レトロゾール粉は合成ベンゾトリアゾール誘導体です。アロマターゼを阻害することによりエストロゲンレベルを低下させ、それによって腫瘍増殖に対するエストロゲンの刺激効果を排除します。 乳がんの化学療法および放射線療法用。 これは、新世代の高度に選択的なアロマターゼ阻害剤です。 ベンジルリアゾール製品です。 アロマターゼを阻害することにより、エストロゲンレベルが低下し、それによって腫瘍増殖に対するエストロゲンの刺激効果が排除されます。
インビボ活性は、第一世代のアロマターゼ阻害剤であるアミノルタミドよりも150-250倍強力です。 その高い選択性のために、それは糖質コルチコイド、ミネラルコルチコステロイド、および甲状腺の機能に影響を与えません。 高用量の使用は副腎コルチコステロイドの分泌を阻害しないので、それは高い治療指数を持っています。 一般的なチャットチャットラウンジさまざまな予備調査によると、レトロゾールは体循環や標的臓器への毒素ではなく、変異原性や発がん性の影響もありません。 そして、よりマイナーな副作用があり、十分に許容されます。 エストロゲン薬と比較して、抗腫瘍製品はより堅牢です。 抗エストロゲン療法や早期乳がんの治療に効果がない進行性乳がんの閉経後の患者に適しています。
2005年12月、British Medicines and Health Products Regulatory Agencyは、スイスのNovartisが乳がん患者を治療するために製造したものを承認し、閉経後の外科的治療を受けた閉経後ホルモン陽性の早期浸潤性乳がん患者に使用できるようにしました。 これは、2005年6月にアストラゼネカのアリミデックスが承認された後、英国で承認された2番目のアロマターゼ阻害剤です。両方の薬剤は、現在の標準的なタモキシフェン療法よりも乳がん再発のリスクを防ぐことが臨床試験で示されています。
の経口投与後レトロゾール粉、薬物は消化管に迅速かつ完全に吸収され、1時間以内に最高血清濃度に達し、組織に迅速に分布しました。 血清タンパク結合率は低く、わずか60％であり、血清終末消失期の半減期は約2日です。 そのクリアランスは主に、薬理学的効果のないヒドロキシ代謝物への代謝によるものです。 腎臓はほとんどすべての代謝物と元の薬の約5パーセントを排泄します。