クラスコテローネ効果の良さから注目を集めている新しいタイプのニキビ治療薬です。 その化学名は 17-ヒドロキシ-6 ,9 ,11 ,13 -テトラメチル-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-テトラデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オンの化学式はC24H34O2で、分子量は354.52です。 白またはオフホワイトの結晶または結晶性粉末です。 ジクロロメタンに易溶、メタノールに易溶、水に不溶。 科学研究や化学試薬、有機合成、医薬品中間体に使用されます。
主にクラスコテロンの合成経路と詳細な工程を紹介します。
合成ルート:
1. 7-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンから出発して、5つのアルキル化反応を実行して17-メチル{{8}を得る}エチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン。
2. 17-メチル-7-エチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンのヒドロキシル化による17-ヒドロキシ{{9}の取得}エチル-2-オキソ-1、2,3、4-テトラリン。
3. 17-ヒドロキシ-7-エチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラリンを酸化して17-ホルミル{{9}を得る}エチル-2-オキソ-1、2,3、4-テトラヒドロナフタレン。
4. 17-ホルミル-7-エチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンをカルボニルで還元して17-ヒドロキシ{{を得る9}}エチル-2-オキソ-1、2,3、4-テトラリン。
5. 17-ヒドロキシ-7-エチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンの脱水反応による17-メチル{{9 }}エチル-1,2,3,4 -テトラリン。
6. 17-メチル-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンのエポキシ化による17-ヒドロキシ-6,{{9}の生成}エポキシ-17-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン。
7. 17-ヒドロキシ-6、7 -エポキシ-17-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレンを深酸化して{{9}を得た}ヒドロキシ-6 , 9 , 11 , 13 -テトラヒドロナフタレン メチル-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}テトラヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-1。
8. 17-ヒドロキシ-6 ,9 ,11 ,13 -テトラメチル-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14について,15,16,17-テトラヒドロシクロ ペンタ[a]フェナントレン-3-オンは、カルボニル化を受けてクラスコテロンが得られます。
今述べた反応には、主に、アルキル化、ヒドロキシル化、酸化、カルボニル還元、脱水、エポキシ化、深酸化、カルボニル化などの複数の化学反応が含まれます。 これらの反応条件は、温度、圧力、触媒、反応時間、およびその他の要因などの特定の条件に従って選択する必要がありますが、ここでは繰り返しません。
結論として、クラスコトローネの合成経路は総合効率と収率が高く、大規模生産を実現できる。 独特な構造のため、合成が難しく、研究化学者の要求が高くなります。
Clascoterone (商品名 Winlevi) は、軽度から中等度のにきびのための新しい局所薬です。 これは、にきびの天然ホルモンであるアンドロゲン受容体に作用して皮脂腺の活動を低下させ、それによって油の産生を減少させる局所プロゲステロン阻害剤です. クラスコテロンには、にきびの治療以外にも、次のような用途があります。
1. 男性型脱毛症: クラスコテロンは、男性の発毛に影響を与える状態である男性型脱毛症の治療に使用できます。
2.トップフケ：トップフケは、フケ、かゆみ、髪のツヤの喪失を引き起こすフケの状態です。 クラスコテロンは炎症を軽減するために使用され、これらの症状を緩和することができます.
3. 脱毛症の女性: クラスコテロンは、女性の脱毛症の治療にも使用されます。
4. 極度の発毛: エストロゲンレベルの低下に関連している可能性がある、過度の発毛を経験する人もいます。 クラスコテロンは、アンドロゲンの影響を阻害して過剰な毛髪の成長を抑える働きをします。
結論として、Clascoterone はにきびの治療のための革新的な薬であり、他の疾患の治療にも使用できる可能性があるため、万能の治療薬になる可能性があります。
クラスコテロンは、顔面にきび治療のための新しい局所抗アンドロゲン薬です。 その物理的特性には、無色または淡黄色の固体、水に溶けにくい、有機溶媒に溶けやすいなどがあります。 化学的性質は、Clascoterone の分子式が C24H34O5 で、分子量が 410.5 g/mol であることを示しています。 体内では、皮脂細胞のアンドロゲン受容体を阻害することにより、主ににきびの治療効果を達成します。
クラスコテローネの開発の歴史は非常にエキサイティングです。 1960 年代に発見されましたが、効果的な製剤は開発されていません。 2010年代まで、にきび患者の臨床試験では、クラスコテロンの有効性が非常に重要であることが判明しました. ついに2019年、クラスコテロンが米国FDAの承認を受け、ニキビ治療薬の新星となりました。
Clascoterone の開発見通しは非常に明るいです。 にきびは一般的な病気であり、多くの場合、人々の外見や精神的健康に影響を与えます。 局所治療用抗アンドロゲン薬としてのクラスコテロンは、正確な治療効果だけでなく、比較的安全な治療プロセスも備えており、広範な注目と市場開発を受けています。 将来、Clascoterone はニキビ治療の分野のリーダーとなり、数億人のニキビ患者に朗報をもたらす可能性があります。 同時に、クラスコテロンの抗アンドロゲン特性により、他のアンドロゲン関連障害の治療においてより多くの可能性を発見することも可能です.