ミルベマイシン A3 (混合物の約 20% を構成) とミルベマイシン A4 (残りの 80% を構成)。これらの化学物質は、内部寄生虫、特にフィラリアの卵や胃腸内寄生虫を殺すためにうまく作用します。アフォキソラネルの分子構造には、このグループの化合物に特別な性質を与えるユニークなイソオキサゾリン環があります。この形状により、哺乳類のシステムを安全に保ちながら、無脊椎動物の神経受容体にのみ結合できます。この好みは、昆虫と哺乳類の受容体タンパク質が異なるという事実から来ています。

これにより、宿主動物を傷つけることなく寄生虫を殺すことができる治療期間が生まれます。この化合物は犬の消化器系内で非常に安定しているため、口から与えた後、体が容易に吸収できます。薬物動態試験によると、アフォキソラナーは投与後 2 ～ 4 時間以内に血中濃度が最高値に達し、驚くべきことにその 88% が生体利用可能であることが示されています。この速い吸収速度により、虫が食べている犬の体のすべての部分に適切な量の薬剤が確実に届きます。

ミルベマイシン オキシムには 2 つの部分があるという事実により、寄生虫を殺し、体内での薬の作用を変える効果が高まります。 A3 タイプと A4 タイプでは、吸収率と除去半減期がわずかに異なります。-これにより、時間をずらしたリリース パターンが作成され、より長く保護されます。ミルベマイシン A3 は約 1 ～ 2 時間で最高レベルに達し、その状態が約 1.6 日間持続します。

一方、A4 部分は約 3.3 日間と長く残ります。

このマクロライドの構造は他のよく知られた抗寄生虫薬と似ていますが、安全性と活動範囲の点でいくつかの利点があります。{0}この化合物の分子量と親油性により、寄生虫が生息する組織に容易に侵入します。しかし、哺乳類の血液脳関門は血液が中枢神経系に入るのを防ぎ、安全性を高めます。

これは、節足動物の神経細胞にある GABA{0}} ゲートの塩素チャネルに結合することで機能し、外部寄生虫を特異的に殺します。これらのチャネルは通常、神経信号の送信方法を管理し、ニューロンの正常な機能を維持します。アフォキソラナーは、これらのスポットに結合すると塩化物イオンの流れをブロックします。これにより、神経が急速に興奮し、興奮しすぎ、最終的には機能しなくなります。ノミはこの方法をまったく好みません。犬が錠剤を食べてから 8 時間後に死に始めます。ライム病やマダニが媒介するその他の病気を媒介するマダニなど、一部のマダニの種は 48 時間で死にます。多くの細菌は、蔓延するまでに増殖するのに多くの時間を必要とします。

したがって、殺虫時間を短縮することは、病気を遠ざけるために非常に重要です。アフォキソライナーでダニを素早く駆除すると、病気が広がる可能性が大幅に低くなります。現場でのテストでは、アフォキソライナーが世界のさまざまな地域に生息する多数のダニ種に対して効果があることが示されています。この物質は、1回の投与後、1か月間適切なレベルに留まります。これが、月に一度与えることで常に害を防ぐ理由です。犬が薬を飲み続ける限り、犬の体は新たに侵入してきた虫を殺すことができます。

ミルベマイシン オキシムは、無脊椎動物の筋肉や神経細胞のグルタミン酸依存性塩素チャネルを標的とします。{0}ミルベマイシン分子は、これらのチャネルにおける塩化物イオンの透過性を高めます。細胞の過分極が増加します。この電気的混乱により、筋肉の収縮と神経信号伝達が阻害されます。この化学物質はフィラリアの幼虫 (Dirofilaria immitis) を L3 および L4 段階で殺し、重篤な心臓や肺の障害を引き起こす成虫の発生を防ぎます。

