アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムチュアブル錠の仕組み

犬の飼い主が「うちの犬には毎月の寄生虫予防が本当に必要ですか?」と尋ねると、ほとんどの場合、その薬が体内で実際にどのような作用をするかを理解するという答えが返ってきます。{0}}アフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠これらは、現在犬に使用できる最も科学的に進歩した組み合わせの抗寄生虫製品の 1 つです。これらは 2 つの別々だが相補的な生物学的経路を通じて作用し、毎月 1 回の投与でノミやダニなどの外部寄生虫とフィラリアや胃腸線虫などの内部寄生虫の両方を標的にします。

この記事では、この製品の背後にある薬理学を平易な言葉で詳しく説明しているので、製品がなぜ効果があるのか​​、そしてなぜ世界中の獣医学で高い評価を得ているのかを正確に理解することができます。{0}}

アフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠

1.一般仕様（在庫品）
(1)API(純粉末)
(2)タブレット
9.375+1.875mg:2～3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5～7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3)軟膏
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-2-117
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック西安工場

2 つの有効成分、1 つの包括的なフォーミュラ

この混合物には、アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムという、一緒に作用する 2 つの異なる薬が含まれています。薬にはさまざまな種類があり、それぞれが特定の種類の虫を殺すために異なる化学物質のセットを使用します。アフォキソラネルはイソキサゾリンであり、害虫とダニの両方を殺します。ミルベマイシンオキシムは、寄生虫を殺すマクロライドです。亜種ストレプトミセス・ヒグロスコピカスからの産物を発酵させることによって作られます。これらを総合すると、犬が噛む可能性のある 1 回の投与で膨大な数の虫を防ぐことができます。

寄生虫駆除において併用療法が重要な理由

犬が日常生活で遭遇する可能性のあるさまざまな種類の寄生虫を、1 つの化学物質ですべて殺すことは不可能です。ノミやマダニなどの昆虫やクモの害虫には、神経系を攻撃する薬剤が必要です。フィラリア幼虫（ディロフィラリア・イミティス）や腸回虫など、動物の体内に生息する虫は、筋肉や神経に侵入する駆虫薬を必要とします。 2 つの異なる薬を服用する必要はありません。アフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠両方が含まれています。この方法で服用することを忘れずに済むので、安全性が直接高まります。

GABA-ゲート型塩化物チャネルに対するアフォキソラナーの行動

アフォキソラナーは、主に GABA によって制御される甲殻類神経細胞のリガンド依存性塩素イオン チャネルを標的とします。{0} GABA はこれらの受容体に結合し、すべてが正常であれば塩素チャネルを開きます。これにより、神経の活動が遅くなります。アフォキソラネルが受容体に結合すると、塩素チャネルを開かないようにしてこのプロセスを停止します。寄生虫は制御できない神経細胞の過剰興奮を起こし、それによって動きを止められ、死に至ります。アフォキソラネルは、哺乳類の GABA 受容体よりも昆虫の GABA 受容体にはるかに強く結合することに注意することが重要です。そのため、ノミ、マダニ、ダニは犬ほどうまく対処することができません。

グルタミン酸-ゲート型塩化物チャネルに対するミルベマイシン オキシムの作用

ミルベマイシンオキシムは、その構築方法とその作用の両方の点で、異なる経路を使用します。無脊椎動物の神経細胞と筋肉細胞には、グルタミン酸によって開閉される塩素チャネルがあります。脊椎動物にはこのようなシステムはありません。ミルベマイシンオキシムは、膜に結合すると塩素イオンに対する透過性を高めます。これにより、膜がより帯電します。細胞は破壊されているため、正常な活動電位を生成できなくなります。これにより、寄生虫の神経と筋肉が弱くなり、ふにゃふにゃになります。ミルベマイシンオキシムは血液から動物の脳に入るのが難しい。これにより、治療量を摂取している犬の安全性がさらに高まります。

外部寄生虫: ノミ、ダニ、ダニ

アフォキソラネルの血中濃度は、経口摂取後 2 ～ 4 時間で最大になります。体の 88% がそれを利用でき、血漿中での半減期は約 2 週間です。-この製品は非常に早く分解されるため、食べられるとすぐにノミやダニを殺し始めます。これらの外部寄生虫が治療を受けた犬を食べると、血液を通じてアフォキソラネルを取り込みます。 GABA-ゲートチャネルをブロックするため、犬はすぐに気絶してしまいます。を与えると、アフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠ネコノミ、マダニノミ、またはリピケファルス・サンギネウスノミに対しては、24～48時間以内にこれら3つすべてに対して非常によく効果を発揮します。

