プエラリン、8-( -D-グルコピラノシル-7-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-とも呼ばれます1 つは、マメ科植物であるプエラリア ロバタ (ウィルド) オーウィの乾燥根に由来する植物イソフラボノイド誘導体で、血圧降下などのさまざまな薬理学的活性を持っています。この記事では、プエラリンの包括的な薬理学的分析を提供し、人体に対するそのさまざまな影響を調べます。
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化学的性質と抽出
プエラリンは分子量 416.37 で、メタノール酢酸中で白色の針状結晶として存在し、融点は 187 度（分解）です。プエラリンの化学構造は、-D-グルコピラノシル部分で置換されたフラボノイド骨格で構成されています。
プエラリンは、伝統的に中国医学で使用されている植物であるプエラリア ロバタの乾燥した根に由来します。プエラリンを単離するために、科学者は植物材料からこの化合物を効果的に抽出するために調整された溶媒系と精製技術を組み合わせて使用します。通常、メタノール、エタノール、またはこれらと酢酸の組み合わせなどの溶媒を使用して、乾燥した根からプエラリンを溶解および抽出します。抽出後、粗プエラリン抽出物は精製工程を経て不純物が除去され、最終製品の純度が確保されます。これらの精製技術には、結晶化、クロマトグラフィー、または抽出物中の他の成分からプエラリンを分離するために調整された他の方法が含まれる場合があります。
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心血管への影響
プエラリンは心血管系にいくつかの有益な効果を示し、心血管疾患の治療において貴重な化合物となっています。
腹腔内または皮下注射によりラットにプエラリンを投与すると、ピチュイトリンによって誘発される急性心筋虚血に対抗することが示されています。麻酔をかけた犬の冠動脈内にプエラリンを注入すると、冠血流が大幅に増加し、血管抵抗が減少します。静脈内投与は、冠状動脈よりも顕著ではありませんが、内頸動脈および大腿動脈の血流も増加させます。冠循環に対するプエラリンの効果はレセルピン投与後も持続し、血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果を示唆しています。
プエラリンは、高血圧の動物におけるノルエピネフリンおよびアセチルコリンに対する高血圧または低血圧の反応を軽減します。高血圧患者にプエラリンを静脈内注射すると、血圧、心拍数、血漿カテコールアミン濃度が低下し、交感神経系の活動が低下する可能性があることが示されています。さらに、プエラリンは、隔離された心臓または生体内心臓に対するイソプロテレノールの興奮作用に対抗し、正常な心拍数と血圧を低下させます。
100 mg/kg の用量のプエラリンは、ウサギのクロロホルム アドレナリン誘発性不整脈を抑制することができます。ウアバインで中毒したモルモットでは、プエラリンは心室異所性（VE）および心室頻拍（VT）の閾値を大幅に上昇させますが、心室細動（VF）の閾値に対する影響はあまり顕著ではありません。しかし、プエラリンは、アコニチンによって誘発される不整脈を拮抗するという点では、プロプラノロールやプロネタロールほど効果がありません。
プエラリンの静脈内投与は、犬の実験的急性心筋梗塞の範囲を大幅に制限しており、これは心外膜心電図検査、酵素、心筋放射性核種スキャン、およびN-BT病理染色によって確認されています。麻酔をかけた犬では、プエラリンは心筋の収縮性に影響を与えませんが、局所心筋虚血中の側副血流を増加させ（また、非虚血領域の冠血流も増加させ）、心筋の酸素消費量に関連する血行力学パラメータを低下させます。
