塩酸プロカイン,重要な医薬品原料および局所麻酔薬です。室温で、外観は白色の細い針状結晶または結晶性粉末で、無臭で、わずかに苦くてしびれる味を有する。水に溶けやすい、エタノールに溶ける、クロロホルムに溶けにくい、エーテルにほとんど溶けない、pH 3.0～5.0で安定、光に敏感、強力な酸化剤と混和しない。神経線維の伝導を一時的に遮断し、麻酔効果があり、効果は強く、毒性は低く、依存性はありません。ただし、皮膚や粘膜への浸透力が弱く、表面麻酔には適していません。臨床現場では主に浸潤麻酔、脊椎麻酔、伝導麻酔などの局所麻酔に使用されます。同時に、ナトリウムイオンの流入の阻害、神経伝導への影響、がん細胞の増殖の阻害（DNA 脱メチル化剤として）、遺伝子発現への影響などの薬理学的効果もあります。さらに、聴性脳幹反応 (ABR) の生成や、赤血球の形状や変形性に影響を与える可能性があり、医薬品中間体の製造にも使用されます。 2-8℃で保管し、日陰で密閉して保管してください。
私たちが提供するのは塩酸プロカイン、詳細な仕様や製品情報については、以下のWebサイトを参照してください。
製品：https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/プロカイン-塩酸塩-cas-51-05-8.html
塩酸プロカインの用途は何ですか
塩酸プロカイン製薬分野で広く応用されている重要な局所麻酔薬です。これは、中程度の有効性、中程度の持続時間、中程度の毒性という特徴を持つエステル局所麻酔薬です。局所麻酔では、注射を使用して手術領域の皮下組織、筋肉組織、または筋膜組織に直接浸潤し、その領域の神経伝導をブロックして麻酔効果を達成します。この麻酔方法は、脂肪腫切除、乳房腫瘤切除などの体表の小さな手術または表面の手術によく使用されます。また、麻酔の導入にも使用できます。つまり、神経幹に沿って薬剤を注射して、神経幹とその枝の伝導機能を遮断し、手術部位の感覚を失わせることになります。この麻酔方法は、指や足の指の切断などの四肢の手術や、肘や膝などの関節の手術によく使用されます。場合によっては、くも膜下腔に薬剤を注入して脊髄神経根の伝導機能を遮断し、下半身麻酔を実現するくも膜下ブロックにも使用できます。この麻酔方法は、帝王切開、筋腫切除術などの下腹部、骨盤、会陰の手術に一般的に使用されます。硬膜外ブロックは、もう 1 つの一般的な局所麻酔法で、硬膜外腔に薬剤を注入して脊髄神経根の感覚機能と運動機能をブロックします。この麻酔方法にも使用でき、胸部、上腹部、首の手術に適しています。
医薬品中間体の製造
塩酸プロカイン他の薬物の製造における重要な中間体でもあります。末梢神経に作用して伝導遮断を起こす局所麻酔薬ですので、良好な局所麻酔効果があります。したがって、医薬品の製造においては、他の局所麻酔薬を製造するための中間体としてよく使用されます。塩酸プロカインやペニシリンなどの抗生物質の製造にも使用できます。これらの抗生物質は医療分野で広く使用されており、さまざまな感染症の治療に使用できます。上記の用途に加えて、塩酸プロカイン G カリウムなど、他の種類の医薬品の製造中間体としても使用できます。これらの薬剤は医療の分野でも重要な役割を果たしています。製造プロセスにおいて、中間体としてのこの物質の品質と純度は、最終製品の品質と有効性に重大な影響を与えます。したがって、製造プロセス中に塩酸プロカインの品質を厳密に管理し、関連する規格や要件を確実に満たすようにする必要があります。さらに、医薬品製造の中間体としてのその応用には、一連の化学反応とプロセスステップも含まれます。これらのプロセスでは、最終製品の品質と安全性を確保するために専門的な知識とスキルが必要です。
この物質は、ナトリウムイオンチャネルの活性を阻害し、神経インパルスの伝達を遮断し、局所麻酔の効果をもたらすNa+チャネル遮断薬です。同時に、NMDA 受容体とアセチルコリン受容体の活性を阻害し、それらの薬理学的メカニズムをさらに強化することもできます。これらの阻害効果は局所麻酔の有効性にも寄与し、5-HT3 阻害効果があり、抗嘔吐、抗うつ病、その他の分野での応用の潜在的な可能性をもたらします。これは、ニューロンの興奮性伝達およびシナプス可塑性に関与する重要な神経伝達物質受容体である N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体に結合または拮抗することができます。 NMDA 受容体の活性を阻害することにより、ニューロンの興奮性伝達にさらに影響を与える可能性があります。この物質は、コリン作動性神経伝達に関連する受容体であるニコチン性アセチルコリン受容体も阻害します。アセチルコリン受容体の活性を阻害することにより、コリン作動性ニューロンの伝達プロセスに影響を与える可能性があります。 DNA を脱メチル化する機能もあります。
薬理学的作用機序
CpG が豊富な DNA に結合することで、高密度で高度にメチル化された CpG 配列を脱メチル化し、エピジェネティックに沈黙した遺伝子の遺伝子発現を回復します。この効果は、特定の腫瘍抑制遺伝子の発現を回復することによってがん細胞の増殖を阻害するなど、特定の疾患の治療に重大な影響を与える可能性があります。それは中枢神経系に対して一定の抑制効果と過剰な興奮効果をもたらします。適度に使用すると、中枢神経系の興奮性伝達を阻害し、それによって鎮静効果と鎮痛効果を発揮します。ただし、過度の使用は中枢神経系の興奮反応を引き起こす可能性があります。同時に、赤血球の形状や変形性に影響を与えたり、聴覚性脳幹反応の生成に影響を与えたりするなど、他のいくつかの薬理学的効果もあります。これらの効果は、細胞膜とイオンチャネルへの影響に関連している可能性があります。
塩酸プロカインは、神経衰弱、神経衰弱症候群、自律神経系機能障害の症状を軽減するために使用されます。また、DNA を脱メチル化する働きもあり、DNA 脱メチル化剤としても使用できます。 CpG が豊富な DNA を組み合わせることで、高密度で高度にメチル化された CpG 配列を脱メチル化することができ、エピジェネティックに沈黙した遺伝子の遺伝子発現の回復につながります。この効果は、がん治療や遺伝子治療などの分野に重大な影響を与える可能性があります。科学研究の分野では、重要な実験ツールとしても使用されます。たとえば、細胞実験では、5- HT3 受容体によって媒介される内向き電流を阻害できるため、これらの受容体の機能と作用機序を研究するために使用されます。さらに、神経伝導、薬物代謝などの科学実験にも使用でき、聴覚系の機能調節に関連する可能性のある聴覚性脳幹反応の生成にも影響を与える可能性があります。
結論
それでも塩酸プロカイン複数の用途がありますが、使用中の潜在的な副作用や相互作用に注意を払う必要があります。一般的な副作用には、注射部位の痛み、発赤、しびれなどの局所反応のほか、アレルギー反応の可能性が含まれます。さらに、特定の薬剤と併用すると、ジギタリス薬の効果が増強され、スルホンアミド薬の効果が低下するなどの相互作用が生じる可能性があります。したがって、医師が投薬計画を合理的に調整できるよう、使用前に自分の薬歴やアレルギー歴を詳細に医師に伝える必要があります。