内部寄生虫: フィラリアおよび消化管線虫

ミルベマイシンオキシムは、体内に生息する寄生虫を除去するのにも優れた働きをします。ミルベマイシン A3 (20%) と A4 (80%) がそれを構成し、それぞれが独自の代謝特性を持っています。ミルベマイシン A3 は投与後 1 ～ 2 時間で最高レベルに達し、体内に 1.6 日間留まります。ミルベマイシン A4 は、最後の投与後 3.3 日間、その後丸 1 か月間虫を殺します。フィラリア症は、Dirofilaria immitis 幼虫の L3 期および L4 期によって引き起こされます。トキソカラ・イヌ、トキサスカリス・レオニナ、アンシロストマ・カニヌム、およびトリクリス・ブルピスによって引き起こされる病気を効果的に阻止し、治療します。

内部寄生虫と外部寄生虫の間の補償範囲のギャップを埋める

寄生虫を殺す薬の多くは、体内または体外に生息する寄生虫にのみ作用します。両方に同じように作用する薬はほとんどありません。アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムのチュアブル錠には、そのギャップを埋めるように作られた分子が含まれています。フィラリアの幼虫や腸内寄生虫の場合、ミルベマイシンオキシムはより深い全身組織に浸透します。一方、アフォキソラナーは主に、外部寄生虫が食べる血流および皮膚レベルの組織で作用します。{4}}どちらの化学物質も、約 2.6 ～ 2.7 L/kg の速度で組織を通過できます。これは、それらが体内で広く利用可能であり、外側と内側の両方に到達できることを意味します。

毎月の投与スケジュールにおける薬物動態の相乗効果

アフォキソラナーの半減期は約 14 日です。つまり、1 か月間外部寄生虫から身を守ることができます。{0}同じクラスの一部の薬剤はミルベマイシン オキシムよりも半減期が長いものもありますが、それでも効果があり、フィラリアの幼虫を駆除するために月に 1 回の使用で中止できます。-これらの幼虫が成長する前に殺されるには、血漿量が変わらないことが必要です。 2 つの有効成分間の薬物動態のバランスにより、月に 1 回薬を経口摂取することが科学的に理にかなっており、現実の生活でも効果があることがわかります。

受容体結合から生物死までの分子カスケード

どちらの有効成分も、受容体に結合し、チャネルを遮断し、膜を脱分極または過分極させることによってその役割を果たします。これにより、筋肉の機能が停止したり、麻痺したり、壊死したりします。このレシピは2通りの使い方ができるのでとても便利です。バグは、ある方法で自分自身を殺すことに慣れるかもしれませんが、別の方法では依然として自分自身を殺す可能性があります。これにより、2 つの異なる寄生虫が互いに耐性を持つ可能性が低くなり、獣医寄生虫学者が推奨する長期的な方法にとって大きな利点となります。-

受容体選択性に基づく安全性プロファイル

ミルベマイシンオキシムチュアブル錠とアフォキソラネルはどちらも、MDR1/ABCB1 遺伝子変異体ではない犬にとって安全です。これは、特定の受容体にのみ結合するように作られているためです。アフォキソラネルは、哺乳類よりも節足動物の GABA 受容体に強く結合し、ミルベマイシン オキシムは、脊椎動物には見られないグルタミン酸依存性塩素チャネルに依存しています。{4}これら 2 つが連携して、健康な成犬の体に害を及ぼさずに薬が虫に対して効果を発揮するのに十分な大きさの治癒期間を作ります。生後8週未満の犬、または体重が2kg未満の犬にはこの製品を与えないでください。また、コリーやその他の関連品種は、MDR1 遺伝子に作用する薬剤に感受性がある可能性があるため、獣医師に相談する必要があります。

もうその方法はわかりましたアフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠犬の虫を駆除する最も一般的な方法である理由がわかります。科学によって証明されているように、このブレンドは月に 1 回の服用で完全に保護します。体外にいる寄生虫の場合は GABA チャネルをブロックし、体内の寄生虫の場合はグルタミン酸チャネルを活性化します。どちらの有効成分も月に 1 回投与した場合に良好な安全性記録があり、各分子が異なる受容体を選択的に標的とするという事実がこれを裏付けています。

ブルームテックズが多くのことを実現できるのはここですアフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠。アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムのチュアブル錠は、Bloomtechz から入手できます。彼らが働いている工場は 100,000 平方メートルで、GMP 認定を受けています。-米国 FDA、EU GMP、日本、CFDA から承認を受けています。当社の品質管理には、工場検査、社内 QA/QC レビュー、-第三者機関による証明という 3 つのレベルがあります。-当社は12年以上にわたってファインケミカルや医薬中間体を製造しており、安定した製品品質をお約束します。当社の生産は幅広い重量ニーズに合わせて行うことができ、OEM/ODM を使用して変更を加えることができます。私たちは英国、オーストラリア、日本、米国などの人々から雇用されています。今すぐご相談ください。正確、明確、確実な技術スキルで次の購入サイクルをお手伝いいたします。

までメールでお問い合わせくださいSales@bloomtechz.com.

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