マウスに 0.5% プエラリンを局所注入すると、アドレナリン誘発性の動脈収縮、流速の低下、血流の減少に拮抗します。アドレナリン誘発性微小循環障害後に 1% プエラリンを投与すると、同様の結果が得られます。プエラリン 52 mg/kg の静脈内投与とそれに続くアドレナリン注入は、アドレナリン誘発性の微小動脈収縮、流速の低下、血流の減少を軽減し、パパベリンよりも優れた効果を示します。プエラリンはまた、微小血管の動きの振幅と局所的な微小血管の血流を増加させることにより、正常なハムスターの脳微小循環と局所ノルエピネフリンによって引き起こされる微小循環障害を大幅に改善します。
抗酸化作用と抗炎症作用
プエラリンには強力な抗酸化作用と抗炎症作用があり、さまざまな酸化ストレス関連疾患に対する保護効果に貢献します。
フリーラジカルの消去
プエラリンはフリーラジカルスカベンジャーとして作用し、細胞を酸化損傷から保護します。研究によると、プエラリンは活性酸素種 (ROS) を除去し、酸化ストレスを軽減し、それによって細胞の構造と機能を保護することができます。
カドミウムによる損傷に対する保護
研究では、プエラリンがパクチョイ (白菜の一種) のカドミウム (Cd) 誘発損傷に対して保護効果を示すことが実証されています。プエラリンとカドミウムを併用すると、酸化損傷が大幅に減少し、過酸化水素 (H2O2) とマロンジアルデヒド (MDA) の含有量が減少し、クロロフィル、ビタミン C (Vc)、可溶性タンパク質の含有量、および抗酸化酵素活性が増加しました。これらの発見は、適切な用量のプエラリンがパクチョイの地上部成長のカドミウム誘発阻害を軽減し、カドミウムの取り込みを減少させることができることを示唆している。
血糖降下作用
プエラリンは血糖降下作用を示すため、糖尿病の治療薬となる可能性があります。
アロキサン誘発性高血糖マウスにプエラリンを 250 および 500 mg/kg/日の用量で連続 4-5 日間投与すると、血糖値が大幅に低下します。 500 mg/kg のプエラリンの血糖降下効果はより顕著で、250 mg/kg は最小有効量に近いです。さらに、プエラリンとアスピリンの併用は、高用量プエラリン単独と同等の血糖降下効果を有し、血糖降下効果は24時間以上持続し、アロキサン誘発性高血糖マウスの耐糖能を大幅に改善します。
抗血小板凝集
プエラリンは、血栓症や心筋梗塞などの心血管イベントの予防に重要な血小板凝集を阻害します。
血小板凝集の阻害
in vitro 研究では、プエラリンがラットの ADP 誘発血小板凝集と、5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT) と ADP によって誘発されるウサギ、ヒツジ、およびヒト血小板の凝集を阻害することが示されています。さらに、プエラリンは、特定の濃度でトロンビンによって誘発される血小板からの 3H-5-HT の放出を有意に阻害します。
毒性と副作用
マウスにおけるプエラリンの致死量中央値 (LD50) は、静脈内投与した場合 738 mg/kg であり、その毒性が比較的低いことを示しています。ただし、特に高用量または長期間の使用では、めまい、頭痛、吐き気などの副作用が一部のケースで報告されています。したがって、プエラリン治療中は患者を注意深く監視し、それに応じて投与量を調整して副作用を最小限に抑えることが重要です。
結論
プエラリンは、幅広い薬理活性を持つ多面的な化合物です。冠動脈および脳血管拡張、降圧作用、抗不整脈作用、心筋梗塞や虚血に対する有益な効果などの心臓血管作用により、心臓血管疾患の貴重な治療薬となっています。さらに、プエラリンの抗酸化作用と抗炎症作用は細胞を酸化損傷や炎症から保護し、血糖降下作用と抗血小板凝集作用はその治療可能性をさらに広げます。毒性が比較的低いにもかかわらず、副作用を最小限に抑えるためには、プエラリン治療中の患者を注意深く監視することが不可欠です。今後の研究は、プエラリンの薬理学的活性の根底にあるメカニズムを解明し、他の疾患の治療におけるその可能性を探ることに焦点を当てる必要があります。