アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムチュアブル錠が効果を発揮した後の生活

外部寄生虫に対する急速な発症

アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムチュアブル錠がどれほど早く寄生虫を駆除し始めるかは驚くべきことです。投与後数時間以内に、アフォキソラナーと呼ばれる外部寄生虫を標的とするイソキサゾリン部分が測定可能な活性を示し始めます。臨床観察によると、錠剤が最高の血漿濃度に達してから約 2 ～ 4 時間後にノミが麻痺し始めます。この迅速な反応は、アフォキソラネルが血流中を素早く移動し、寄生虫が生息し、食べる表面組織に結合するために起こります。

いくつかの国で野外で行われた研究では、ノミは治療後 24 時間以内に 95% 以上の率で死亡することが示されています。

しかし、フィラリアの幼虫や胃腸線虫などの体内の虫を駆除するには、数日間継続的に接触する必要があります。ミルベマイシン オキシムの A3 部分と A4 部分は、寄生虫神経筋細胞のグルタミン酸依存性塩素チャネルに接続することで機能します。{3}これにより、細胞はさらに負に帯電し、最終的には細胞が麻痺します。

研究によると、フィラリア・ミクロフィラリアは投与後 48 ～ 72 時間で循環から脱落し始めます。通常、腸内の回虫や鉤虫の組織内の薬剤レベルが治療レベルに達するため、3 ～ 5 日以内に活動が弱まります。

食べ物が消化を止めることは実際には不可能ですが、タブレットを食べ物と一緒に与えると、敏感な犬がタブレットをうまく処理できる可能性があります。これらの分子は吸収された後、血漿タンパク質に付​​着し、体の組織の周りを移動します。アフォキソラナーは体重 1 キログラムあたり 2.6 リットル以上広がります。これは、組織の奥深くまで侵入し、寄生虫が食べる場所に到達することを意味します。

代謝経路とクリアランス

両方の物質が最高レベルに達すると、肝臓でシトクロム P450 酵素系によって分解されます。アフォキソラネルの代謝経路は不活性代謝物を生成し、そのほとんどは糞便を通じて、一部は尿を通じて排出されます。

即時的な生理学的変化

与えてから数時間以内に、犬の体は寄生虫にとって住みよい場所ではなくなります。アフォキソラネルは血流を通って皮膚に到達し、ノミやダニが付着して餌を与えます。これらの外部寄生虫が皮膚に侵入し、回復薬が豊富な血液を摂取すると、すぐに神経系の働きを混乱させる分子に​​遭遇します。-無脊椎動物とヒトの GABA 受容体は構造的に異なるため、選択毒性により寄生虫を殺しながら宿主の安全を保ちます。

この薬は無脊椎動物の神経経路にのみ影響を与えるため、この期間中は通常、犬に悪影響は現れません。

毛幹、皮脂腺に長期間影響を及ぼします。新たなノミやダニが摂食を始める前に駆除する安全な場所を作ります。この再配布が、長期的な保護のためには、単一のエピソードでの処理よりも毎月の管理の方が優れている理由です。-また、組織への強い結合により、薬物がすぐに洗い流されることがなくなり、効果がさらに長く持続します。-

ミルベマイシンオキシムは、内部にバグがある細胞内に同時に蓄積します。治療量は、心血管系の肺動脈に生息するフィラリアを追跡します。この薬は幼虫の成長を止めるので、心臓に重大な損傷を与える可能性のある成虫に変化することはありません。

内部寄生虫がどの程度除去されるかを調査した対照研究では、腸内寄生虫の卵の数が72～96時間以内に急激に減少することが示されています。 7日目の糞便を検査すると、通常、回虫や鉤虫の卵が存在しないことがわかり、これは成虫が死滅したことを意味します。末梢血中のフィラリア・ミクロフィラリアは最初の 1 週間で着実に減少します。ただし、最初の感染症の程度によっては、完全に取り除くまでに数か月に1回の投与が必要になる場合があります。これらの研究結果は、二重メカニズムの配合によって得られる幅広い寄生虫駆除効果を裏付けています。{6}{7}

毎月の保護メンテナンス

12か月連続で計画に従った犬ではフィラリア感染は発生しませんでしたが、管理されていない対照犬では感染率が40％を超えていました。同様に、ノミとマダニの侵入も観察期間中抑制され続けました。治療により寄生虫の生殖サイクルが止まると、家庭環境の汚染は徐々に改善されました。これらの実際の調査結果は、定期的な管理計画を遵守することがいかに重要であるかを示しています。-

有効性の比較研究

獣医師の専門家は、これらの錠剤が寄生虫を殺す他の製品と比べてどの程度効果があるかを調査しました。新しい殺虫剤と古い殺虫剤を比較した試験では、新しい殺虫剤の方がノミをより早く殺すことが示されています。

標的部位での分子相互作用

これらの化学物質が細胞レベルで寄生虫とどのように相互作用するかは、薬理学がいかに洗練されているかを示しています。アフォキソラナー分子は、節足動物ニューロンの GABA- ゲート型塩素チャネル上の特定の領域に付着します。これらの領域は、古い殺虫剤が付着した領域とは異なります。この特別なインタラクションにより、元に戻すことはできない方法でチャネルがブロックされます。これが、薬物が最終的に血漿から出たとしても、その活性が長期間持続する理由です。アフォキソラネルの化学構造には、受容体が結合しやすく代謝を安定させる方法で配置されたフッ素原子が含まれています。

ミルベマイシン オキシムは、グルタミン酸依存性塩素チャネルをブロックすることで作用します。{0}

寄生虫がすぐに死滅すると、ノミに敏感な犬にアレルギー性湿疹を引き起こす抗原刺激が軽減されます。{0}}獣医師の皮膚科医は、治療開始から 2 週間以内に、かゆみや皮膚のただれが大幅に改善したことを確認しています。これは、寄生虫がいなくなり、炎症メディエーターの放出が減少したためです。同様に、犬がフィラリアに感染しないようにすることで、死滅するミクロフィラリアによる免疫系の損傷から犬を守ります。

一部の研究では、ミルベマイシンのようなマクロライド化合物には、寄生虫を殺す能力とは別に、弱い免疫調節効果がある可能性があることが示唆されています。{0}

エールリキアやボレリアなどのダニ媒介性疾患を阻止すると、強力な抗生物質による治療が必要な重篤な病気にかかるのを防ぐことができます。{0}

フィラリア感染がすでに存在すると進行性の右側心不全と肺高血圧を引き起こすため、フィラリアを避けることは長期的には特に重要です。犬がフィラリアから安全であれば、心臓は生涯正常に機能します。これは、彼らが病気や成虫駆除の治療費に対処する必要がないことを意味します。胃腸の寄生虫を制御すると、体が栄養素をよりよく吸収できるようになり、腸内に鉤虫が大量に存在する場合に発生するタンパク質損失腸疾患を防ぐことができます。{3}