梢シナプスで、グルタミン酸依存性チャネルの代わりに GABA-依存性塩素チャネルを使用します。{1}これはつまり、ミルベマイシンオキシム粉末の主な目的は、犬や猫では同じようには機能しません。また、動物の体が正常に機能している場合、この化学物質が動物の脳に侵入する可能性はほとんどありません。この組み合わせにより、幅広い治療指数が得られ、毎月の予防使用に適した長期的な選択肢の 1 つとなります。-

寄生虫が簡単には逃げられない標的

グルタミン酸-依存性塩素チャネル (GluCl) は無脊椎動物にのみ存在します。線虫や節足動物では、運動ニューロンや咽頭筋の活性化を指示するために重要です。ミルベマイシンオキシム粉末は、これらのチャネルのアロステリックモジュレーターとして機能します。常に開いたままにしておきます。すると、大量の塩化物イオンが神経インパルスの正常な動作を妨げます。

査読済みの寄生虫学の出版物に掲載された研究では、この方法が多くの異なる種の線虫の幼虫と成虫の両方に有効であることが示されています。{0}}対照実地試験では、この薬を毎月経口投与すると、フィラリア幼虫の99%以上の成長が阻止されることが示されています。

この値は、FDA がミルベマイシン オキシムベースの動物用医薬品を承認するために使用したデータと同じです。{0}}

抵抗の考慮事項とチャネル選択性

耐性の増加は、寄生虫学において決して消えることのない最も困難な問題の 1 つです。ミルベマイシンオキシムに対する広範囲にわたる耐性は、古い種類の駆虫薬に対する耐性ほど一般的ではありません。これは、抵抗力を与える GluCl チャネルの変化により、通常、寄生虫の適応力が低下するためです。この化合物は選択的です。つまり、治療量では、イヌなどの非標的動物の中枢神経系にはほとんど影響を与えません。{3}}

Dirofilaria immitis 幼虫に対するメカニズム

Dirofilaria immitis によって引き起こされるフィラリア症は、依然として暖かい地域や亜熱帯地域の犬に発生する可能性のある最悪の寄生虫の 1 つです。蚊に刺されると感染性幼虫（L3 期）が放出され、幼虫は組織を通って移動し、最終的に肺毛細血管に到達します。ミルベマイシン オキシム パウダーは、成虫になる前に第 3 期幼虫と第 4 期幼虫を殺すことにより、この生活環を止めます。-月に1回投与すると、過去30日以内に産まれたフィラリアの卵を除去するのに十分な血漿量が維持されます。このため、毎月のフィラリア予防薬として使用されます。

一般的な腸管線虫に対する有効性

ミルベマイシンオキシム粉末犬の消化器の健康に影響を及ぼす可能性のある回虫、鉤虫、鞭虫などの駆除に非常に優れています。フィラリアの予防にも非常に効果的です。 L4 幼虫と成虫の両方に効果があるため、感染が急速に発生し、継続的に感染が発生する場所で特に役立ちます。

特別な品種に関する考慮事項

コリーや関連する牧畜犬種などの一部の品種は、MDR1 (ABCB1) 遺伝子に変化があり、脳や脊髄からイベルメクチンを排出することが困難になります。ミルベマイシンオキシムパウダーは、これらの犬に使用できると科学的に証明された代替品です。 1 日あたり 3 mg/kg での慢性毒性の研究では、脳に問題は見つかりませんでした。また、この物質は妊娠中に安全であり、先天異常を引き起こさないことも証明されており、これは妊娠中の雌の世話をするブリーダーにとって朗報です。

複数の-ペットの家庭用寄生虫管理

人々が複数の犬または猫を飼っている場合、寄生虫が蔓延するリスクが増加します。この物質は経口投与後 4 ～ 8 時間以内に脂肪組織内の最高レベルに達し、30 日間持続する化学的障壁を形成します。臨床データによると、毎月継続して使用すると、家庭内での寄生虫感染の数が約 92% 減少します。これにより、動物の近くで暮らすペットの飼い主にとって大きな懸念である人獣共通感染症のリスクが大幅に軽減されます。

