オキソン酸カリウム塩(リンク：https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/oxonic-acid-potassium-salt-cas-2207-75-2.html）はオテラシル カリウム（0teracil Potassiym）とも呼ばれ、化学名 1、4、5、6-テトラヒドロ-4、6-ジオキソ-1、3 、5-トリアジン-2-カルボン酸カリウム。 複合抗がん剤の主成分の 1 つであるフルテラジン (TS-1) は、それ自体は抗腫瘍活性を示さないものの、胃腸管内に留まり、5-フルオロウラシル ({{13 }}FU) この位置での活性化により、抗悪性腫瘍薬テガフールの毒性と副作用を抑制します。オキソン酸カリウムは、胃腸管内のオロチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼに選択的に作用し、フルオロウラシルのリン酸化をブロックし、結果として生じる胃腸管の毒性と副作用を軽減します。オキソン酸カリウムは、試験動物の食物摂取量の減少を抑制し、それによって動物の体重減少の症状を改善することもできます。
最初の方法は、アラントインから原料を開始し、液体臭素、KI効果の下で、5員環によって6員環に変換し、その後KOH水溶液中で塩を作り、オキソン酸カリウムを得る、収率70パーセント、精製方法なしは提供されておらず、製品の純度も記載されていません。
1. 酸化的開環反応:
ａ． アラントインを水などの適切な溶媒に溶解します。
b. 液体臭素 (Br) を追加します。2)およびヨウ化カリウム(KI)を加え、反応混合物をよくかき混ぜます。
c. 反応が一定時間行われると、生成物は構造変化を起こし、六員環化合物を形成します。
この反応の化学式は次のとおりです。
C4H6N4O3プラスBr2プラス 2KI → 六員環化合物 プラス 2KBr プラス I2
2. 塩形成反応:
ａ． 上記で調製した六員環化合物を水酸化カリウム（ＫＯＨ）水溶液に溶解する。
b. 混合物をかき混ぜ、しばらく反応させます。
c. 反応後は濾過等により余分な不純物を除去してください。
d. オキソン酸カリウム塩の結晶化。
この反応の化学式は次のとおりです。
六員環化合物プラスKOH → C4H2KN3O4
英国文献には、2,2-ジウレイドマロン酸またはその脱炭酸生成物であるジウレイド酢酸（アラント酸）をそれぞれ出発原料として使用し、系内のアルカリ条件下で環状塩に酸化されるオキソン酸カリウムの合成方法が記載されています。 、粗生成物は精製されていないため、収率はわずか 48 パーセントです。 詳細な手順は次のとおりです。
ステップ 1: 酸化してリングにする
2、2-ジウレイドマロン酸は酸化反応を受けてオキサゾリジン構造を形成します。
化学式：
2、2-ジウレイドマロン酸と極性溶媒とO2 → C3H5いいえ2
ステップ 2: 脱炭酸
アルカリ条件下では、オクスレアのカルボキシル基（COOH）が脱離してカルボン酸塩が形成されます。
化学式：
C3H5いいえ2プラス塩基→カルボン酸塩
ステップ3: 塩化反応
カルボン酸塩と適切なカリウム塩との反応により、オキソニック酸カリウム塩（オキサゾリジン糖ポリペプチド塩）が生成されます。
化学式：
カルボン酸塩＋カリウム塩 → C4H2KN3O4
この製品の別の方法を公開したのも同じ英国の著者です。 出発物質としてジウレイド酢酸 (アラント酸) を使用してオキソン酸カリウム塩を合成する手順は、手順 1 にわずかな違いがあることを除いて、上記の手順と同様です。
ステップ 1: 酸化してリングにする
ジウレト酢酸は酸化反応を受けてビニルアセトアミド構造を形成します。
化学式：
ジウレト酢酸 + 極性溶媒 + 酸素 → ビニルアセトアミド
その後の工程（脱炭酸反応、塩類化反応）は上記と同様である。
この方法の収率は82パーセントであり、得られた粗生成物80gの再結晶（0℃の熱水で針状結晶が2回得られる、mp > 300度、純度については言及されていない、考案者は高-液相分析の結果、この方法では精製はできましたが、色はある程度変化しましたが、オキソン酸カリウムを80g（度）で加熱したためか、4～5分ほどで現れた2つの不純物のピークは精製されずに増加していました。お湯
分解によって引き起こされます。
上記の技術で得られたオキソン酸カリウム製品は不純物が多く純度が低いため、関連規格に達することができず、製薬業界の要件を満たすことができません。
当社の目的は、医薬品の要求に応じて、オキソン酸カリウムを精製するための効果的な精製方法を提供することです。 科学研究担当者は高性能液相質量分析法で分析しました（クロマトグラフィー条件は充填剤としてオクタデシルシランとシリカゲルを使用し、アセトニトリル-0を使用しました。010mol/lブロモヘキサデシルトリメチルアミン溶液） (65:35) トリエチルアミンを使用 移動相として pH 値を 9 に調整し、検出波長は 264 度、理論段数は 5{{20}}00 以上オキソン酸カリウムのピーク）を使用して不純物を見つけ、不純物の構造と物理的および化学的特性に従って精製スキームを決定および定式化します。 本発明は、不純物を効果的に除去し、高純度のオキソン酸カリウムを製造することができ、操作が簡単で便利であり、反応条件が穏やかで、収率が高いという利点を有する。 収率は 90% 以上、純度は 99.95M 以上 (HPLC 検出)、単一の不純物ピークは 0.5% 減少しています。 0.05パーセント未満まで。 この方法の利点は、複雑な反応プロセスがなく、常温で実行でき、操作性が高く、副反応が起こりにくく、収率が90パーセント以上、純度が99.95パーセント以上であることです。 (HPLC 検出)、単一の不純物ピークが 0.5 パーセントから 0.05 パーセント未満で形成されます。