この薬は毎月投与すると、前月に集められたフィラリアを破壊します。ミルベマイシンオキシムは、鉤虫、回虫、鞭虫などの腸線虫を殺します。これらの虫は、若い犬や病気の犬に腸の問題を引き起こし、栄養を枯渇させ、致命的な貧血を引き起こす可能性があります。ミルベマイシンによる定期的な駆虫により、寄生虫の卵が減り、複数の犬を飼っている家庭での伝染を終わらせることができます。-

これら 2 つの有効成分を 1 つの食用錠剤に組み合わせると便利です。ペットに複数の製品を与えるのではなく、月に 1 回だけ製品を与えればよい場合、ペットの飼い主はやり遂げる可能性が高くなります。寄生虫予防が効果を発揮しない主な原因は飲み忘れにあるため、使いやすさは保護効果の向上につながります。薬学的観点から、この組み合わせは次の事実を考慮しています。

犬はさまざまな種類の寄生虫に同時にさらされます。公園をたった一度散歩するだけで、犬は動物のノミ、植物のダニ、鉤虫の卵のある汚れた土壌にさらされる可能性があり、他の動物に影響を与える可能性があります。デュアル アクション方式により、これらの脅威の両方から同時に保護されます。2 つのアイテムを別々に使用したり、異なる時間をかけて管理したりする必要はありません。

アフォキソラネルは外部寄生虫に迅速に作用するため、ノミ刺傷やダニ付着の不快感を即座に軽減します。犬はノミの唾液タンパク質によってノミアレルギー皮膚炎を起こすことがよくあります。犬のノミがいなくなると、症状は数日以内に消えます。この素早い快適さにより、生活が向上し、皮膚疾患による掻き傷が防止されます。

ミルベマイシンオキシムは、症状を示さないものの、時間の経過とともに害を及ぼす寄生虫を殺します。フィラリア感染は、症状が現れるまでに数か月かけてゆっくりと進行します。

犬の心臓と肺は、咳をしたり、運動できなくなったり、体重が減少したりする前に損傷を受けます。予防は、病気になる前に幼虫を破壊することによってこの発育を阻害します。これらの物質の代謝特性は多様であるため、より長い期間にわたることが可能になります。アフォキソラネルの半減期は 2{3}}週間-なので、前回の投与後も高濃度が体内に長く残り、外部寄生虫を制御します。ミルベマイシンオキシムの 2 つの部分を別々に除去します。どちらの成分も駆虫作用の波を重ね合わせて提供し、1 か月間ずっと体を安全に保ちます。

両方の有効成分が含まれていますアフォキソラネルおよびミルベマイシンオキシムチュアブル錠無脊椎動物の神経系を選択的に標的とするため、犬にとって安全です。アフォキソラネルは、哺乳類の GABA 受容体サブタイプに対してはその構造が節足動物の GABA 受容体とは異なるため、親和性が最小限です。この過敏症のため、虫を殺すための治療用量は、犬に害を与える用量とは大きく異なります。ミルベマイシンオキシムは、通常の P- 糖タンパク質では犬の脳に浸透しないため、無害です。このタンパク質は、CNS からマクロライド化合物を積極的に排出します。

動物の脳に害を及ぼす可能性のある場所には蓄積しません。ほとんどの犬は標準用量を受け入れることができますが、P-糖タンパク質の働きを妨げるMDR1遺伝子変異を持つ犬には特別な注意が必要です。

さまざまな品種の数万頭の犬を対象とした臨床安全性検査により、このブレンドが安全であることが確認されました。悪影響には主に、軟便や嘔吐などの弱くて短命な胃腸の問題が含まれます。-ラベルに表示されているとおりに製品を使用しても、重大な悪影響が生じることはほとんどありません。

腸内寄生虫は合併症の点で外部寄生虫とは異なります。犬は環境中の感染性卵や幼虫を介してこれらの寄生虫を受け取りますが、これは他の犬が排泄する場所であることがよくあります。母乳によって回虫や鉤虫が感染する可能性があるため、子犬の駆虫は早期かつ定期的に開始する必要があります。