組み合わせ製剤と相乗プロトコル

ミルベマイシンオキシム粉末を、条虫や特定の吸虫をカバーするプラジカンテルなどの追加の活性物質と組み合わせると、最高の治療効果が得られます。組み合わせ技術は、異なる時期にさまざまな項目間を移動することで、治療が中断される可能性を減らします。特定のフィラリア治療プロトコルでイベルメクチンと併用した場合、幼虫の駆除率は約 98% であり、単一薬剤の過剰摂取による悪影響のリスクは無視できます。

API パウダーから完成した動物用剤形まで

ミルベマイシン オキシム粉末 (CAS 129496-10-2) は、白から淡黄色の粉末、API グレードで、生産者および配合剤の製造者が入手できます。 HPLC、LC-MS、および 1H NMR によって検証されています。水にはある程度溶けますが、有機溶媒にはよく溶けます。したがって、錠剤と注射剤の両方として製剤化することができます。この化学物質は動物組織内で急速に代謝され、約 90% が 48 時間以内に親化合物として糞便中に排泄されます。薬物動態プロファイルは、環境中での物質の蓄積を防止し、環境上の安全性の主張を裏付けます。

ミルベマイシンオキシム粉末寄生虫を殺す単なる成分ではありません。フィラリアの幼虫や腸内線虫など、多くの種類の犬の寄生虫に対して効果があり、哺乳動物にとって安全です。また、グルタミン酸依存性塩素チャネルでの選択メカニズムにより、現代の獣医の寄生虫駆除において最も科学的に適切な選択肢の 1 つとなっています。{1}世界中のペットケア業界が個別化された予防医療に移行するにつれて、高品質のミルベマイシン オキシムの安定供給の必要性は高まるばかりです。{3}

私たちブルームテックズは、優れた情報源を見つけることが重要であることを知っています。ミルベマイシンオキシム粉末単なる価格以上のものです。また、安定性、ドキュメント、長期的な信頼性も重要です。-当社の西安工場は GMP- 認定を受けており、米国-FDA、CFDA、PMDA、ドイツのハンブルクにある BGV- の検査を受けています。これにより、すべてのバッチが配合に必要な正確な基準を確実に満たすことができます。当社が販売するミルベマイシン オキシム パウダーは API グレード (CAS 129496-10-2) で、犬や猫用の完成錠剤も製造しており、完全な OEM/ODM カスタマイズも可能です。当社の品質管理システムには、プラントレビュー、社内 QA/QC、第三者機関による検証という 3 つのリンクがあります。-このシステムにより、ご注文いただいたものを確実にお届けします。製薬、研究開発、特殊化学分野の著名な海外企業 24 社と協力できることを光栄に思います。あなたのニーズについて話す準備はできていますか?

今すぐ弊社チームにご連絡ください。Sales@bloomtechz.com.

1. ギアリー、TG、トンプソン、DP (2001)。 Caenorhabditis elegans: 獣医寄生虫のモデルとしてどのくらい優れていますか?獣医寄生虫学、101(3–4)、371–386。

2. WL シュープ、H ムロジク、MH フィッシャー (1995)。動物の健康におけるアベルメクチンとミルベマイシンの構造と活性。獣医寄生虫学、59(2)、139–156。

3. RK プリチャード、TG ギアリー (2019)。駆虫抵抗性の発達に直面した寄生性線虫の防除におけるモキシデクチンの有用性に関する展望。国際寄生虫学ジャーナル: 薬剤と薬剤耐性、10、69–83。

4. AJ ウォルステンホルム、AT、ロジャース (2005)。グルタミン酸-ゲート性塩素チャネルとアベルメクチン/ミルベマイシン駆虫薬の作用機序。寄生虫学、131(S1)、S85–S95。

5. AJ ポール、WJ トランキリ、デラウェア州ハッチェンズ (2000)。コリーにおけるミルベマイシンオキシムの安全性。アメリカ獣医学研究ジャーナル、61(5)、570–572。

6. ボウマン、DD、アトキンス、CE (2009)。フィラリアの生物学、治療、および制御。北アメリカの獣医クリニック: 小動物診療、39(6)、1127–1158。