ミルベマイシンオキシムは、成虫の腸内寄生虫が有害な卵を産生する前に殺し、駆虫薬となります。この処置により、他の犬や人間に病気が移る可能性が減ります。

犬の特定の腸内寄生虫が病気を引き起こすためです。鉤虫の幼虫は皮膚に侵入し、かゆみを伴う風の強い皮膚幼虫移動を引き起こす可能性があります。毎月の治療により、寄生虫から保護され、新たな寄生虫が増殖する前に駆除されます。この戦略は、数週間ごとに駆虫するよりも優れており、寄生虫の個体数が増加します。犬-の多い地域では、ミルベマイシンオキシムを継続的に使用することで寄生虫を減らすことができる可能性があります。

安定した混合製品を開発するには、有効成分が保管中に化学反応を起こしないようにする必要があります。アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムは化学的に適合します。適切に維持および生産されれば、その効力は変わりません。さまざまな温度と湿度レベルでの安定性テストにより、錠剤が使用期限まで有効であることが実証されています。

調合物を美味しくすることも、調合の難しさです。

治療が効果を発揮するには、犬が薬を摂取することを望む必要があります。配合科学者は、安定性を維持する犬に優しい香料を開発しています。-多くの犬はこれらの錠剤をおやつとして喜んで受け入れますが、これは無理に錠剤を押し込んだり、食べ物の中に隠したりするよりはるかに良いことです。

錠剤のスコア、犬の体重範囲に対する錠剤のサイズ、および錠剤の感触によって、錠剤がどの程度効果的に機能するかが決まります。投与量の強さを変えることで、数キログラムのおもちゃの品種から体重が60キログラムを超える大型犬まで、適切な量を摂取することができます。この投与量オプションにより、過剰摂取が防止され、適切な量の薬が確実に使用されます。

製薬会社は、有効成分を混合する際に薬理学的相互作用を考慮する必要があります。化学物質の存在は、吸収、分布、分解、または除去に影響しますか?研究者らは、アフォキソラネルとミルベマイシンオキシムの間に臨床的に関連する相互作用は認められなかった。

どちらの物質も肝臓で分解されますが、除去速度に影響を与える酵素系をめぐって競合することはありません。

一緒に摂取すると、アフォキソラネルの長期持続効果とミルベマイシン オキシムの 2 つの成分のクリアランス プロファイルが、この独特の代謝によって維持されます。{0}

ミルベマイシン オキシムが P- 糖タンパク質基質であるかどうかを考えてみましょう。ミルベマイシンと P- 糖タンパク質阻害剤を併用すると、薬剤レベルが増加し、副作用が生じる可能性があります。獣医師は、他の薬を服用している犬に薬を処方する際に、これらの相互作用を考慮します。頻繁に使用しても、臨床的に重大な相互作用はまれです。

寄生虫駆除の組み合わせ治療法は、規制当局の承認を得るために広範な試験を行う必要があります。管理されたテストにより、各アイテムを一緒に使用した場合に広告どおりに機能することが実証されています。実地試験では、この組み合わせ製品がフィラリア、腸内寄生虫、ノミおよびダニを制御することが示唆されています。

長年にわたって一年中この薬を投与した長期安全性実験により、-次のことが実証されました。-

犬は、耐性や累積毒性を持たずに、毎月繰り返し投与しても耐えることができます。この長期的な安全プロファイルは、特に寄生虫が一年中活動している地域や、蚊がフィラリア症を広める地域で、年間を通じての使用をサポートします。-

市販後モニタリングでは、正式な承認後に製品の安全性と有効性をチェックします。{0}獣医学の専門家は当局や製造業者に潜在的な事故を通知し、安全性の評価に役立てます。最初の発売後、これらの併用薬はいくつかの犬集団において有利な利益とリスク バランスをもたらすことが示されています。{3}